Date published: 2025-9-10

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DCST1阻害剤

一般的なDCST1阻害剤としては、2-ブロモヘキサデカン酸CAS 18263-25-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Gö 6983 CAS 133053-19-7、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、ダサチニブCAS 302962-49-8が挙げられるが、これらに限定されない。

DCST1阻害剤は、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とすることにより、DCST1の機能的活性を抑制する多様な化合物群である。例えば、2-ブロモヘキサデカン酸は、タンパク質のパルミトイル化を阻害することによってDCST1の機能を制限し、もしパルミトイル化がDCST1の機能に必要であれば、タンパク質の細胞内の位置や活性に影響を与える可能性がある。同様に、LY 294002とU0126はそれぞれPI3K/Akt経路とMEK/ERK経路を標的とし、DCST1の活性化に必要なシグナル伝達を抑制する。プロテインキナーゼ阻害の場合、Gö 6983とダサチニブはPKCとチロシンキナーゼを阻害し、DCST1の活性を支配するリン酸化状態を変化させることによってDCST1の活性を低下させる可能性がある。さらに、チルホスチンB42によるJAK2の阻害とボルテゾミブによるプロテアソーム分解の阻止は、DCST1の下流のシグナル伝達とターンオーバー調節を混乱させる可能性がある。

阻害剤はまた、DCST1の活性に間接的に影響を与える可能性のある他の細胞プロセスも調節する。一方、Rp-8-Br-PET-cGMPSとL-NAMEは、PKGと一酸化窒素合成を介するシグナル伝達を抑制し、DCST1がこれらの分子によって制御されている場合には、DCST1の活性を変化させる可能性がある。ベラパミルによるL型カルシウムチャネルの遮断は、DCST1の機能に必要なカルシウム依存性のシグナル伝達経路を阻害する可能性がある。これらの阻害剤を総合すると、DCST1の活性を低下させるために採用できる細胞内シグナル伝達と制御機構の複雑なネットワークが示され、それぞれが異なるが収束する生物学的経路を介して作用し、機能阻害を達成する。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

2-Bromohexadecanoic acid

18263-25-7sc-251714
sc-251714A
10 g
50 g
$52.00
$197.00
4
(1)

パルミトイル化プロセスを阻害することで、2-ブロモヘキサデカン酸はDCST1の機能活性を低下させる。パルミトイル化は多くの膜貫通タンパク質の局在と活性に不可欠であるため、機能にパルミトイル化が依存している場合、この翻訳後修飾の阻害は間接的にDCST1の機能活性を低下させる可能性がある。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY 294002は、代謝、細胞生存、成長など、無数の細胞プロセスに不可欠なPI3K/Akt経路を阻害する。DCST1の機能がPI3K/Akt経路からのシグナルによって制御されている場合、LY 294002の阻害は、経路のシグナル伝達を妨げることでDCST1活性の低下につながる。

Gö 6983

133053-19-7sc-203432
sc-203432A
sc-203432B
1 mg
5 mg
10 mg
$103.00
$293.00
$465.00
15
(1)

Gö 6983は、さまざまなシグナル伝達カスケードで役割を果たすプロテインキナーゼC(PKC)を阻害することで作用する。DCST1の活性がPKC媒介シグナル伝達によって調節されている場合、PKCを阻害することで、DCST1を活性化するシグナル伝達を減少させることによって、DCST1の活性を低下させることができる可能性がある。

Cyclosporin A

59865-13-3sc-3503
sc-3503-CW
sc-3503A
sc-3503B
sc-3503C
sc-3503D
100 mg
100 mg
500 mg
10 g
25 g
100 g
$62.00
$90.00
$299.00
$475.00
$1015.00
$2099.00
69
(5)

シクロスポリンAはカルシニューリンのホスファターゼ活性を阻害する。DCST1の機能がカルシニューリンによる脱リン酸化事象によって制御されている場合、カルシニューリンの阻害は、その活性を阻害するリン酸化状態が維持されることで、DCST1の活性を低下させることになる。

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
$145.00
51
(1)

ダサチニブは、細胞分裂と生存を制御するシグナル伝達経路の一部である複数のチロシンキナーゼを標的とする。DCST1の活性がチロシンリン酸化依存性である場合、ダサチニブはDCST1をリン酸化し活性化するキナーゼを阻害することで、DCST1の活性を低下させる。

Tyrphostin B42

133550-30-8sc-3556
5 mg
$26.00
4
(1)

Tyrphostin B42は、特定の成長因子やサイトカインのシグナル伝達経路に関与するJanus Kinase 2 (JAK2) を阻害します。DCST1の活性がJAK-STATシグナル伝達によって影響を受ける場合、Tyrphostin B42は、この経路を遮断することでDCST1の活性を低下させます。

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
115
(2)

ボルテゾミブは、フォールディング異常またはユビキチン化タンパク質の分解を行うプロテアソームの機能を阻害します。DCST1がプロテアソームによる分解を必要とする場合、ボルテゾミブはDCST1のターンオーバーを妨げることで、DCST1の機能活性を低下させる可能性があります。

Rp-8-Br-PET-cGMPs

185246-32-6sc-215820
sc-215820A
1 mg
5 mg
$336.00
$1322.00
1
(0)

この阻害剤は、血管拡張や神経伝達を含むさまざまな経路でシグナル伝達を行うcGMP依存性プロテインキナーゼ(PKG)を標的としています。DCST1がPKG媒介シグナル伝達によって制御されている場合、その阻害はDCST1の機能活性を低下させるでしょう。

Verapamil

52-53-9sc-507373
1 g
$367.00
(0)

ベラパミルはL型カルシウムチャネルを遮断し、多くのシグナル伝達経路に不可欠なカルシウムイオンの流入を阻害します。DCST1がその活性においてカルシウムシグナル伝達に依存している場合、ベラパミルはこの経路を遮断することでDCST1の活性を低下させるでしょう。

L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME)

51298-62-5sc-200333
sc-200333A
sc-200333B
1 g
5 g
25 g
$47.00
$105.00
$322.00
45
(1)

L-NAMEは、様々な細胞プロセスに関与するシグナル伝達分子である一酸化窒素の合成を阻害します。一酸化窒素シグナル伝達によってDCST1の活性が調節されている場合、その合成を阻害するとDCST1の機能活性が低下します。