ACTR-I Inhibidores
Los inhibidores comunes de la ACTR-I incluyen, entre otros, BML-275 CAS 866405-64-3, dihidrocloruro de dorsomorfina CAS 1219168-18-9, DMH-1 CAS 1206711-16-1, Gefitinib CAS 184475-35-2 y Wortmannin CAS 19545-26-7.
La ACTR-I, también conocida como Activador de la Transcripción y Remodelación de la Cromatina I, es una proteína implicada en la regulación de la expresión génica y los procesos de remodelación de la cromatina dentro del núcleo celular. Su función está estrechamente ligada a la maquinaria transcripcional y a la modificación de la estructura de la cromatina, ambas esenciales para controlar la actividad génica. ACTR-I interactúa con varios factores de transcripción y correguladores para modular la actividad de la ARN polimerasa II, la enzima responsable de la transcripción de genes codificantes de proteínas. Además, ACTR-I participa en complejos de remodelación de la cromatina, que modifican la estructura de la cromatina para facilitar o inhibir el acceso al ADN por parte de la maquinaria transcripcional. A través de estos mecanismos, ACTR-I desempeña un papel crítico en la regulación de los patrones de expresión génica implicados en varios procesos celulares como el desarrollo, la diferenciación y la respuesta a señales ambientales.
La inhibición de la función de ACTR-I puede producirse a través de varios mecanismos dirigidos a interrumpir sus interacciones con factores de transcripción, correguladores o complejos de remodelación de la cromatina. Un enfoque implica el uso de pequeñas moléculas o péptidos que se unen competitivamente a ACTR-I o a sus socios de interacción, impidiendo así la formación de complejos funcionales implicados en la activación transcripcional o la remodelación de la cromatina. Otra estrategia para inhibir la actividad de ACTR-I consiste en atacar dominios o motivos clave de la proteína esenciales para su función, ya sea bloqueando sus sitios de unión o interfiriendo en su actividad enzimática. Además, la modulación de las vías de señalización ascendentes que regulan la expresión de ACTR-I o las modificaciones postraduccionales pueden ofrecer vías alternativas para inhibir su función. En general, la inhibición de ACTR-I representa un enfoque para atacar patrones de expresión génica aberrantes asociados con diversas enfermedades, incluyendo el cáncer y los trastornos neurodegenerativos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
El BML-275, un haluro ácido, participa en reacciones de acilación selectivas, mostrando una propensión al ataque nucleofílico por aminas y alcoholes. Su reactividad se caracteriza por una naturaleza electrofílica única, que facilita la formación de intermedios estables. El compuesto presenta propiedades de solubilidad distintas, lo que mejora su interacción con diversos sustratos. Además, la capacidad del BML-275 para sufrir una rápida hidrólisis en condiciones específicas pone de relieve su comportamiento dinámico en las vías sintéticas, influyendo en las velocidades de reacción y la formación de productos. | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
El dihidrocloruro de dorsomorfina actúa como un cloruro ácido, exhibiendo un fuerte carácter electrofílico que promueve la acilación selectiva con nucleófilos. Su perfil único de reactividad permite la formación de complejos transitorios acil-enzima, que pueden influir significativamente en las vías de señalización aguas abajo. La solubilidad del compuesto en disolventes polares mejora su interacción con macromoléculas biológicas, mientras que su estabilidad en determinadas condiciones facilita una cinética de reacción controlada, lo que lo convierte en una herramienta versátil en química sintética. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
El Gefitinib, un inhibidor de la tirosina cinasa, se dirige directamente a la vía del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), influyendo en las cascadas de señalización descendentes que se cruzan con la vía ACTR-I. Al bloquear el EGFR, el Gefitinib altera la intrincada red de acontecimientos intracelulares y modula indirectamente la actividad de la ACTR-I, creando un efecto inhibidor de su función dentro de los procesos celulares. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
El DMH-1 funciona como un halogenuro ácido, caracterizado por su capacidad para participar en reacciones rápidas de acilación con nucleófilos, dando lugar a la formación de derivados aílicos estables. Su peculiar reactividad se atribuye a la presencia de grupos que retiran electrones, lo que aumenta su electrofilia. La moderada solubilidad del compuesto en disolventes orgánicos permite una interacción eficaz con diversos sustratos, mientras que su reactividad selectiva puede modular vías bioquímicas específicas, proporcionando información sobre mecanismos moleculares. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K) que afecta a la vía de señalización PI3K-Akt. Al inhibir directamente la PI3K, la Wortmannina interrumpe la cascada de señalización que converge con la ACTR-I, influyendo en su modulación. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
El SB-431542 actúa como inhibidor selectivo del receptor I del factor de crecimiento transformante beta (TGF-β) (ALK5), un componente de la vía de señalización del TGF-β. Al dirigirse directamente al ALK5, el SB-431542 interrumpe la vía del TGF-β, que interactúa con la señalización ACTR-I. Esta inhibición directa crea un efecto descendente, modulando la actividad de la ACTR-I e impidiendo su función en los procesos celulares. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 funciona como inhibidor de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K), afectando directamente a la vía PI3K-Akt. A través de esta inhibición directa, el LY294002 interrumpe la cascada de acontecimientos que conducen a la activación de Akt, influyendo en la red de señalización más amplia que implica a la ACTR-I. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
El trametinib, un inhibidor de la proteína cinasa activada por mitógenos (MEK), se dirige directamente a la vía MAPK. Al inhibir la MEK, el Trametinib interrumpe los eventos de señalización descendentes que se cruzan con la señalización ACTR-I. Esta interferencia directa conduce a la modulación de la actividad de la ACTR-I, lo que pone de relieve la intrincada relación entre la vía MAPK y la ACTR-I en los procesos celulares. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de la vía de la diana de rapamicina en mamíferos (mTOR). Mediante la inhibición directa de la mTOR, la Rapamicina altera la red de señalización que interactúa con la ACTR-I. Esta alteración tiene efectos secundarios sobre la actividad de la ACTR-I, lo que proporciona una vía potencial para la inhibición indirecta. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor selectivo de MEK1/2, componentes clave de la vía MAPK. Al inhibir directamente MEK1/2, el U0126 interrumpe la vía MAPK, que converge con la señalización ACTR-I. T | ||||||