Date published: 2025-10-10

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CIR Aktivatoren

Gängige CIR Activators sind unter underem Valproic Acid CAS 99-66-1, Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9 und Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4.

Zu den CIR-Aktivatoren gehört eine Klasse von Wirkstoffen, die epigenetische Marker modulieren und Signalwege beeinflussen können, die indirekt mit der Transkriptionsunterdrückung von CIR in Verbindung stehen. Diese Aktivatoren wirken in der Regel durch die Veränderung des Acetylierungs- und Methylierungsstatus von Histonen und beeinflussen dadurch den Chromatinzustand und die Transkriptionsdynamik der Gene, die an der Notch-Signalgebung beteiligt sind, bei der CIR als Corepressor wirkt.

Chemische Aktivatoren wie HDAC-Inhibitoren, z. B. Valproinsäure, Trichostatin A und SAHA, können zu einer verstärkten Histonacetylierung führen, die die Bindungsaffinität von CIR an das Chromatin verringern kann, wodurch seine repressive Wirkung auf die Gentranskription gemindert wird. Diese Veränderung der Chromatinlandschaft kann ein für die Transkription günstigeres Umfeld schaffen. In ähnlicher Weise könnten DNA-Methyltransferase-Inhibitoren wie 5-Azacytidin die Fähigkeit von CIR zur Aufrechterhaltung eines unterdrückten Chromatinzustands stören, indem sie eine DNA-Demethylierung bewirken und dadurch die Expression von Zielgenen verstärken. Andererseits können kleine Moleküle wie DAPT durch die Modulation der Spaltung von Notch-Rezeptoren den Fluss des Notch-Signalwegs und folglich seine Interaktion mit CIR verändern. Verbindungen wie Lithiumchlorid können die Aktivität von CIR indirekt beeinflussen, indem sie GSK-3 hemmen, den Beta-Catenin-Spiegel erhöhen und die mit der Notch-Signalübertragung verbundenen genregulatorischen Netzwerke beeinflussen.

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Valproic Acid

99-66-1sc-213144
10 g
$85.00
9
(1)

Ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitor, der die Chromatinstruktur verändern kann, was möglicherweise zur transkriptionellen Aktivierung von Notch-Zielgenen und zur Modulation der CIR-Aktivität als Corepressor führt.

Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
(3)

Ein weiterer HDAC-Inhibitor, der die Chromatinstruktur lockern kann und damit möglicherweise der CIR-vermittelten Transkriptionsunterdrückung entgegenwirkt, indem er den Zugang von Transkriptionsaktivatoren zur DNA ermöglicht.

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
(1)

Ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der zu einer DNA-Demethylierung führen kann, wodurch die Interaktion von CIR mit Chromatin gestört und seine repressive Wirkung auf die Transkription abgeschwächt werden könnte.

Suberoylanilide Hydroxamic Acid

149647-78-9sc-220139
sc-220139A
100 mg
500 mg
$130.00
$270.00
37
(2)

Ein HDAC-Inhibitor, der zu einer Hyperacetylierung von Histonen führen kann, wodurch möglicherweise die repressiven Wirkungen von CIR auf das Chromatin abgeschwächt und die Transkription aktiviert werden.

Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
(1)

Durch die Beeinflussung der Genexpression und der Differenzierungswege kann Retinsäure die Transkriptionsregulation verändern, was sich indirekt auf die CIR-Aktivität auswirken kann.

Lithium

7439-93-2sc-252954
50 g
$214.00
(0)

Ein Inhibitor der Glykogen-Synthase-Kinase 3 (GSK-3), der zu erhöhten Beta-Catenin-Spiegeln führen könnte, einem Molekül, das mit dem Notch-Signalweg interagiert und die Rolle von CIR bei der Transkriptionsrepression beeinflussen könnte.

Sodium Butyrate

156-54-7sc-202341
sc-202341B
sc-202341A
sc-202341C
250 mg
5 g
25 g
500 g
$30.00
$46.00
$82.00
$218.00
19
(3)

Als HDAC-Inhibitor kann es die Histon-Acetylierung verstärken und die CIR-vermittelte Repression durch Veränderung der Chromatin-Zugänglichkeit stören.

DAPT

208255-80-5sc-201315
sc-201315A
sc-201315B
sc-201315C
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
$99.00
$335.00
$836.00
$2099.00
47
(3)

Ein Gamma-Sekretase-Inhibitor, der die Spaltung des Notch-Rezeptors blockiert und dadurch möglicherweise die nachgeschalteten Wirkungen auf Corepressoren wie CIR moduliert, indem er den Fluss der Signalwege verändert.

Betulinic Acid

472-15-1sc-200132
sc-200132A
25 mg
100 mg
$115.00
$337.00
3
(1)

Es hat sich gezeigt, dass es verschiedene Signalwege moduliert, darunter auch solche, die sich mit der Notch-Signalgebung überschneiden, was sich indirekt auf die Funktion des CIR auswirken könnte.

Curcumin

458-37-7sc-200509
sc-200509A
sc-200509B
sc-200509C
sc-200509D
sc-200509F
sc-200509E
1 g
5 g
25 g
100 g
250 g
1 kg
2.5 kg
$36.00
$68.00
$107.00
$214.00
$234.00
$862.00
$1968.00
47
(1)

Eine Verbindung, von der bekannt ist, dass sie mehrere Signalwege moduliert, wozu auch Wechselwirkungen mit Wegen gehören können, die mit der Notch-Signalgebung konvergieren oder interagieren, was möglicherweise die CIR-Aktivität beeinflusst.