WDR61 アクチベーター
一般的なWDR61活性化剤としては、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、Cycloheximide CAS 66-81-9、MLN 4924 CAS 905579-51-3、Trichostatin A CAS 58880-19-6およびFlavopiridol CAS 146426-40-6が挙げられるが、これらに限定されない。
WDR61活性化剤は、WDR61が関与する様々な経路や細胞過程に影響を与えることにより、間接的にWDR61の機能活性を増強する化合物である。WDR61は、RNAポリメラーゼIIに関連するPaf1複合体の一部として、転写伸長において重要な役割を果たしている。BAY 11-7082やTPCA-1などの化合物は、NF-κBを阻害し、転写装置構成成分の安定化をもたらし、その結果、これらのリソースの競合を減らすことによってWDR61の活性を高める。シクロヘキシミドとトリプトライドは、それぞれ異なるメカニズムによる転写阻害剤であるが、転写開始部位または停止したRNAポリメラーゼIIにRNAポリメラーゼIIを蓄積させる。この蓄積は、WDR61を含むPaf1複合体が生産的伸長への移行を指揮することを必要とし、その結果間接的に活性を増強する。同様に、トリコスタチンAはクロマチン構造を変化させ、JQ1はクロマチンリモデリングを阻害することで、よりオープンなクロマチン環境での転写伸長を促進するために、Paf1複合体におけるWDR61の役割に対する要求を生み出している。
さらに、WDR61の活性は、CDK阻害剤であるフラボピリドール、DRB、ジナシクリブなどの化合物によって間接的に増強される。これらの阻害剤により、転写伸長過程は一時停止または制御され、RNAポリメラーゼII活性を再開し制御するためには、Paf1複合体、したがってWDR61の関与が必要となる。MLN4924は、別の経路、すなわち転写に関与する因子を安定化させることができるcullin-RING E3ユビキチンリガーゼのneddylationを阻害することによって作用し、このプロセスにおけるWDR61の役割を間接的に強化する。リボシクリブとPF-477736は、それぞれ細胞周期とDNA損傷応答に影響を及ぼし、転写装置の動態を変化させ、それによってPaf1複合体内でのWDR61の機能への依存性を高めることができる。
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082は、NF-κB経路の阻害剤として知られており、IκBαのリン酸化を阻害し、NF-κBの核への移行を阻害する。WDR61は、RNAポリメラーゼII関連因子1複合体（Paf1C）の構成要素であり、転写伸長に関与しているため、NF-κB経路が阻害されると、その活性が強化される。これは、NF-κB経路が転写装置の構成要素を隔離できるためである。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドはタンパク質合成阻害剤であり、RNA ポリメラーゼ II の転写開始部位への蓄積を促進する。この蓄積は、Paf1C 複合体の一部である RNA ポリメラーゼ II の生産的伸長への移行に不可欠であるため、WDR61 の機能を強化することができる。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924はNEDD8活性化酵素阻害剤であり、カリン-RING E3ユビキチンリガーゼを抑制する。この阻害により転写関連因子が安定化し、転写伸長に重要なPaf1Cの一部であるWDR61の活性が潜在的に高まる可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはHDAC阻害剤であり、クロマチン構造を変化させて転写伸長を促進する。WDR61はPaf1C複合体の構成因子として、生産的伸長への移行に関与しており、トリコスタチンAによってクロマチンがよりアクセスしやすくなることで、その機能が強化される可能性がある。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
フラボピリドールは、転写伸長を抑制するCDK9阻害剤である。逆説的に、これは転写調節に重要な役割を果たす一時停止状態のRNAポリメラーゼIIを調節するPaf1C複合体の構成要素の必要性を高めることで、WDR61の活性を高めることができる。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、クロマチンリモデリングを阻害するBETブロモドメイン阻害剤です。これにより、JQ1は、WDR61が作用する転写伸長においてPaf1C複合体のより大きな関与を必要とすることで、間接的にWDR61の機能を強化することができます。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトリドは転写阻害剤であり、TFIIHのXPBサブユニットを標的とし、WDR61活性を増強することができます。XPBの阻害は、WDR61が不可欠なPaf1C複合体の活性を増加させ、停止したRNAポリメラーゼIIを補助します。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRBはCDK9阻害剤であり、RNAポリメラーゼIIのリン酸化を阻害して転写伸長を一時停止させます。この一時停止によりPaf1Cの機能活性が必要となり、その結果、転写再開に重要なWDR61の活性が高まります。 | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
TPCA-1はIKK-2阻害剤であり、NF-κBシグナル伝達経路を阻害します。この経路を阻害することで、TPCA-1は転写装置に対する競争を減少させ、WDR61の活性を高めることができます。WDR61はPaf1Cの一部として極めて重要な役割を果たしています。 | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
リボシクリブはCDK4/6阻害剤であり、間接的に細胞周期に影響を与え、転写装置の利用可能性を変化させることでWDR61の活性を高めることができます。なぜなら、WDR61のようなPaf1C複合体の構成因子はRNAポリメラーゼIIの機能に不可欠だからです。 | ||||||