AU019823 Inhibitoren

Gängige AU019823 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 und SP600125 CAS 129-56-6.

Chemische Hemmstoffe von AU019823 wirken über verschiedene Mechanismen, um eine funktionelle Hemmung zu erreichen. Staurosporin ist ein potenter, nicht selektiver Inhibitor von Proteinkinasen, der auf die Kinaseaktivität von AU019823 abzielen kann, sofern es eine solche Aktivität besitzt. Diese Breitspektrumwirkung kann zu einer Abschwächung der Kinasefunktion von AU019823 führen, wenn es sich tatsächlich um eine Kinase handelt oder mit Kinasewegen in Verbindung steht. Bisindolylmaleimid I hingegen wirkt spezifisch auf die Proteinkinase C (PKC). Die Hemmung von PKC kann zu einer verringerten Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung nachgeschalteter Proteine führen, was auch die potenzielle funktionelle Hemmung von AU019823 einschließt, wenn es Teil des PKC-Wegs ist. In ähnlicher Weise sind LY294002 und Wortmannin beides Inhibitoren von PI3K, und ihre Wirkung reduziert Phosphorylierungsvorgänge, die für die Aktivierung nachgeschalteter Signalmoleküle wesentlich sind. Wenn AU019823 dem PI3K-Signalweg nachgeschaltet ist, würde seine Aktivität als Folge der verringerten PI3K-Signalisierung vermindert werden.

In diesem Sinne sind U0126 und PD98059 beides Inhibitoren von MEK, einer Kinase, die am MAPK/ERK-Signalweg beteiligt ist. Ihre hemmende Wirkung auf MEK kann zu einer verringerten ERK-Aktivierung führen, was AU019823 hemmen würde, wenn es in den MAPK/ERK-Signalweg involviert ist. SP600125 hemmt JNK, und SB203580 hemmt p38 MAP-Kinase; beide Kinasen gehören zur MAP-Kinase-Familie. Wenn AU019823 ein integraler Bestandteil des JNK-Stoffwechselwegs oder des p38-MAP-Kinase-Stoffwechselwegs ist, würde eine Hemmung durch SP600125 oder SB203580 zu einer nachgeschalteten funktionellen Hemmung von AU019823 führen. Rapamycin hemmt mTOR, ein zentrales Molekül in den Signalwegen für Zellwachstum und -proliferation. Wenn die Funktion von AU019823 dem mTOR nachgeschaltet oder Teil von mTOR-Signalkomplexen ist, kann Rapamycin seine Funktion unterdrücken. PP2, ein Kinaseinhibitor der Src-Familie, kann Signaltransduktionswege hemmen, an denen Src-Kinasen beteiligt sind, was AU019823 funktionell hemmen würde, wenn es an solchen Wegen beteiligt ist. Schließlich kann Imatinib, das auf bestimmte Tyrosinkinasen abzielt, die Aktivität von AU019823 hemmen, wenn es eine Tyrosinkinase ist oder mit Tyrosinkinase-Signalwegen in Verbindung steht.