ACTR-I Inhibitoren
Gängige ACTR-I Inhibitors sind unter underem BML-275 CAS 866405-64-3, Dorsomorphin dihydrochloride CAS 1219168-18-9, DMH-1 CAS 1206711-16-1, Gefitinib CAS 184475-35-2 und Wortmannin CAS 19545-26-7.
ACTR-I, auch bekannt als „Activator of Transcription and Chromatin Remodeling I", ist ein Protein, das an der Regulierung der Genexpression und an Chromatin-Remodellierungsprozessen im Zellkern beteiligt ist. Seine Funktion ist eng mit der Transkriptionsmaschinerie und der Modifizierung der Chromatinstruktur verbunden, die beide für die Steuerung der Genaktivität unerlässlich sind. ACTR-I interagiert mit verschiedenen Transkriptionsfaktoren und Koregulatoren, um die Aktivität der RNA-Polymerase II zu modulieren, dem Enzym, das für die Transkription proteincodierender Gene verantwortlich ist. Darüber hinaus ist ACTR-I an Chromatin-Remodellierungskomplexen beteiligt, die die Struktur des Chromatins verändern, um den Zugang der Transkriptionsmaschinerie zur DNA zu erleichtern oder zu hemmen. Durch diese Mechanismen spielt ACTR-I eine entscheidende Rolle bei der Regulierung von Genexpressionsmustern, die an verschiedenen zellulären Prozessen wie Entwicklung, Differenzierung und Reaktion auf Umwelteinflüsse beteiligt sind.
Die Hemmung der ACTR-I-Funktion kann durch verschiedene Mechanismen erfolgen, die darauf abzielen, ihre Wechselwirkungen mit Transkriptionsfaktoren, Koregulatoren oder Chromatin-Remodellierungskomplexen zu stören. Ein Ansatz besteht in der Verwendung kleiner Moleküle oder Peptide, die sich kompetitiv an ACTR-I oder seine Interaktionspartner binden und so die Bildung funktioneller Komplexe verhindern, die an der Transkriptionsaktivierung oder der Chromatinumformung beteiligt sind. Eine weitere Strategie zur Hemmung der ACTR-I-Aktivität besteht darin, Schlüsselbereiche oder -motive innerhalb des Proteins anzugreifen, die für seine Funktion unerlässlich sind, indem entweder seine Bindungsstellen blockiert oder seine enzymatische Aktivität gestört wird. Darüber hinaus kann die Modulation von vorgeschalteten Signalwegen, die die ACTR-I-Expression regulieren, oder posttranslationale Modifikationen alternative Möglichkeiten zur Hemmung seiner Funktion bieten. Insgesamt stellt die Hemmung von ACTR-I einen Ansatz zur Bekämpfung von anomalen Genexpressionsmustern dar, die mit verschiedenen Krankheiten, einschließlich Krebs und neurodegenerativen Störungen, in Verbindung gebracht werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
BML-275, ein Säurehalogenid, führt selektive Acylierungsreaktionen durch und zeigt eine Neigung zum nukleophilen Angriff durch Amine und Alkohole. Seine Reaktivität ist durch eine einzigartige elektrophile Natur gekennzeichnet, die die Bildung von stabilen Zwischenprodukten erleichtert. Die Verbindung weist ausgeprägte Löslichkeitseigenschaften auf, die ihre Interaktion mit verschiedenen Substraten verbessern. Darüber hinaus unterstreicht die Fähigkeit von BML-275, unter bestimmten Bedingungen schnell zu hydrolysieren, sein dynamisches Verhalten in Synthesewegen, das die Reaktionsgeschwindigkeit und Produktbildung beeinflusst. | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
Dorsomorphin-Dihydrochlorid wirkt wie ein Säurechlorid und weist einen stark elektrophilen Charakter auf, der die selektive Acylierung mit Nukleophilen fördert. Sein einzigartiges Reaktivitätsprofil ermöglicht die Bildung transienter Acyl-Enzym-Komplexe, die nachgeschaltete Signalwege erheblich beeinflussen können. Die Löslichkeit der Verbindung in polaren Lösungsmitteln verbessert ihre Interaktion mit biologischen Makromolekülen, während ihre Stabilität unter bestimmten Bedingungen eine kontrollierte Reaktionskinetik ermöglicht, was sie zu einem vielseitigen Werkzeug in der synthetischen Chemie macht. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Gefitinib, ein Tyrosinkinase-Hemmer, zielt direkt auf den epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR) ab und beeinflusst nachgeschaltete Signalkaskaden, die sich mit dem ACTR-I-Signalweg überschneiden. Durch die Blockade von EGFR unterbricht Gefitinib das komplizierte Netzwerk intrazellulärer Ereignisse und moduliert indirekt die ACTR-I-Aktivität, wodurch eine hemmende Wirkung auf seine Funktion innerhalb zellulärer Prozesse entsteht. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH-1 fungiert als Säurehalogenid, das sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, schnelle Acylierungsreaktionen mit Nukleophilen einzugehen, die zur Bildung stabiler Acylderivate führen. Seine ausgeprägte Reaktivität wird auf das Vorhandensein von elektronenziehenden Gruppen zurückgeführt, die die Elektrophilie verstärken. Die mäßige Löslichkeit der Verbindung in organischen Lösungsmitteln ermöglicht eine effiziente Interaktion mit verschiedenen Substraten, während ihre selektive Reaktivität spezifische biochemische Pfade modulieren kann, was Einblicke in molekulare Mechanismen ermöglicht. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor, der den PI3K-Akt-Signalweg beeinflusst. Durch die direkte Hemmung von PI3K unterbricht Wortmannin die Signalkaskade, die mit ACTR-I konvergiert, und beeinflusst dessen Modulation. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542 wirkt als selektiver Inhibitor des Rezeptors I (ALK5) des transformierenden Wachstumsfaktors-beta (TGF-β), einem Bestandteil des TGF-β-Signalwegs. Durch die direkte Beeinflussung von ALK5 unterbricht SB-431542 den TGF-β-Signalweg, der mit dem ACTR-I-Signal interagiert. Diese direkte Hemmung erzeugt einen nachgeschalteten Effekt, indem sie die Aktivität von ACTR-I moduliert und dessen Rolle in zellulären Prozessen behindert. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 wirkt als Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor und beeinflusst direkt den PI3K-Akt-Signalweg. Durch diese direkte Hemmung unterbricht LY294002 die Kaskade von Ereignissen, die zur Aktivierung von Akt führen, und beeinflusst das breitere Signalnetzwerk, an dem ACTR-I beteiligt ist. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib, ein Inhibitor der mitogen-aktivierten Proteinkinase (MEK), zielt direkt auf den MAPK-Signalweg ab. Durch die Hemmung von MEK unterbricht Trametinib die nachgeschalteten Signalereignisse, die sich mit der ACTR-I-Signalübertragung überschneiden. Diese direkte Interferenz führt zur Modulation der ACTR-I-Aktivität und verdeutlicht die komplexe Beziehung zwischen dem MAPK-Signalweg und ACTR-I in zellulären Prozessen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein Inhibitor des „Säugetier-Ziel-von-Rapamycin“-Signalwegs (mTOR). Durch die direkte Hemmung von mTOR unterbricht Rapamycin das Signalnetzwerk, das mit ACTR-I interagiert. Diese Unterbrechung hat nachgeschaltete Auswirkungen auf die Aktivität von ACTR-I und bietet einen potenziellen Weg für eine indirekte Hemmung. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein selektiver Inhibitor von MEK1/2, Schlüsselkomponenten des MAPK-Signalwegs. Durch die direkte Hemmung von MEK1/2 unterbricht U0126 den MAPK-Signalweg, der mit der ACTR-I-Signalübertragung konvergiert. T | ||||||