Date published: 2025-9-5

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BML-275 (CAS 866405-64-3)

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Noms alternatifs:
BML-275 is also known as Dorsomorphin.
Application(s):
BML-275 est un dérivé de la pyrrazolopyrimidine perméable aux cellules et un inhibiteur puissant, sélectif et compétitif par rapport à l'ATP de l'AMPK dans la biosynthèse des acides gras.
Numéro CAS:
866405-64-3
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
399.49
Formule Moléculaire:
C24H25N5O
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le BML-275 est un composé pyrazolopyrimidine perméable aux cellules qui s'avère être un inhibiteur de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) et de la synthase des acides gras. La phosphorylation de l'AMPK se produit in vivo lorsque les sources d'énergie sont faibles et supprime à son tour l'expression de SREBP-1. SREBP-1 est un facteur de transcription lipogénique clé, et sa suppression permet la production de glucose par les hépatocytes. Des études sur la souris ont montré que le BML-275 réduit rapidement le niveau de la sous-unité alpha phosphorylée de l'AMPK dans l'hypothalamus, de manière compétitive par rapport à l'ATP, modifiant ainsi la perception de l'énergie et affectant le capteur d'énergie physiologique de l'organisme. Une suractivation de l'AMPK s'est également avérée délétère dans les cas d'accidents vasculaires cérébraux ischémiques et l'inhibition de l'AMPK par le BML-275 pourrait apporter un léger niveau de neuroprotection. Des recherches supplémentaires sur le poisson zèbre ont montré que le BML-275 inhibe également les signaux de la protéine morphogénétique osseuse nécessaires au métabolisme du fer et à l'embryogenèse. BML-275 est également connu sous le nom de Dorsomorphine, Composé C, et 6-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-3-(4-pyridinyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine.


BML-275 (CAS 866405-64-3) Références

  1. Rôle de la protéine kinase activée par l'AMP dans le mécanisme d'action de la metformine.  |  Zhou, G., et al. 2001. J Clin Invest. 108: 1167-74. PMID: 11602624
  2. Le C75, un inhibiteur de l'acide gras synthase, réduit la prise alimentaire par l'intermédiaire de la protéine kinase activée par l'AMP hypothalamique.  |  Kim, EK., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 19970-6. PMID: 15028725
  3. L'inhibition pharmacologique de la protéine kinase activée par l'AMP assure une neuroprotection dans les accidents vasculaires cérébraux.  |  McCullough, LD., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 20493-502. PMID: 15772080
  4. Développement d'une tête pour la détection de l'énergie: La protéine kinase activée par l'AMP en tant que capteur métabolique multifonctionnel dans le cerveau.  |  Ramamurthy, S. and Ronnett, GV. 2006. J Physiol. 574: 85-93. PMID: 16690704
  5. La dorsomorphine inhibe les signaux BMP nécessaires à l'embryogenèse et au métabolisme du fer.  |  Yu, PB., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 33-41. PMID: 18026094
  6. Effets ambivalents du composé C (dorsomorphine) sur la réponse inflammatoire dans les cultures microgliales primaires de rat stimulées par le LPS.  |  Labuzek, K., et al. 2010. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 381: 41-57. PMID: 19940979
  7. La dorsomorphine stimule la croissance des neurites dans les cellules PC12 par l'activation d'une voie de signalisation MEK-ERK1/2 dépendante de la protéine kinase A.  |  Kudo, TA., et al. 2011. Genes Cells. 16: 1121-32. PMID: 21988724
  8. Développement d'une méthode bioanalytique, validation et quantification de la dorsomorphine dans le plasma de rat par LC-MS/MS.  |  Karthikeyan, K., et al. 2013. Biomed Chromatogr. 27: 1018-26. PMID: 23526253
  9. Synthèse et relations structure-activité d'un nouvel inhibiteur sélectif du récepteur de la protéine morphogénétique osseuse (BMP) dérivé de l'échafaudage pyrazolo[1,5-a]pyrimidine de la dorsomorphine: la découverte du ML347 en tant que sonde MLPCN sélective d'ALK2 versus ALK3.  |  Engers, DW., et al. 2013. Bioorg Med Chem Lett. 23: 3248-52. PMID: 23639540
  10. La dorsomorphine favorise la survie et la compétence germinale des cellules souches spermatogoniales du poisson zèbre en culture.  |  Wong, TT. and Collodi, P. 2013. PLoS One. 8: e71332. PMID: 23936500
  11. La dorsomorphine inverse le phénotype mésenchymateux des cellules initiatrices du cancer du sein par l'inhibition de la signalisation de la protéine morphogénétique osseuse.  |  Garulli, C., et al. 2014. Cell Signal. 26: 352-62. PMID: 24280125
  12. Les petites molécules dorsomorphine et LDN-193189 inhibent la signalisation de la myostatine/GDF8 et favorisent la différenciation fonctionnelle des myoblastes.  |  Horbelt, D., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 3390-404. PMID: 25368322
  13. L'homologue de la dorsomorphine 1, une petite molécule inhibitrice hautement sélective de la protéine morphogénétique osseuse, supprime la calcification de l'artère médiane.  |  Lin, T., et al. 2017. J Vasc Surg. 66: 586-593. PMID: 27374065
  14. Erratum à: Effets ambivalents du composé C (dorsomorphine) sur la réponse inflammatoire dans les cultures microgliales primaires de rat stimulées par le LPS.  |  Łabuzek, K., et al. 2017. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 390: 327-328. PMID: 28160017
  15. Différenciation in vitro de cellules ressemblant à des neurones à partir de cellules souches embryonnaires humaines par une combinaison de dorsomorphine, de XAV939 et d'A8301.  |  Valizadeh-Arshad, Z., et al. 2018. Cell J. 19: 545-551. PMID: 29105388

Informations pour la commande

Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

BML-275, 5 mg

sc-200689
5 mg
$94.00

BML-275, 25 mg

sc-200689A
25 mg
$348.00