ADAMTS-1激活剂

常见的ADAMTS-1激活剂包括但不限于维甲酸、全反式维甲酸CAS 302-79-4、PMA CAS 16561-29-8、SB 431542 CAS 301836-41-9、琥珀酰亚胺基羟肟酸CAS 149647-78-9和伊马替尼CAS 152459-95-5。

具有血栓软蛋白酶基因的分解蛋白酶和金属蛋白酶（ADAMTS）是一个分泌酶家族，具有调节细胞外基质（ECM）的蛋白水解功能。这些酶具有相同的蛋白质结构，即金属蛋白酶结构域和凝血酶原 1 型重复序列。ADAMTS 酶参与多种生理过程，如组织重塑、细胞粘附、血管生成和凝血。这些酶可裂解 aggrecan、versican 和 procollagen 等大型 ECM 蛋白，从而改变组织的结构和功能特性。ADAMTS 酶的表达和活性受各种信号通路、转录因子和翻译后修饰的调控。生长因子、细胞因子甚至某些小分子等因素都会通过影响基因表达、稳定性或底物可用性来间接影响 ADAMTS 的活性。

ADAMTS-1 激活剂是指能直接或间接提高 ADAMTS-1 活性或表达的一类分子，ADAMTS-1 是 ADAMTS 家族的一个特定成员。这种酶主要参与 ECM 重塑，可裂解多种底物，包括 aggrecan 和 versican。作为 ADAMTS-1 激活剂的小分子可通过各种机制发挥作用。有些可能会抑制对立途径，从而增加 ADAMTS-1 的活性，而另一些则可能通过表观遗传调控发挥作用。例如，某些 TGF-β 抑制剂可以通过干扰通常抑制 ADAMTS-1 表达的信号通路来上调 ADAMTS-1 的表达。此外，稳定 ECM 的小分子可通过保护 ADAMTS-1 的底物间接激活 ADAMTS-1。这些激活剂与 ADAMTS-1 或控制 ADAMTS-1 的途径之间的相互作用有助于对该酶的整体调节，从而影响 ECM 的结构和功能。