Inhibiteurs ACTR-I
Les inhibiteurs courants de l'ACTR-I comprennent, entre autres, le BML-275 CAS 866405-64-3, le dihydrochlorure de dorsomorphine CAS 1219168-18-9, le DMH-1 CAS 1206711-16-1, le Gefitinib CAS 184475-35-2 et le Wortmannin CAS 19545-26-7.
L'ACTR-I, également connu sous le nom d'Activateur de la transcription et du remodelage de la chromatine I, est une protéine impliquée dans la régulation de l'expression des gènes et des processus de remodelage de la chromatine dans le noyau cellulaire. Sa fonction est étroitement liée à la machinerie transcriptionnelle et à la modification de la structure de la chromatine, qui sont toutes deux essentielles pour contrôler l'activité des gènes. L'ACTR-I interagit avec divers facteurs de transcription et corégulateurs pour moduler l'activité de l'ARN polymérase II, l'enzyme responsable de la transcription des gènes codant pour les protéines. En outre, ACTR-I participe à des complexes de remodelage de la chromatine, qui modifient la structure de la chromatine afin de faciliter ou d'empêcher l'accès à l'ADN par la machinerie transcriptionnelle. Grâce à ces mécanismes, l'ACTR-I joue un rôle essentiel dans la régulation des schémas d'expression génique impliqués dans divers processus cellulaires tels que le développement, la différenciation et la réponse aux signaux environnementaux.
L'inhibition de la fonction de l'ACTR-I peut se produire par divers mécanismes visant à perturber ses interactions avec les facteurs de transcription, les corégulateurs ou les complexes de remodelage de la chromatine. L'une des approches consiste à utiliser de petites molécules ou des peptides qui se lient de manière compétitive à l'ACTR-I ou à ses partenaires d'interaction, empêchant ainsi la formation de complexes fonctionnels impliqués dans l'activation transcriptionnelle ou le remodelage de la chromatine. Une autre stratégie d'inhibition de l'activité de l'ACTR-I consiste à cibler des domaines ou des motifs clés de la protéine essentiels à sa fonction, soit en bloquant ses sites de liaison, soit en interférant avec son activité enzymatique. En outre, la modulation des voies de signalisation en amont qui régulent l'expression de l'ACTR-I ou les modifications post-traductionnelles peut offrir d'autres possibilités d'inhiber sa fonction. Dans l'ensemble, l'inhibition de l'ACTR-I représente une approche pour cibler les modèles d'expression génétique aberrants associés à diverses maladies, y compris le cancer et les troubles neurodégénératifs.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Le BML-275, un halogénure d'acide, s'engage dans des réactions d'acylation sélectives, montrant une propension à l'attaque nucléophile par les amines et les alcools. Sa réactivité est caractérisée par une nature électrophile unique, facilitant la formation d'intermédiaires stables. Le composé présente des propriétés de solubilité distinctes, ce qui favorise son interaction avec divers substrats. En outre, la capacité du BML-275 à subir une hydrolyse rapide dans des conditions spécifiques met en évidence son comportement dynamique dans les voies de synthèse, influençant les taux de réaction et la formation de produits. | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
Le dihydrochlorure de dorsomorphine agit comme un chlorure d'acide, présentant un fort caractère électrophile qui favorise l'acylation sélective avec les nucléophiles. Son profil de réactivité unique permet la formation de complexes acyl-enzymes transitoires, qui peuvent influencer de manière significative les voies de signalisation en aval. La solubilité du composé dans les solvants polaires renforce son interaction avec les macromolécules biologiques, tandis que sa stabilité dans certaines conditions facilite le contrôle de la cinétique des réactions, ce qui en fait un outil polyvalent en chimie de synthèse. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib, un inhibiteur de tyrosine kinase, cible directement la voie du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), influençant les cascades de signalisation en aval qui se croisent avec la voie de l'ACTR-I. En bloquant l'EGFR, le Gefitinib perturbe le réseau complexe d'événements intracellulaires et module indirectement l'activité de l'ACTR-I, créant un effet inhibiteur sur sa fonction au sein des processus cellulaires. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
Le DMH-1 fonctionne comme un halogénure acide, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des réactions d'acylation rapides avec des nucléophiles, conduisant à la formation de dérivés acylés stables. Sa réactivité particulière est attribuée à la présence de groupes électroattractifs, qui renforcent l'électrophilie. La solubilité modérée du composé dans les solvants organiques permet une interaction efficace avec divers substrats, tandis que sa réactivité sélective peut moduler des voies biochimiques spécifiques, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes moléculaires. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K) qui agit sur la voie de signalisation PI3K-Akt. En inhibant directement la PI3K, la wortmannine perturbe la cascade de signalisation qui converge vers l'ACTR-I, influençant ainsi sa modulation. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Le SB-431542 agit comme un inhibiteur sélectif du récepteur I (ALK5) du facteur de croissance transformant bêta (TGF-β), un composant de la voie de signalisation du TGF-β. En ciblant directement ALK5, le SB-431542 perturbe la voie de signalisation du TGF-β, qui interagit avec la signalisation de l'ACTR-I. Cette inhibition directe crée un effet en aval, modulant l'activité de l'ACTR-I et entravant son rôle dans les processus cellulaires. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 fonctionne comme un inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), affectant directement la voie PI3K-Akt. Par cette inhibition directe, le LY294002 perturbe la cascade d'événements conduisant à l'activation de l'Akt, influençant le réseau de signalisation plus large qui implique l'ACTR-I. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Le trametinib, un inhibiteur de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), cible directement la voie MAPK. En inhibant la MEK, le trametinib perturbe les événements de signalisation en aval qui se croisent avec la signalisation de l'ACTR-I. Cette interférence directe conduit à la modulation de la signalisation de l'ACTR-I. Cette interférence directe entraîne la modulation de l'activité de l'ACTR-I, ce qui met en évidence la relation complexe entre la voie MAPK et l'ACTR-I dans les processus cellulaires. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de la cible mammalienne de la rapamycine (mTOR). En inhibant directement la mTOR, la rapamycine perturbe le réseau de signalisation qui interagit avec l'ACTR-I. Cette perturbation a des effets en aval sur l'activité de l'ACTR-I et sur les processus cellulaires associés à sa fonction. Cette perturbation a des effets en aval sur l'activité de l'ACTR-I, ce qui constitue une voie potentielle d'inhibition indirecte. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur sélectif de MEK1/2, composants clés de la voie MAPK. En inhibant directement MEK1/2, U0126 perturbe la voie MAPK, qui converge avec la signalisation ACTR-I. T | ||||||