DCST1 抑制剂是多种多样的化合物,它们通过靶向各种信号通路和细胞过程来抑制 DCST1 的功能活性。例如,2-溴十六烷酸通过破坏蛋白质的棕榈酰化作用来限制 DCST1 的功能,如果棕榈酰化作用是 DCST1 功能所必需的,那么这种抑制剂可能会影响蛋白质在细胞中的位置和活性。同样,LY 294002 和 U0126 分别以 PI3K/Akt 和 MEK/ERK 通路为靶标,从而削弱了 DCST1 激活所必需的信号传导。在蛋白激酶抑制方面,Gö 6983 和达沙替尼抑制 PKC 和酪氨酸激酶,这可能会通过改变支配 DCST1 活性的磷酸化状态来降低其活性。此外,Tyrphostin B42 对 JAK2 的抑制和 Bortezomib 对蛋白酶体降解的阻止可能会破坏 DCST1 的下游信号传导和周转调节。
抑制剂还能调节其他细胞过程,从而间接影响 DCST1 的活性。环孢素 A 通过抑制钙调蛋白,可能会维持不利于 DCST1 功能的磷酸化状态,而 Rp-8-Br-PET-cGMPS 和 L-NAME 则会抑制 PKG 和一氧化氮合成介导的信号传导,如果 DCST1 受这些分子调控,则可能会改变其活性。维拉帕米对 L 型钙通道的阻断可能会抑制 DCST1 功能所必需的钙依赖性信号通路。总之,这些抑制剂展示了可用于降低 DCST1 活性的错综复杂的细胞信号传导和调节机制网络,每种抑制剂都通过不同但相互融合的生物途径发挥作用,以实现功能性抑制。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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2-Bromohexadecanoic acid | 18263-25-7 | sc-251714 sc-251714A | 10 g 50 g | $52.00 $197.00 | 4 | |
通过抑制棕榈酰化过程,2-溴十六烷酸降低了 DCST1 的功能活性。棕榈酰化对许多跨膜蛋白的定位和活性至关重要;因此,如果 DCST1 的功能依赖于棕榈酰化,那么抑制这种翻译后修饰会间接降低其功能活性。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 可抑制 PI3K/Akt 通路,该通路对新陈代谢、细胞存活和生长等多种细胞过程至关重要。如果 DCST1 的功能受 PI3K/Akt 通路信号的调节,那么 LY 294002 的抑制作用将通过阻碍该通路的信号传导而导致 DCST1 活性的降低。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 通过抑制蛋白激酶 C (PKC)发挥作用,而 PKC 在各种信号级联中发挥作用。如果 DCST1 的活性受 PKC 介导的信号转导调节,那么抑制 PKC 就会减少原本会激活 DCST1 的信号转导,从而降低 DCST1 的活性。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
环孢素 A 可抑制钙调磷酸酶的活性。如果 DCST1 的功能是由钙调素系介导的去磷酸化事件调节的,那么抑制钙调素系将导致 DCST1 的活性降低,因为磷酸化状态的维持会抑制其活性。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
达沙替尼靶向多种酪氨酸激酶,这些激酶是调节细胞分裂和存活的信号通路的一部分。如果 DCST1 的活性依赖于酪氨酸磷酸化,那么达沙替尼将通过抑制使 DCST1 磷酸化并激活的激酶来降低 DCST1 的活性。 | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
酪氨酸激酶抑制剂B42可抑制参与某些生长因子和细胞因子信号传导途径的Janus激酶2(JAK2)。如果DCST1活性受JAK-STAT信号传导的影响,酪氨酸激酶抑制剂B42可通过阻断该途径来降低DCST1活性。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
硼替佐米(Bortezomib)会阻碍蛋白酶体降解错误折叠或泛素标记蛋白的能力。如果DCST1需要通过蛋白酶体介导的降解来调节,那么硼替佐米可能会通过阻止其周转来降低DCST1的功能活性。 | ||||||
Rp-8-Br-PET-cGMPs | 185246-32-6 | sc-215820 sc-215820A | 1 mg 5 mg | $336.00 $1322.00 | 1 | |
这种抑制剂作用于cGMP依赖性蛋白激酶(PKG),该蛋白激酶在包括血管扩张和神经信号在内的多种通路中起信号传导作用。如果DCST1受PKG介导的信号传导调节,那么抑制PKG就会降低DCST1的功能活性。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
维拉帕米(Verapamil)可阻断L型钙通道,从而抑制钙离子的流入,而钙离子对于许多信号通路至关重要。如果DCST1依赖钙信号传导发挥作用,那么维拉帕米会通过阻断这一途径来降低DCST1的活性。 | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAME抑制一氧化氮的合成,一氧化氮是一种参与多种细胞过程的信号分子。如果DCST1活性受一氧化氮信号调节,那么抑制其合成将降低DCST1的功能活性。 |