ADAMTS-1 활성제

일반적인 ADAMTS-1 활성제에는 레티노산, 모든 트랜스 CAS 302-79-4, PMA CAS 16561-29-8, SB 431542 CAS 301836-41-9, 수베로일릴라이드 하이드록삼산 CAS 149647-78-9 및 이마티닙 CAS 152459-95-5 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

디스인테그린 및 트롬보스폰딘 모티프 메탈로프로테아제(ADAMTS)는 세포 외 기질(ECM)을 조절하는 단백질 분해 기능을 가진 분비 효소 계열입니다. 이 효소는 메탈로프로테아제 도메인과 트롬보스폰딘 1형 반복을 특징으로 하는 보존된 단백질 구조를 공유합니다. ADAMTS 효소는 조직 리모델링, 세포 부착, 혈관 신생 및 응고와 같은 광범위한 생리적 과정에 관여합니다. 이 효소는 아그레칸, 베르시칸, 프로콜라겐과 같은 대형 ECM 단백질을 절단하여 조직의 구조적 및 기능적 특성을 변화시킵니다. ADAMTS 효소의 발현과 활성은 다양한 신호 전달 경로, 전사 인자 및 번역 후 변형에 의해 조절됩니다. 성장 인자, 사이토카인, 심지어 특정 저분자와 같은 인자는 유전자 발현, 안정성 또는 기질 가용성에 영향을 미쳐 ADAMTS의 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.

ADAMTS-1 활성제는 ADAMTS 계열의 특정 구성원인 ADAMTS-1의 활성 또는 발현을 직간접적으로 증가시킬 수 있는 분자의 범주를 말합니다. 이 효소는 주로 ECM 리모델링에 관여하며 아그레칸과 버시칸을 포함한 여러 기질을 절단할 수 있습니다. ADAMTS-1 활성화제로 작용하는 저분자는 다양한 메커니즘을 통해 작용할 수 있습니다. 일부는 반대되는 경로를 억제하여 ADAMTS-1 활성을 증가시키는 반면, 다른 일부는 후성 유전적 조절을 통해 작용할 수 있습니다. 예를 들어, 특정 TGF-β 억제제는 일반적으로 ADAMTS-1을 억제하는 신호 전달 경로를 방해하여 ADAMTS-1 발현을 상향 조절할 수 있습니다. 또한 ECM을 안정화시키는 저분자는 기질을 보존하여 ADAMTS-1을 간접적으로 활성화할 수 있습니다. 이러한 활성화제와 ADAMTS-1 또는 이를 제어하는 경로의 상호 작용은 효소의 전반적인 조절에 기여하여 ECM의 구조와 기능에 영향을 미칩니다.