ZFYVE1 Inibidores
Os inibidores comuns de ZFYVE1 incluem, entre outros, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, inibidor de autofagia, 3-MA CAS 5142-23-4, Spautin-1 CAS 1262888-28-7 e SAR405 CAS 1523406-39-4.
Os inibidores químicos da ZFYVE1 exploram vários mecanismos bioquímicos para impedir a função da proteína. O LY294002 e a Wortmannin são compostos que têm como alvo as fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), que são cruciais para a produção de fosfatidilinositol 3-fosfato (PI3P). Ao inibir as PI3K, estes produtos químicos reduzem os níveis de PI3P, uma molécula lipídica à qual o ZFYVE1 se liga no âmbito da sua função normal. Esta ligação é essencial para o papel do ZFYVE1 nas vias de sinalização e no tráfico membranar. Do mesmo modo, a 3-Metiladenina, outro inibidor da PI3K, perturba a autofagia ao impedir a geração de PI3P, que é vital para a formação de membranas autofágicas onde o ZFYVE1 está ativo. O autofinib, ao visar o VPS34, um PI3K de classe III, também reduz o PI3P, inibindo assim indiretamente o envolvimento do ZFYVE1 na autofagia.
Continuando com o tema da perturbação dos níveis de PI3P, o Spautin-1 e o SAR405 inibem especificamente os componentes do complexo PI3K VPS34. O Spautin-1 aumenta a degradação destes componentes através da sua ação sobre as enzimas deubiquitinantes, enquanto o SAR405 inibe diretamente o VPS34, conduzindo ambos a uma diminuição da produção de PI3P. Esta diminuição tem um efeito consequente no ZFYVE1, que depende da PI3P para a sua função autofágica. Outros inibidores, como o SB203580 e o U0126, actuam a montante nas cascatas de sinalização. O SB203580 inibe a p38 MAPK e o U0126 tem como alvo a MEK1/2, ambas cinases que podem influenciar a atividade do ZFYVE1. A inibição destas cinases pode alterar os processos de sinalização que regulam a função do ZFYVE1. O PD98059, outro inibidor da MEK, afecta de forma semelhante a sinalização MAPK/ERK, com efeitos a jusante na atividade do ZFYVE1. A Bafilomicina A1 e a Concanamicina A, como inibidores da V-ATPase, impedem a acidificação das vesículas, incluindo os autofagossomas e os endossomas, perturbando o ambiente necessário para a função do ZFYVE1 no tráfico de membranas. Entretanto, a cloroquina aumenta o pH nos lisossomas e autofagossomas, o que pode inibir a função de ZFYVE1 associada a estes organelos.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K). Sabe-se que o ZFYVE1 se liga ao fosfatidilinositol 3-fosfato, um produto da PI3K. A inibição da PI3K com LY294002 pode reduzir a produção de fosfatidilinositol 3-fosfato, reduzindo assim a capacidade do ZFYVE1 para se ligar ao seu substrato e desempenhar a sua função. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K. À semelhança do LY294002, pode diminuir os níveis de fosfatidilinositol 3-fosfato na célula, que é necessário para a função do ZFYVE1. Ao limitar a disponibilidade deste lípido, a Wortmannin pode inibir a atividade do ZFYVE1. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
A 3-metiladenina é um inibidor da PI3K de classe III que pode inibir a autofagia, um processo no qual o ZFYVE1 está implicado devido ao seu envolvimento nas membranas autofágicas iniciais. Este produto químico pode inibir a função autofágica do ZFYVE1 ao reduzir a formação de PI3P, prejudicando a formação de autofagossomas. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Sabe-se que a Spautin-1 inibe as enzimas deubiquitinantes USP10 e USP13, levando a um aumento da ubiquitinação e degradação dos componentes do complexo VPS34 PI3K. Uma vez que o ZFYVE1 depende do PI3P produzido pelo VPS34, o Spautin-1 inibe indiretamente o ZFYVE1 ao reduzir os níveis de PI3P. | ||||||
SAR405 | 1523406-39-4 | sc-507416 | 1 mg | $125.00 | ||
O SAR405 é um inibidor do VPS34. Ao inibir o VPS34, o SAR405 diminui os níveis de PI3P, que é essencial para o papel do ZFYVE1 na via da autofagia, inibindo assim funcionalmente o ZFYVE1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor da p38 MAPK. Uma vez que o ZFYVE1 tem sido implicado em vias de sinalização que envolvem MAPKs, a inibição da MAPK p38 pode interromper os sinais que podem regular a função do ZFYVE1, levando à sua inibição funcional. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2, cinases a montante da via MAPK/ERK. Uma vez que a via MAPK/ERK pode regular a autofagia e a dinâmica endossómica, nas quais o ZFYVE1 está envolvido, o U0126 pode inibir indiretamente a função do ZFYVE1 ao alterar a sinalização através desta via. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
À semelhança do U0126, o PD98059 é um inibidor da MEK, que pode alterar a via de sinalização MAPK/ERK. Esta alteração pode levar indiretamente à inibição funcional do ZFYVE1, ao interromper a sinalização que pode regular a sua atividade. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
A bafilomicina A1 é um inibidor conhecido da H+-ATPase do tipo vacuolar (V-ATPase). Ao inibir a V-ATPase, impede a acidificação dos endossomas e lisossomas, um processo necessário para a função do ZFYVE1 no tráfico endossómico. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina é um medicamento antimalárico que também inibe a autofagia, aumentando o pH nos lisossomas e autofagossomas. Uma vez que o ZFYVE1 está associado às membranas autofágicas iniciais, o aumento do pH causado pela cloroquina pode inibir a sua função. | ||||||