DCST1-Inhibitoren sind eine Reihe von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von DCST1 einschränken, indem sie auf verschiedene Signalwege und zelluläre Prozesse abzielen. So schränkt beispielsweise 2-Bromhexadecansäure die Funktionalität von DCST1 ein, indem sie die Palmitoylierung des Proteins unterbricht, was sich möglicherweise auf den zellulären Standort und die Aktivität des Proteins auswirkt, wenn die Palmitoylierung für die Funktion von DCST1 notwendig ist. In ähnlicher Weise greifen LY 294002 und U0126 in die PI3K/Akt- bzw. MEK/ERK-Signalwege ein und dämpfen so die Signalübertragung, die für die Aktivierung von DCST1 erforderlich sein könnte. Was die Hemmung von Proteinkinasen betrifft, so hemmen Gö 6983 und Dasatinib PKC und Tyrosinkinasen, was die Aktivität von DCST1 durch Veränderung des Phosphorylierungszustands, der seine Aktivität bestimmt, verringern könnte. Darüber hinaus können die Hemmung von JAK2 durch Tyrphostin B42 und die Verhinderung des proteasomalen Abbaus durch Bortezomib die nachgeschaltete Signalübertragung und Umsatzregulierung von DCST1 stören.
Die Inhibitoren modulieren auch andere zelluläre Prozesse, die indirekt die Aktivität von DCST1 beeinflussen könnten. Cyclosporin A kann durch die Hemmung von Calcineurin einen Phosphorylierungszustand aufrechterhalten, der für die Funktion von DCST1 ungünstig ist, während Rp-8-Br-PET-cGMPS und L-NAME die durch PKG und die Stickoxid-Synthese vermittelte Signalübertragung einschränken und damit möglicherweise die Aktivität von DCST1 verändern, wenn sie durch diese Moleküle reguliert wird. Die Blockade der L-Typ-Kalziumkanäle durch Verapamil könnte kalziumabhängige Signalwege hemmen, die für die Funktion von DCST1 notwendig sind. Zusammengenommen zeigen diese Inhibitoren das komplizierte Netzwerk zellulärer Signal- und Regulierungsmechanismen, die eingesetzt werden können, um die Aktivität von DCST1 zu vermindern, wobei jeder von ihnen über unterschiedliche, aber konvergierende biologische Wege wirkt, um eine funktionelle Hemmung zu erreichen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Bromohexadecanoic acid | 18263-25-7 | sc-251714 sc-251714A | 10 g 50 g | $52.00 $197.00 | 4 | |
Durch die Hemmung des Palmitoylierungsprozesses verringert 2-Bromhexadecansäure die funktionelle Aktivität von DCST1. Die Palmitoylierung ist für die Lokalisierung und Aktivität vieler Transmembranproteine von entscheidender Bedeutung. Daher kann die Hemmung dieser posttranslationalen Modifikation indirekt die funktionelle Aktivität von DCST1 verringern, wenn diese für ihre Funktion auf die Palmitoylierung angewiesen ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 hemmt den PI3K/Akt-Signalweg, der für eine Vielzahl von zellulären Prozessen, einschließlich Stoffwechsel, Zellüberleben und Wachstum, von entscheidender Bedeutung ist. Wenn die DCST1-Funktion durch Signale des PI3K/Akt-Signalwegs reguliert wird, würde die Hemmung von LY 294002 zu einer Verringerung der DCST1-Aktivität führen, indem die Signalübertragung des Signalwegs behindert wird. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 wirkt durch Hemmung der Proteinkinase C (PKC), die in verschiedenen Signalkaskaden eine Rolle spielt. Wenn die DCST1-Aktivität durch PKC-vermittelte Signalübertragung moduliert wird, könnte die Hemmung von PKC die DCST1-Aktivität verringern, indem die Signalübertragung reduziert wird, die DCST1 sonst aktivieren würde. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
Cyclosporin A hemmt die Phosphataseaktivität von Calcineurin. Wenn die DCST1-Funktion durch Dephosphorylierungsereignisse reguliert wird, die durch Calcineurin vermittelt werden, würde die Hemmung von Calcineurin zu einer verminderten Aktivität von DCST1 führen, da die Phosphorylierungszustände, die seine Aktivität hemmen, aufrechterhalten werden. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib zielt auf mehrere Tyrosinkinasen ab, die Teil von Signalwegen sind, die die Zellteilung und das Überleben regulieren. Wenn die Aktivität von DCST1 von der Tyrosinphosphorylierung abhängt, würde Dasatinib die DCST1-Aktivität durch Hemmung der Kinasen, die DCST1 phosphorylieren und aktivieren würden, verringern. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
Tyrphostin B42 hemmt die Janus-Kinase 2 (JAK2), die an den Signalwegen bestimmter Wachstumsfaktoren und Zytokine beteiligt ist. Sollte die DCST1-Aktivität durch den JAK-STAT-Signalweg beeinflusst werden, würde Tyrphostin B42 die DCST1-Aktivität durch Blockieren dieses Signalwegs verringern. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Bortezomib behindert die Fähigkeit des Proteasoms, fehlgefaltete oder mit Ubiquitin markierte Proteine abzubauen. Wenn DCST1 für seine Regulierung einen Abbau durch das Proteasom benötigt, könnte Bortezomib zu einer verminderten funktionellen Aktivität von DCST1 führen, indem es dessen Umsatz verhindert. | ||||||
Rp-8-Br-PET-cGMPs | 185246-32-6 | sc-215820 sc-215820A | 1 mg 5 mg | $336.00 $1322.00 | 1 | |
Dieser Hemmstoff zielt auf die cGMP-abhängige Proteinkinase (PKG) ab, die Signale in verschiedenen Signalwegen, einschließlich der Vasodilatation und der neuronalen Signalübertragung, sendet. Wenn DCST1 durch PKG-vermittelte Signalübertragung reguliert wird, würde seine Hemmung die funktionelle Aktivität von DCST1 verringern. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil blockiert L-Typ-Calciumkanäle und hemmt so den Einstrom von Calciumionen, die für viele Signalwege von entscheidender Bedeutung sind. Wenn DCST1 für seine Aktivität auf die Kalziumsignalisierung angewiesen ist, würde Verapamil die DCST1-Aktivität durch Blockieren dieses Signalwegs verringern. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAME hemmt die Synthese von Stickstoffmonoxid, einem Signalmolekül, das an einer Vielzahl von zellulären Prozessen beteiligt ist. Wenn die DCST1-Aktivität durch Stickstoffmonoxid-Signale moduliert wird, würde eine Hemmung seiner Synthese die funktionelle Aktivität von DCST1 verringern. | ||||||