AKAP 100 Inhibitoren
Gängige AKAP 100 Inhibitors sind unter underem H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5, Rp-cAMPS CAS 151837-09-1, PKI (14-22) amide (myristoylated) CAS 201422-03-9, KT 5720 CAS 108068-98-0 und ML-7 hydrochloride CAS 110448-33-4.
Chemische Hemmstoffe von AKAP 100 wirken, indem sie die Fähigkeit des Proteins zur Interaktion mit wichtigen Signalmolekülen innerhalb der Zelle stören. H-89 zum Beispiel hemmt AKAP 100, indem es seine Verbindung mit der Proteinkinase A (PKA), einer für zahlreiche zelluläre Prozesse wichtigen Kinase, verhindert. Durch die Blockierung der PKA-Bindungsdomäne unterbricht H-89 den AKAP 100-PKA-Signalkomplex. Ähnlich wirken Rp-cAMPs und Rp-8-Br-cAMPS, indem sie mit zyklischem AMP (cAMP) um die PKA-Bindung konkurrieren und so die Bildung aktiver AKAP 100-PKA-Komplexe verhindern. Das myristoylierte PKI 14-22-Amid hemmt direkt die katalytische Aktivität von PKA, die für AKAP 100 notwendig ist, um PKA für eine ordnungsgemäße Zellfunktion zu verankern und zu positionieren. KT5720 und St-Ht31 stören ebenfalls die PKA-Aktivität, wobei KT5720 die Kinase direkt hemmt und St-Ht31 die Interaktion zwischen PKA und AKAPs, einschließlich AKAP 100, beeinträchtigt.
Weitere hemmende Wirkungen gehen von Verbindungen aus, die andere Kinasen und Signalwege beeinflussen, an denen AKAP 100 wahrscheinlich beteiligt ist. ML-7 kann durch Hemmung der Myosin-Leichtkettenkinase das Aktinzytoskelett und die zelluläre Kontraktilität beeinflussen, Prozesse, die AKAP 100 durch die räumliche Organisation von Signalkomplexen möglicherweise mitreguliert. Go6976 und Bisindolylmaleimid I, beides Inhibitoren der Proteinkinase C (PKC), können AKAP 100 indirekt hemmen, indem sie PKC-vermittelte Signalwege verändern und den Aufbau von AKAP 100-assoziierten Signaldomänen verhindern. Im Bereich der Kalzium-Signalübertragung zielen KN-93 und das Autocamtide-2-verwandte inhibitorische Peptid auf die Kalzium/Calmodulin-abhängige Proteinkinase II (CaMKII) ab, eine Kinase, die AKAP 100 möglicherweise als Gerüst dient. Durch die Hemmung von CaMKII hindern diese Verbindungen AKAP 100 daran, seine Rolle bei der Lokalisierung der CaMKII-Aktivität innerhalb der Zelle zu erfüllen. Schließlich hemmt GSK690693 die AKT-Kinase-Aktivität. Da AKAP 100 dazu dienen kann, AKT innerhalb spezifischer Signalkomplexe zu positionieren, behindert die Hemmung von AKT durch GSK690693 indirekt die durch AKAP 100 ermöglichten nachgeschalteten Signalisierungsereignisse.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89 ist ein Proteinkinase-A-Inhibitor (PKA), der AKAP 100 hemmen kann, indem er dessen Verbindung mit PKA verhindert und dadurch den AKAP 100-PKA-Signalkomplex unterbricht, der für die lokalisierte PKA-Signalübertragung entscheidend ist. | ||||||
Rp-cAMPS | 151837-09-1 | sc-24010 | 1 mg | $199.00 | 37 | |
Rp-cAMPs ist ein PKA-hemmendes zyklisches AMP-Analogon, das AKAP 100 hemmen kann, indem es mit cAMP um die PKA-Bindung konkurriert und so verhindert, dass AKAP 100 aktive PKA an bestimmten Stellen in der Zelle verankert. | ||||||
PKI (14-22) amide (myristoylated) | 201422-03-9 | sc-471154 | 0.5 mg | $132.00 | 2 | |
PKI 14-22 Amid, myristoyliert ist ein spezifisches PKA-Inhibitorpeptid, das AKAP 100 hemmen kann, indem es die katalytische Untereinheit von PKA blockiert, die für AKAP 100 notwendig ist, um PKA zu verankern und seine zellulären Funktionen zu erleichtern. | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT5720 ist ein PKA-Inhibitor, der AKAP 100 hemmen kann, indem er die PKA-Aktivität blockiert und so verhindert, dass AKAP 100 als Gerüstprotein für PKA-vermittelte Phosphorylierungsvorgänge dient. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
ML-7 ist ein Myosin-Leichtkettenkinase-Inhibitor, der AKAP 100 indirekt hemmen kann, indem er die Kontraktilität und die Zytoskelett-Dynamik beeinflusst, an deren Regulierung AKAP 100 durch räumliche Organisation von Signalmolekülen beteiligt sein könnte. | ||||||
Rp-8-Br-cAMPS | 129735-00-8 | sc-3539A sc-3539 | 500 µg 1 mg | $194.00 $336.00 | 22 | |
Rp-8-Br-cAMPS ist ein PKA-hemmendes zyklisches AMP-Analogon, das AKAP 100 hemmen kann, indem es die PKA-Aktivierung blockiert und somit verhindert, dass AKAP 100 PKA an bestimmten intrazellulären Orten für die Signalübertragung lokalisiert. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Go6976 ist ein Proteinkinase-C-Inhibitor (PKC), der AKAP 100 indirekt hemmen kann, indem er PKC-vermittelte Signalwege und -ereignisse verändert, die AKAP 100 durch die Verbindung von PKC mit anderen Signalproteinen beeinflussen kann. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93 ist ein Calcium/Calmodulin-abhängiger Proteinkinase-II-Inhibitor (CaMKII), der AKAP 100 hemmen kann, indem er die CaMKII-Signalübertragung unterbricht, die AKAP 100 möglicherweise durch die Ausrichtung von CaMKII auf bestimmte zelluläre Kompartimente erleichtert. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I ist ein weiterer PKC-Inhibitor, der AKAP 100 indirekt hemmen kann, indem er die PKC-Aktivität behindert, die AKAP 100 durch die Organisation von PKC in zellulären Mikrodomänen modulieren kann. | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | $255.00 $1071.00 | 4 | |
GSK690693 ist ein Akt-Inhibitor, der AKAP 100 indirekt durch Hemmung der AKT-Kinaseaktivität hemmen kann, die AKAP 100 möglicherweise als Gerüst für spezifische Signalkomplexe nutzt und somit die nachgeschaltete Signalübertragung beeinflusst, die eine Förderung durch AKAP 100 erfordert. | ||||||