Date published: 2025-9-8

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DMH-1 (CAS 1206711-16-1)

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Noms alternatifs:
BMP Inhibitor II; 4-[6-[4-(1-Methylethoxy)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]-quinoline
Application(s):
DMH-1 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur ALK2 de la protéine morphogène osseuse (BMP), analogue à la dorsomorphine, un inhibiteur de la BMP.
Numéro CAS:
1206711-16-1
Masse Moléculaire:
380.44
Formule Moléculaire:
C24H20N4O
Information supplémentaire:
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ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le DMH-1 est un inhibiteur sélectif de l'ACTR-I, le récepteur ALK2 de la protéine morphogène osseuse (BMP). Le DMH-1 est un analogue de la dorsomorphine, un inhibiteur du récepteur de la BMP. Comparé à la dorsomorphine, le DMH-1 est non sélectif. Le DMH-1 a une IC50 = 108 nM et ne présente aucune inhibition détectable des récepteurs AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) ou PDGFRbeta. Le DMH-1 bloque la phosphorylation des Smads 1, 5 et 8 dans les cellules HEK293 induite par BMP4. Chez le poisson zèbre, il a été démontré que le DMH-1 perturbe le développement dorso-ventral au cours d'études in vitro.


DMH-1 (CAS 1206711-16-1) Références

  1. Statut antioxydant du côlon du rat: interaction entre les graisses alimentaires et la 1,2-diméthylhydrazine.  |  Kuratko, C. and Pence, BC. 1992. J Nutr. 122: 278-82. PMID: 1732468
  2. Le facteur de transcription GATA6 permet l'autorenouvellement des cellules souches de l'adénome du côlon en réprimant l'expression du gène BMP.  |  Whissell, G., et al. 2014. Nat Cell Biol. 16: 695-707. PMID: 24952462
  3. La déficience en Trps1 inhibe la morphogenèse des follicules pileux secondaires par une diminution de l'expression de la Noggin.  |  Sun, Y., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 456: 721-6. PMID: 25514040
  4. Les BMP4 et BMP7 recombinants régulent à la baisse la pentraxine 3 dans les cellules de la granulosa humaine.  |  Chang, HM., et al. 2015. J Clin Endocrinol Metab. 100: E365-74. PMID: 25514099
  5. La croissance dendritique induite par le BMP7 dans les neurones sympathiques nécessite la signalisation p75(NTR).  |  Courter, LA., et al. 2016. Dev Neurobiol. 76: 1003-13. PMID: 26663679
  6. Rôles émergents de la voie de la protéine morphogénétique osseuse dans le cancer: cible thérapeutique potentielle pour l'inhibition de la kinase.  |  Jiramongkolchai, P., et al. 2016. Biochem Soc Trans. 44: 1117-34. PMID: 27528760
  7. La perturbation de la spécification du lignage dans les cellules progénitrices mésenchymateuses pulmonaires adultes favorise le dysfonctionnement microvasculaire.  |  Gaskill, CF., et al. 2017. J Clin Invest. 127: 2262-2276. PMID: 28463231
  8. Le modelage de la frontière hépato-pancréatobiliaire par BMP révèle l'hétérogénéité au sein du bourgeon hépatique murin.  |  Palaria, A., et al. 2018. Hepatology. 68: 274-288. PMID: 29315687
  9. La protéine d'échafaudage à quatre domaines et demi 2 (FHL2) est un marqueur des tissus conjonctifs des doigts en développement et régule la différenciation fibrogénique des progéniteurs mésodermiques des membres.  |  Lorda-Diez, CI., et al. 2018. J Tissue Eng Regen Med. 12: e2062-e2072. PMID: 29330921
  10. Le BMP6 régule l'expression du GDNF par les voies de signalisation SMAD1/5 et ERK1/2 dans les cellules humaines de la granulosa-lutéine.  |  Zhang, XY., et al. 2018. Endocrinology. 159: 2926-2938. PMID: 29750278
  11. La protéine morphogénétique osseuse 6 affecte la communication cellule-cellule en modifiant l'expression de Connexin43 dans les cellules de granulosa-lutéine humaines.  |  Wu, HC., et al. 2019. Mol Cell Endocrinol. 498: 110548. PMID: 31434001
  12. La protéine morphogénétique osseuse 2 inhibe la signalisation cellulaire induite par le facteur de différenciation de la croissance 8 via la régulation de l'expression de gremlin2 dans les cellules de granulosa-lutéine humaines.  |  Luo, X., et al. 2021. Reprod Biol Endocrinol. 19: 173. PMID: 34838049
  13. BMP-4, TGF-β et Smad3 comme modulateurs de la viabilité des cellules du liquide synovial.  |  Sousa, EB., et al. 2022. Rev Bras Ortop (Sao Paulo). 57: 314-320. PMID: 35652012

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100 mg
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