Zu den ATP8A2-Aktivatoren gehören eine Reihe chemischer Verbindungen, die die Aktivität von ATP8A2 indirekt über verschiedene zelluläre Wege hochregulieren, die in erster Linie durch ionische Ungleichgewichte und die Modulation von Phosphorylierungszuständen bedingt sind. Verbindungen wie Ouabain und Digoxin, die auf die Na⁺/K⁺-ATPase-Pumpe abzielen, bewirken einen intrazellulären Anstieg des Natriumspiegels, was wiederum die Aktivität von ATP8A2 erhöhen kann, da die Zelle versucht, das Ionengleichgewicht wiederherzustellen. Veratridin, das Natriumkanäle aktiviert, und Monensin, das als Natriumionophor wirkt, sorgen ebenfalls dafür, dass ATP8A2 hochreguliert werden muss, um den veränderten Natriumspiegel zu regulieren. Andererseits verändern 4-Aminopyridin und Nifluminsäure die zelluläre Ionenlandschaft, indem sie Kalium- bzw. Chloridkanäle blockieren, was möglicherweise die Aktivität von ATP8A2 auslöst, um diese Störungen auszugleichen.
Der Einfluss von ATP8A2-Aktivatoren erstreckt sich auch auf den Kalziumhaushalt und die Protonengradienten innerhalb der Zelle. Bafilomycin A1 und Thapsigargin stören durch die Hemmung von V-ATPasen bzw. SERCA-Pumpen das Protonen- und Kalziumgleichgewicht, was indirekt zu einer erhöhten ATP8A2-Aktivität führen könnte, um das Gleichgewicht wiederherzustellen. Cyclopiazonsäure, ein weiterer SERCA-Pumpen-Inhibitor, dürfte eine ähnliche Wirkung auf die ATP8A2-Aktivität haben. Darüber hinaus kann Calyculin A durch die Hemmung von Proteinphosphatasen den Phosphorylierungszustand von ATP8A2 verbessern und damit indirekt seine Aktivität erhöhen. Insgesamt wirken diese Aktivatoren über eine Vielzahl von Mechanismen, nicht durch direkte Bindung oder Veränderung von ATP8A2, sondern durch die Schaffung von Bedingungen, die eine Hochregulierung der ATP8A2-Aktivität in der Zelle erforderlich machen oder begünstigen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
Ouabain ist ein bekannter Inhibitor der Na⁺/K⁺-ATPase-Pumpe. Durch die Hemmung dieser Pumpe erhöht Ouabain den intrazellulären Na⁺-Spiegel, was indirekt zur Aktivierung von ATP8A2 führen kann, da die Zelle versucht, das Ionengleichgewicht durch andere ATPase-Aktivitäten wiederherzustellen. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A ist ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 (PP1) und 2A (PP2A). Die Hemmung dieser Phosphatasen kann zu einer verstärkten Phosphorylierung von Proteinen in der Zelle führen, wodurch die Aktivität von ATP8A2 potenziell erhöht wird, indem sein Phosphorylierungszustand gefördert wird. | ||||||
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $37.00 $1132.00 $120.00 | 3 | |
4-Aminopyridin ist ein Kaliumkanalblocker. Es erhöht die neuronale Erregbarkeit und die intrazellulären Calciumspiegel, wodurch Calcium-abhängige ATPase-Pumpen, einschließlich ATP8A2, aktiviert werden könnten, um die veränderte Ionenumgebung zu bewältigen. | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
12β-Hydroxydigitoxin ist wie Ouabain ein Herzglykosid, das die Na⁺/K⁺-ATPase-Pumpe hemmt. Diese Hemmung kann indirekt die Aktivität von ATP8A2 als Teil der Kompensationsmechanismen der Zelle verstärken. | ||||||
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $80.00 $102.00 $197.00 $372.00 | 3 | |
Veratridin ist ein Natriumkanal-Aktivator. Es stört das Natriumgleichgewicht und erhöht möglicherweise den funktionellen Bedarf an ATP8A2, da die Zelle daran arbeitet, das ionische Gleichgewicht aufrechtzuerhalten. | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
Nifluminsäure ist ein Chloridkanalblocker, der zu einem erhöhten intrazellulären Chloridgehalt führen könnte. Diese Änderung der Ionenkonzentration könnte chloridempfindliche ATPasen aktivieren, und ATP8A2 könnte hochreguliert werden, um das Ionenungleichgewicht zu bewältigen. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Bafilomycin A1 ist ein spezifischer Inhibitor der V-ATPasen. Seine Hemmung der V-ATPasen könnte dazu führen, dass ATPasen vom P-Typ wie ATP8A2 eine größere Rolle bei der Aufrechterhaltung von Protonengradienten in Membranen spielen. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
Cyclopiazonsäure ist ein spezifischer Inhibitor der Ca²⁺-ATPasen des sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulums (SERCA). Die Hemmung von SERCA kann zu einem erhöhten Bedarf an anderen ATPasen, einschließlich ATP8A2, führen, um die Calciumhomöostase zu regulieren. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
Monensin ist ein Natrium-Ionophor, das die Na+-Homöostase stört. Das daraus resultierende ionische Ungleichgewicht könnte eine erhöhte Aktivität von ATP8A2 erforderlich machen, um das ionische Gleichgewicht wiederherzustellen. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Kalzium-Ionophor, der den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht und dadurch möglicherweise die Aktivität von kalziumabhängigen ATPasen wie ATP8A2 steigert, um das Kalziumgleichgewicht wiederherzustellen. |