ESX1 Inhibitoren
Gängige ESX1 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5, LY 294002 CAS 154447-36-6 und PD 98059 CAS 167869-21-8.
Chemische Hemmstoffe von ESX1 können eine funktionelle Hemmung über verschiedene molekulare Wege erreichen. Staurosporin, ein Breitspektrum-Kinaseinhibitor, kann Kinasen hemmen, die ESX1 oder seine Co-Regulatoren phosphorylieren, und so ESX1 daran hindern, seine Rolle bei der Transkriptionsregulierung zu erfüllen. In ähnlicher Weise kann Bisindolylmaleimid I, das speziell die Proteinkinase C (PKC) hemmt, die Phosphorylierung von Proteinen, die die Aktivität von ESX1 regulieren, verringern. Die Funktion von ESX1 kann auch durch H-89, einen Proteinkinase A (PKA)-Inhibitor, gehemmt werden, der PKA-abhängige Phosphorylierungsvorgänge verhindern kann, die für die Regulierungsfunktionen von ESX1 entscheidend sein könnten. LY294002, ein PI3K-Inhibitor, regelt die AKT-Signalübertragung herunter, was wiederum die Aktivität von Transkriptionsfaktoren und Co-Regulatoren, die an ESX1 beteiligt sind, verringern kann, was zu einem Rückgang der ESX1-Aktivität führt.
Darüber hinaus können PD98059 und U0126, beides Inhibitoren von MEK im MAPK-Signalweg, die Aktivierung von ERK verhindern. Die Hemmung dieses Weges kann die Aktivität von Transkriptionsfaktoren unterdrücken, die an ESX1 beteiligt sind, was zu dessen funktioneller Hemmung führt. Rapamycin und AZD8055, Inhibitoren von mTOR, können die zellulären Bedingungen, die für die Aktivität von ESX1 günstig sind, wie die Proteinsynthese und andere wachstumsbezogene Prozesse, stören und dadurch ESX1 funktionell hemmen. Darüber hinaus können SB203580 und SP600125, die p38 MAPK bzw. JNK hemmen, die regulatorischen Auswirkungen dieser Kinasen auf Transkriptionsfaktoren, die die ESX1-Aktivität steuern, verhindern. Schließlich können Dasatinib und PP2, beides Kinaseinhibitoren der Src-Familie, die Phosphorylierung von Substraten innerhalb des regulatorischen Netzwerks von ESX1 verringern und so die Funktion von ESX1 beeinträchtigen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin kann ein breites Spektrum an Kinasen hemmen. Da ESX1 ein Homeobox-Protein ist, das an der Transkriptionsregulation beteiligt ist, kann Staurosporin Kinasen hemmen, die ESX1 oder seine Co-Regulatoren phosphorylieren könnten, wodurch die Funktion von ESX1 gehemmt wird. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I ist ein spezifischer Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). Die PKC kann ESX1 phosphorylieren oder seine regulatorischen Signalwege beeinflussen, sodass eine Hemmung der PKC zu einer verminderten ESX1-Aktivität führen kann, indem solche Phosphorylierungsereignisse verhindert werden. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89 ist ein Hemmstoff der Proteinkinase A (PKA). Wenn die ESX1-Aktivität durch PKA-abhängige Phosphorylierungs- oder Regulationswege moduliert wird, kann H-89 die ESX1-Aktivität durch Hemmung der PKA hemmen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, und durch die Hemmung von PI3K kann diese Verbindung die AKT-Signalübertragung herunterregulieren. Da AKT eine Vielzahl von Proteinen, einschließlich Transkriptionsfaktoren, regulieren kann, kann die Hemmung dieses Signalwegs zu einer funktionellen Hemmung von ESX1 führen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein Inhibitor von MEK, das im MAPK-Signalweg dem ERK vorgeschaltet ist. Die Hemmung dieses Signalwegs kann zu einer verminderten Aktivität von Transkriptionsfaktoren und Koregulatoren von ESX1 führen, was wiederum zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR, das Transkriptionsereignisse und die Proteinsynthese beeinflussen kann. Durch die Hemmung von mTOR kann Rapamycin die zellulären Bedingungen reduzieren, die die ESX1-Aktivität begünstigen, was zu einer funktionellen Hemmung führt. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein Inhibitor von p38 MAPK. Der p38 MAPK-Signalweg ist an der Regulierung von Transkriptionsfaktoren und der Proteinsynthese beteiligt. Durch die Hemmung von SB203580 kann die ESX1-Aktivität durch Beeinflussung dieser Transkriptionsregulatoren reduziert werden. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor von JNK, das Teil des MAPK-Signalwegs ist. JNK beeinflusst die Aktivität von Transkriptionsfaktoren, und die Hemmung von JNK kann die Transkriptionsregulation unter Beteiligung von ESX1 stören, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib ist ein Src-Kinase-Inhibitor. Obwohl nicht direkt mit ESX1 verbunden, können Src-Kinasen eine Reihe von Substraten phosphorylieren, die die Aktivität von Transkriptionsfaktoren beeinflussen und am regulatorischen Netzwerk von ESX1 beteiligt sein könnten, was zu dessen Hemmung führt. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein weiterer Inhibitor der Src-Kinase-Familie. Ähnlich wie Dasatinib kann PP2 durch die Hemmung von Src-Kinasen die Phosphorylierung von Proteinen verringern, die mit ESX1 interagieren oder es regulieren können, und so ESX1 funktionell hemmen. | ||||||