DIRC2-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die auf verschiedene Signalwege und zelluläre Prozesse abzielen, die möglicherweise an der funktionellen Aktivität von DIRC2 beteiligt sind. Erlotinib und Gefitinib, beides EGFR-Inhibitoren, würden die Aktivität von DIRC2 verringern, indem sie EGFR-Signalwege herunterregulieren, die möglicherweise Upstream-Regulatoren von DIRC2 sind. In ähnlicher Weise könnte die Hemmung von CDK4/6 durch PD 0332991 die Zellzyklusprogression aufhalten und, falls DIRC2 in diesen Prozess involviert ist, dessen Aktivität verringern. Der MEK-Inhibitor Trametinib und Sorafenib, ein Multikinase-Inhibitor, der auf den RAF/MEK/ERK-Signalweg einwirkt, würden die DIRC2-Signalisierung einschränken, wenn sie Teil der MEK/ERK-Kaskade ist. Der Proteasom-Inhibitor Bortezomib könnte die Spiegel von Proteinen erhöhen, die DIRC2 negativ regulieren, und dadurch indirekt dessen Aktivität hemmen. Rapamycin und Temsirolimus als mTOR-Inhibitoren würden die Funktion von DIRC2 beeinträchtigen, wenn es von der mTOR-Signalübertragung abhängt.
Darüber hinaus zielt Imatinib auf die Tyrosinkinase-Signalübertragung ab und könnte die Aktivität von DIRC2 vermindern, wenn es durch solche Kinasen moduliert wird. Der PI3K-Inhibitor LY 294002 würde die Aktivität von DIRC2 verringern, wenn die PI3K/Akt-Signalübertragung beteiligt ist. Dasatinib könnte durch die Hemmung von Kinasen der SRC-Familie die DIRC2-Aktivität durch Veränderungen in SRC-abhängigen Signalwegen ebenfalls verringern. Zoledronsäure schließlich hemmt die Farnesylpyrophosphat-Synthase und könnte so die DIRC2-Aktivität durch Beeinträchtigung der Prenylierung verringern, einer Modifikation, die für die Funktion von DIRC2 wesentlich sein könnte. Zusammengenommen zielen diese Inhibitoren auf verschiedene Aspekte der zellulären Signalübertragung und der regulatorischen Prozesse ab, die, wenn sie mit der Aktivität von DIRC2 verbunden sind, zu seiner Hemmung führen und so einen umfassenden Ansatz zur Verringerung der DIRC2-Funktion aus verschiedenen mechanistischen Blickwinkeln bieten.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $92.00 $256.00 | 5 | |
Zoledronsäure ist ein Bisphosphonat, das die Farnesylpyrophosphat-Synthase hemmt. Diese Hemmung könnte die DIRC2-Aktivität durch Unterbrechung der Prenylierung verringern, einer posttranslationalen Modifikation, die für die DIRC2-Funktion entscheidend sein kann. Wenn DIRC2 für seine Aktivität eine Prenylierung benötigt, würde diese Unterbrechung zu einer verminderten DIRC2-Aktivität führen. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $87.00 $135.00 $293.00 $505.00 $3827.00 | 42 | |
Erlotinib ist ein EGFR-Inhibitor, der theoretisch die DIRC2-Aktivität durch Herunterregulieren der EGFR-Signalübertragung verringern könnte, die möglicherweise dem DIRC2 vorgeschaltet ist. Wenn die DIRC2-Aktivität mit dem EGFR-Signalweg verknüpft ist, könnte eine Hemmung von EGFR DIRC2-bezogene Signalereignisse reduzieren, was zu einer verminderten DIRC2-Funktion führt. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $321.00 | ||
PD 0332991 ist ein CDK4/6-Inhibitor, der möglicherweise die DIRC2-Funktion durch Anhalten des Zellzyklus verringert, an dem DIRC2 beteiligt sein könnte. Durch die Hemmung von CDK4/6 könnten die nachgeschalteten Effekte auf die Zellzyklus-Kontrollpunkte indirekt zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von DIRC2 führen, wenn DIRC2 an der Zellzyklusregulation beteiligt ist. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $114.00 $166.00 $947.00 | 19 | |
Trametinib ist ein MEK-Inhibitor, der die DIRC2-Aktivität durch Blockierung des MEK/ERK-Signalwegs verringern könnte. Wenn die DIRC2-Funktion die MEK/ERK-Signalübertragung einschließt, würde die Hemmung dieses Signalwegs durch Trametinib zu einer Verringerung der funktionellen Aktivität von DIRC2 führen, indem signalwegsspezifische Phosphorylierungsereignisse verhindert werden, die DIRC2 aktivieren. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $135.00 $1085.00 | 115 | |
Bortezomib ist ein Proteasom-Inhibitor, der die DIRC2-Aktivität verringern kann, indem er den Abbau von inhibitorischen Proteinen verhindert, die die DIRC2-Funktion regulieren, vorausgesetzt, DIRC2 wird durch proteasomalen Abbau reguliert. Eine Anhäufung solcher Proteine könnte indirekt die funktionelle Aktivität von DIRC2 hemmen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der die DIRC2-Aktivität durch Hemmung des mTOR-Signalwegs verringern kann, der für die Funktion von DIRC2 notwendig sein könnte, insbesondere wenn DIRC2 an Prozessen wie Zellwachstum, Proliferation oder Überleben beteiligt ist, die durch mTOR-Signale gesteuert werden. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $57.00 $100.00 $250.00 | 129 | |
Sorafenib ist ein Multikinase-Inhibitor, der die DIRC2-Aktivität verringern könnte, indem er unter anderem auf den RAF/MEK/ERK-Signalweg abzielt. Wenn die funktionelle Aktivität von DIRC2 von diesem Signalweg abhängt, würde eine Hemmung durch Sorafenib zu einer verringerten DIRC2-Signalkapazität führen. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $26.00 $119.00 $213.00 | 27 | |
Imatinib ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der dafür bekannt ist, die Aktivität der BCR-ABL-Kinase zu verringern, und könnte indirekt DIRC2 verringern, wenn die DIRC2-Aktivität durch Tyrosinkinase-Signale moduliert wird. Eine Verringerung der Kinaseaktivität könnte zu einer Abnahme der DIRC2-Funktionswege führen, wenn sie miteinander verbunden sind. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY 294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der die DIRC2-Funktion durch Hemmung des PI3K/Akt-Signalwegs verringern könnte. Wenn die Aktivität von DIRC2 durch die PI3K/Akt-Signalübertragung vermittelt wird oder davon abhängt, würde eine Hemmung durch LY 294002 zu einer verringerten DIRC2-Aktivität führen. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $63.00 $114.00 $218.00 $349.00 | 74 | |
Gefitinib ist ein weiterer EGFR-Hemmer, der die DIRC2-Aktivität durch eine ähnliche Hemmung des EGFR-Signalwegs verringern könnte. Wenn DIRC2 funktionell an EGFR-vermittelten Prozessen beteiligt ist, würde eine Hemmung durch Gefitinib zu einer verminderten funktionellen Aktivität von DIRC2 führen. | ||||||