Date published: 2025-9-6

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PP 1 (CAS 172889-26-8)

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Alternative Namen:
1-tert-butyl-3-(4-methylphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine; 4-Amino-5-(methylphenyl)-7-(tert.butyl)pyrazolo-(3,4-d)pyrimidine
Anwendungen:
PP 1 ist ein selektiver und potenter Tyrosinkinase-Inhibitor der Src-Familie
CAS Nummer:
172889-26-8
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
281.36
Summenformel:
C16H19N5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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PP 1 ist ein selektiver und potenter Inhibitor der Src-Familie von Tyrosinkinasen. Studien zu PP 1 haben seine Fähigkeit bewiesen, Lck und Fyn (FynT), die IL-2-Genaktivierung in T-Lymphozyten und die anti-CD3-vermittelte Proteintyrosinphosphorylierung potenziell zu inhibieren. Forschungsergebnisse deuten darauf hin, dass PP 1 effektiv die LPA- und EGF-verstärkte Tyrosinphosphorylierung, die MAPK-Aktivierung downstream des EGFR, die Rsk-1 (p90RSK)-Aktivierung durch H2O2, die Tyrosinkinasen Kit und Bcr-Abl sowie die Oncoproteine RETMEN2A und RETMEN2B durch proteosomale Zielung blockiert. Studien an Ratenbasophilenleukämiezellen haben gezeigt, dass PP1 die Fc epsilonRI- und Thy-1-vermittelte Aktivierung inhibiert. Strukturstudien haben gezeigt, dass PP1 sich an die ATP-Bindungsstelle in Tyrosinkinasen und Serin/Threoninkinasen bindet.


PP 1 (CAS 172889-26-8) Literaturhinweise

  1. Die morphologische Differenzierung von Oligodendrozyten erfordert die Aktivierung der Fyn-Tyrosinkinase.  |  Osterhout, DJ., et al. 1999. J Cell Biol. 145: 1209-18. PMID: 10366594
  2. Strukturelle Grundlage für die selektive Hemmung von Kinasen der Src-Familie durch PP1.  |  Liu, Y., et al. 1999. Chem Biol. 6: 671-8. PMID: 10467133
  3. Reaktive Sauerstoffspezies aktivieren die p90 ribosomale S6-Kinase über Fyn und Ras.  |  Abe, J., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 1739-48. PMID: 10636870
  4. Der selektive Src-Kinaseinhibitor PP1 hemmt auch die Tyrosinkinasen Kit und Bcr-Abl.  |  Tatton, L., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 4847-53. PMID: 12475982
  5. Die Spezifitäten von Proteinkinase-Inhibitoren: ein Update.  |  Bain, J., et al. 2003. Biochem J. 371: 199-204. PMID: 12534346
  6. PP1-Inhibitor induziert den Abbau von RETMEN2A- und RETMEN2B-Onkoproteinen durch proteosomales Targeting.  |  Carniti, C., et al. 2003. Cancer Res. 63: 2234-43. PMID: 12727845
  7. Phosphatase-1-Inhibitor-1 in der physiologischen und pathologischen β-Adrenozeptor-Signalgebung.  |  Wittköpper, K., et al. 2011. Cardiovasc Res. 91: 392-401. PMID: 21354993
  8. Entdeckung eines neuartigen, wirksamen und für die Src-Familie selektiven Tyrosinkinase-Inhibitors. Untersuchung der Lck- und FynT-abhängigen T-Zell-Aktivierung.  |  Hanke, JH., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 695-701. PMID: 8557675
  9. Caratterizzazione dell'interazione tra DARPP-32 e la fosfatasi proteica 1 (PP-1): I peptidi di DARPP-32 antagonizzano l'interazione di PP-1 con le proteine leganti.  |  Kwon, YG., et al. 1997. Proc Natl Acad Sci U S A. 94: 3536-41. PMID: 9108011
  10. Der selektive Tyrosinkinaseinhibitor PP1 aus der Src-Familie hemmt sowohl die Fc epsilonRI- als auch die Thy-1-vermittelte Aktivierung von basophilen Leukämiezellen der Ratte.  |  Amoui, M., et al. 1997. Eur J Immunol. 27: 1881-6. PMID: 9295022
  11. Signalcharakteristika des G-Protein-transaktivierten EGF-Rezeptors.  |  Daub, H., et al. 1997. EMBO J. 16: 7032-44. PMID: 9384582
  12. Tyrosinkinasen der Src-Familie sind an der Signalübertragung an MAP-Kinase sowohl von Gq- als auch von Gi-gekoppelten Rezeptoren beteiligt.  |  Igishi, T. and Gutkind, JS. 1998. Biochem Biophys Res Commun. 244: 5-10. PMID: 9514877
  13. Der Urokinase-Typ Plasminogenaktivator-Rezeptor vermittelt die Tyrosinphosphorylierung von fokalen Adhäsionsproteinen und die Aktivierung der Mitogen-aktivierten Proteinkinase in kultivierten Endothelzellen.  |  Tang, H., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 18268-72. PMID: 9660790

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