ADAMTS-1 Aktivatoren

Gängige ADAMTS-1 Activators sind unter underem Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, PMA CAS 16561-29-8, SB 431542 CAS 301836-41-9, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9 und Imatinib CAS 152459-95-5.

ADAMTS (A Disintegrin and Metalloproteinase with Thrombospondin Motifs) ist eine Familie von sekretierten Enzymen mit proteolytischen Funktionen, die die extrazelluläre Matrix (ECM) modulieren. Diese Enzyme haben eine gemeinsame konservierte Proteinstruktur mit einer Metalloproteinase-Domäne und Thrombospondin-Typ-1-Wiederholungen. ADAMTS-Enzyme sind an einer Vielzahl physiologischer Prozesse beteiligt, z. B. am Gewebeumbau, der Zelladhäsion, der Angiogenese und der Blutgerinnung. Diese Enzyme spalten große ECM-Proteine wie Aggrecan, Versican und Prokollagen und verändern dadurch die strukturellen und funktionellen Eigenschaften von Geweben. Die Expression und Aktivität von ADAMTS-Enzymen wird durch verschiedene Signalwege, Transkriptionsfaktoren und posttranslationale Modifikationen gesteuert. Faktoren wie Wachstumsfaktoren, Zytokine und sogar bestimmte kleine Moleküle können die Aktivität von ADAMTS indirekt beeinflussen, indem sie die Genexpression, die Stabilität oder die Substratverfügbarkeit beeinflussen.

ADAMTS-1-Aktivatoren beziehen sich auf eine Kategorie von Molekülen, die entweder direkt oder indirekt die Aktivität oder Expression von ADAMTS-1, einem spezifischen Mitglied der ADAMTS-Familie, erhöhen können. Dieses Enzym ist in erster Linie an der Umgestaltung der ECM beteiligt und kann mehrere Substrate spalten, darunter Aggrecan und Versican. Kleine Moleküle, die als ADAMTS-1-Aktivatoren wirken, können über verschiedene Mechanismen wirken. Einige können entgegengesetzte Signalwege hemmen und so eine erhöhte ADAMTS-1-Aktivität ermöglichen, während andere durch epigenetische Regulierung wirken können. So können beispielsweise bestimmte TGF-β-Inhibitoren die ADAMTS-1-Expression hochregulieren, indem sie in Signalwege eingreifen, die diese normalerweise unterdrücken. Außerdem könnten kleine Moleküle, die die ECM stabilisieren, ADAMTS-1 indirekt aktivieren, indem sie seine Substrate erhalten. Die Interaktion dieser Aktivatoren mit ADAMTS-1 oder den Signalwegen, die es kontrollieren, trägt zur Gesamtregulierung des Enzyms bei und beeinflusst dadurch die Struktur und Funktion der ECM.