Date published: 2025-9-9

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Rp-8-Br-PET-cGMPs (CAS 185246-32-6)

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Nomi alternativi:
p-β-Phenyl-1,N2-etheno-8-bromoguanosine 3′,5′-cyclic monophosphorothioate sodium salt; Rp-8-Bromo-β-phenyl-1,N2-ethenoguanosine 3′,5′-cyclic monophosphorothioate sodium salt
Applicazione:
Rp-8-Br-PET-cGMPs è un inibitore di cGKI e cGKII
Numero CAS:
185246-32-6
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
562.27
Formula molecolare:
C18H14N5O6PSBr•Na
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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Rp-8-Br-PET-cGMPS è un attivatore potente e selettivo della proteina chinasi cGMP-dipendente (PKG). Quando entra nella cellula, Rp-8-Br-PET-cGMPS si lega al dominio regolatore della PKG, determinando un cambiamento conformazionale che attiva l'enzima. Questa attivazione innesca una cascata di eventi di fosforilazione, modulando in ultima analisi l'attività di vari bersagli a valle coinvolti nella segnalazione e nella regolazione cellulare. Rp-8-Br-PET-cGMPS influenza i processi cellulari regolando i canali ionici, il rilascio di neurotrasmettitori, il rilassamento della muscolatura liscia e l'espressione genica. Modulando queste vie, Rp-8-Br-PET-cGMPS svolge un ruolo di mediazione delle risposte fisiologiche come la vasodilatazione, la neurotrasmissione e il rilassamento della muscolatura liscia. Rp-8-Br-PET-cGMPS è utile per studiare il ruolo della segnalazione cGMP-dipendente nei processi cellulari e molecolari.


Rp-8-Br-PET-cGMPs (CAS 185246-32-6) Referenze

  1. Effetto della restrizione dell'assunzione di cibo sulla produzione, sul catabolismo e sugli effetti dell'IGF-I e dei nucleotidi ciclici nel tessuto ovarico in coltura della nutria domestica (Myocastor coypus).  |  Sirotkin, AV., et al. 2000. Gen Comp Endocrinol. 117: 207-17. PMID: 10642443
  2. Effetto di quattro analoghi del cGMP con diversi meccanismi d'azione sul rilascio di ormoni da parte di cellule della granulosa ovarica suina in vitro.  |  Sirotkin, AV., et al. 2000. Exp Clin Endocrinol Diabetes. 108: 214-9. PMID: 10926319
  3. Effetto degli analoghi del cGMP e del bloccante della protein chinasi G sull'attività secretoria, sull'apoptosi e sul sistema cAMP/protein chinasi A nelle cellule della granulosa ovarica di suino in vitro.  |  Sirotkin, AV., et al. 2000. J Steroid Biochem Mol Biol. 74: 1-9. PMID: 11074350
  4. L'inibizione della proteina chinasi I dipendente dalla guanosina 5'-monofosfato ciclica (PKG-I) nel midollo spinale lombare riduce l'iperalgesia indotta dalla formalina e l'upregulation della PKG.  |  Schmidtko, A., et al. 2003. Nitric Oxide. 8: 89-94. PMID: 12620371
  5. Il bronco adiacente attenua la contrattilità dell'arteria polmonare.  |  Lakshminrusimha, S., et al. 2006. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 291: L473-8. PMID: 16581826
  6. La proteina chinasi cGMP-dipendente nella regolazione del tono basale e nel rilassamento indotto dalla nitroglicerina e dall'ossido nitrico nell'arteria coronaria dei suini.  |  Qin, X., et al. 2007. Pflugers Arch. 454: 913-23. PMID: 17377806
  7. La via di segnalazione NO-cGMP-PKG regola la plasticità sinaptica e il consolidamento della memoria della paura nell'amigdala laterale attraverso l'attivazione di ERK/MAP chinasi.  |  Ota, KT., et al. 2008. Learn Mem. 15: 792-805. PMID: 18832566
  8. L'inibitore della proteina chinasi cGMP-dipendente di tipo I (cGKI), comunemente utilizzato, Rp-8-Br-PET-cGMPS può attivare la cGKI in vitro e in cellule intatte.  |  Valtcheva, N., et al. 2009. J Biol Chem. 284: 556-562. PMID: 19008225
  9. Un'analisi di fluorescence-activated cell sorter della relazione tra protein chinasi G e ossido nitrico sintasi endoteliale.  |  John, TA. and Raj, JU. 2010. Anat Rec (Hoboken). 293: 1755-65. PMID: 20652958
  10. Un inibitore della proteina chinasi cAMP-dipendente induce effetti antidepressivi comportamentali e neurologici simili nei ratti.  |  Liebenberg, N., et al. 2011. Neurosci Lett. 498: 158-61. PMID: 21596096
  11. Ruolo della via di segnalazione NO/sGC/PKG della CA1 ippocampale nella memoria di ricompensa indotta dalla morfina.  |  Shen, F., et al. 2012. Neurobiol Learn Mem. 98: 130-8. PMID: 22820534
  12. Regolazione fine da parte delle protein-chinasi della corrente del canale CaV1.2 nei miociti dell'arteria della coda di ratto.  |  Fusi, F., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 182: 114263. PMID: 33035505
  13. Il potenziale ruolo del fiore di Everlasting (Helichrysum stoechas Moench) come agente antipertensivo: Effetti vasorilassanti nell'aorta di ratto.  |  Valero, MS., et al. 2022. Antioxidants (Basel). 11: PMID: 35739989
  14. Gli analoghi del cGMP con azioni opposte sui canali CNG modulano selettivamente la funzione dei fotorecettori del bastoncello o del cono.  |  Wucherpfennig, S., et al. 2022. Pharmaceutics. 14: PMID: 36297537
  15. L'analogo del cGMP protettivo dei fotorecettori Rp-8-Br-PET-cGMPS interagisce con gli interattori del cGMP PKGI, PDE1, PDE6 e PKAI nella retina di topo in degenerazione.  |  Rasmussen, M., et al. 2023. J Comp Neurol. 531: 935-951. PMID: 36989379
  16. Identificazione di antagonisti competitivi del canale cationico cGMP-gated del fotorecettore bastone: analoghi del cGMP beta-fenil-1,N2-eteno-sostituiti come sonde del sito di legame del cGMP.  |  Wei, JY., et al. 1996. Biochemistry. 35: 16815-23. PMID: 8988020

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Rp-8-Br-PET-cGMPs, 1 mg

sc-215820
1 mg
$336.00

Rp-8-Br-PET-cGMPs, 5 mg

sc-215820A
5 mg
$1322.00