DIRC2 抑制剂包括一系列针对可能参与 DIRC2 功能活动的各种信号通路和细胞过程的化合物。厄洛替尼和吉非替尼都是表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,它们会通过下调可能是 DIRC2 上游调节因子的 EGFR 信号通路来降低 DIRC2 的活性。同样,PD 0332991 对 CDK4/6 的抑制可阻止细胞周期的进展,如果 DIRC2 与这一过程有关,则可降低其活性。如果 DIRC2 是 MEK/ERK 级联的一部分,那么 MEK 抑制剂曲美替尼和影响 RAF/MEK/ERK 通路的多激酶抑制剂索拉非尼(Sorafenib)将会限制 DIRC2 的信号传导。蛋白酶体抑制剂硼替佐米(Bortezomib)可能会增加负调控 DIRC2 的蛋白质水平,从而间接抑制其活性。雷帕霉素(Rapamycin)和替莫司(Temsirolimus)作为 mTOR 抑制剂,如果 DIRC2 依赖于 mTOR 信号转导,则会损害其功能。
此外,伊马替尼以酪氨酸激酶信号为靶点,如果 DIRC2 受此类激酶调节,则可能会降低其活性。如果涉及 PI3K/Akt 信号,PI3K 抑制剂 LY 294002 将降低 DIRC2 的活性。达沙替尼通过抑制 SRC 家族激酶,同样可以通过改变 SRC 依赖性途径来降低 DIRC2 的活性。最后,唑来膦酸(Zoledronic Acid)可抑制焦磷酸法尼基合成酶,从而可能通过干扰前酰化降低 DIRC2 的活性,而前酰化可能是 DIRC2 功能所必需的修饰。总之,这些抑制剂针对的是细胞信号传导和调控过程的不同方面,如果这些方面与 DIRC2 的活性相互关联,就会导致其受到抑制,从而提供了一种从多个机制角度削弱 DIRC2 功能的综合方法。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
唑来膦酸是一种双膦酸盐,可抑制法尼酰焦磷酸合酶。这种抑制可能会通过破坏前酰化而降低 DIRC2 的活性,前酰化是一种翻译后修饰,可能对 DIRC2 的功能至关重要。如果 DIRC2 的活性需要前酰化,那么这种破坏将导致 DIRC2 活性降低。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
厄洛替尼是一种表皮生长因子受体抑制剂,理论上可以通过下调表皮生长因子受体信号来降低 DIRC2 的活性,而表皮生长因子受体信号可能是 DIRC2 的上游。如果 DIRC2 的活性与表皮生长因子受体通路的输出有关,那么抑制表皮生长因子受体可能会减少与 DIRC2 相关的信号事件,从而导致 DIRC2 功能下降。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD 0332991 是一种 CDK4/6 抑制剂,有可能通过阻止细胞周期的进展来削弱 DIRC2 的功能,而细胞周期的进展可能是 DIRC2 参与的一个过程。如果 DIRC2 与细胞周期调控有关,那么通过抑制 CDK4/6,对细胞周期检查点的下游影响可能会间接导致 DIRC2 功能活性的降低。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
曲美替尼是一种 MEK 抑制剂,可通过阻断 MEK/ERK 通路来降低 DIRC2 的活性。如果 DIRC2 的功能涉及 MEK/ERK 信号转导,那么曲美替尼对这一途径的抑制就会阻止激活 DIRC2 的途径特异性磷酸化事件,从而降低 DIRC2 的功能活性。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂,可以通过阻止调节 DIRC2 功能的抑制蛋白降解来降低 DIRC2 的活性(假设 DIRC2 受蛋白酶体降解调节)。此类蛋白的堆积会间接抑制 DIRC2 的功能活性。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素是一种mTOR抑制剂,可以通过抑制mTOR通路来降低DIRC2的活性,而mTOR通路可能是DIRC2发挥功能所必需的,特别是当DIRC2参与由mTOR信号传导控制的细胞生长、增殖或存活等过程时。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
索拉非尼是一种多激酶抑制剂,可通过靶向RAF/MEK/ERK通路等来降低DIRC2的活性。如果DIRC2的功能活性依赖于该通路,那么索拉非尼的抑制作用将导致DIRC2信号传导能力下降。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,已知可降低BCR-ABL激酶的活性,如果DIRC2活性受酪氨酸激酶信号调节,则可间接降低DIRC2的活性。如果两者相关,激酶活性的降低可能会导致DIRC2功能途径的减弱。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002是一种PI3K抑制剂,可通过抑制PI3K/Akt途径来削弱DIRC2的功能。如果DIRC2的活性是通过PI3K/Akt信号传导或依赖于PI3K/Akt信号传导,那么LY 294002的抑制作用将导致DIRC2活性降低。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
吉非替尼是另一种EGFR抑制剂,可通过类似地抑制EGFR信号通路来降低DIRC2活性。如果DIRC2在功能上参与了EGFR介导的进程,那么吉非替尼的抑制作用将导致DIRC2功能活性降低。 |