AU019823 억제제

일반적인 AU019823 억제제에는 스타우로스포린 CAS 62996-74-1, 비신돌릴말레이미드 I(GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2 및 SP600125 CAS 129-56-6이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

AU019823의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 작용하여 기능 억제를 달성합니다. 스타우로스포린은 단백질 키나아제의 강력한 비선택적 억제제로서, AU019823의 키나아제 활성을 표적으로 삼을 수 있으며, 이러한 활성이 있다는 가정 하에 작용할 수 있습니다. 이 광범위한 작용은 AU019823이 실제로 키나아제이거나 키나아제 경로와 관련된 경우 키나아제 기능을 약화시킬 수 있습니다. 반면에 비신돌릴말레이미드 I은 단백질 키나아제 C(PKC)를 표적으로 합니다. PKC를 억제하면 인산화가 감소하고 후속적으로 다운스트림 단백질이 활성화될 수 있으며, 이는 PKC 경로의 일부인 경우 AU019823의 잠재적 기능 억제를 포함할 수 있습니다. 마찬가지로, LY294002와 워트만닌은 모두 PI3K의 억제제이며, 이들의 작용은 다운스트림 신호 분자의 활성화에 필수적인 인산화 현상을 감소시킵니다. AU019823이 PI3K의 하류에서 기능한다면, 그 활성은 PI3K 신호 감소의 결과로 감소할 것입니다.

이어서, U0126과 PD98059는 모두 MAPK/ERK 경로에 관여하는 키나아제인 MEK의 억제제입니다. MEK에 대한 억제 효과는 ERK 활성화 감소로 이어질 수 있으며, 이는 AU019823이 MAPK/ERK 경로에 관여하는 경우 이를 억제할 수 있습니다. SP600125는 JNK를 억제하고 SB203580은 p38 MAP 키나아제를 억제하며, 이 두 가지 키나아제는 모두 MAP 키나아제 계열에 속합니다. AU019823이 JNK 경로 또는 p38 MAP 키나아제 경로의 필수 구성 요소인 경우, SP600125 또는 SB203580에 의한 억제는 AU019823의 다운스트림 기능 억제를 초래할 수 있습니다. 라파마이신은 세포 성장 및 증식 신호 경로의 중심 분자 인 mTOR를 억제합니다. AU019823의 기능이 mTOR의 다운스트림 또는 mTOR 신호 복합체의 일부인 경우 라파마이신은 그 기능을 억제할 수 있습니다. Src 계열 키나아제 억제제인 PP2는 Src 키나아제와 관련된 신호 전달 경로를 억제할 수 있으며, 이러한 경로에 관여하는 경우 AU019823을 기능적으로 억제할 수 있습니다. 마지막으로, 특정 티로신 키나아제를 표적으로 하는 이매티닙은 티로신 키나아제이거나 티로신 키나아제 신호 전달 경로와 관련된 경우 AU019823의 활성을 억제할 수 있습니다.