WDR61 Activadores
Activadores comunes de WDR61 incluyen, pero no se limitan a BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, Cicloheximida CAS 66-81-9, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Tricostatina A CAS 58880-19-6 y Flavopiridol CAS 146426-40-6.
Los activadores de WDR61 son compuestos químicos que potencian indirectamente la actividad funcional de WDR61 influyendo en diversas vías y procesos celulares en los que participa WDR61. WDR61, como parte del complejo Paf1 asociado a la ARN polimerasa II, desempeña un papel importante en la elongación de la transcripción. Compuestos como BAY 11-7082 y TPCA-1 inhiben el NF-κB, lo que conduce a la estabilización de los componentes de la maquinaria transcripcional y, por tanto, mejora la actividad de WDR61 al reducir la competencia por estos recursos. La cicloheximida y la triptolida, ambos inhibidores de la transcripción a través de mecanismos diferentes, pueden conducir a una acumulación de ARN polimerasa II en los sitios de inicio de la transcripción o de ARN polimerasa II estancada, respectivamente. Esta acumulación requiere que el complejo Paf1, incluido WDR61, orqueste la transición a la elongación productiva, potenciando así indirectamente su actividad. De forma similar, la tricostatina A, al alterar la estructura de la cromatina, y la JQ1, al interferir en la remodelación de la cromatina, crean una demanda del papel de WDR61 en el complejo Paf1 para facilitar la elongación de la transcripción en un entorno de cromatina más abierto.
Además, la actividad de WDR61 se ve potenciada indirectamente por compuestos como Flavopiridol, DRB y Dinaciclib, que son inhibidores de CDK. Estos inhibidores conducen a un proceso de elongación de la transcripción pausado o regulado que necesita la participación del complejo Paf1, y por tanto de WDR61, para reanudar y regular la actividad de la ARN polimerasa II. El MLN4924 actúa inhibiendo una vía diferente, la neddilación de las ubiquitina ligasas E3 cullin-RING, que puede estabilizar factores que participan en la transcripción, potenciando indirectamente el papel de WDR61 en este proceso. Ribociclib y PF-477736 afectan al ciclo celular y a la respuesta al daño del ADN, respectivamente, lo que puede alterar la dinámica de la maquinaria transcripcional, aumentando así la dependencia de la función de WDR61 dentro del complejo Paf1.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $62.00 $85.00 $356.00 | 155 | |
El BAY 11-7082 es un inhibidor de la vía NF-κB conocido por bloquear la fosforilación de IκBα, lo que conduce a la inhibición de la translocación de NF-κB al núcleo. Como el WDR61 es un componente del complejo del factor 1 asociado a la ARN polimerasa II (Paf1C), implicado en la elongación de la transcripción, su actividad aumenta cuando se inhibe la vía del NF-κB, ya que esta vía puede secuestrar componentes de la maquinaria de transcripción. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $41.00 $84.00 $275.00 | 127 | |
La cicloheximida es un inhibidor de la síntesis proteica que provoca la acumulación de ARN polimerasa II en los lugares de inicio de la transcripción. Esta acumulación puede potenciar la función de WDR61, ya que es esencial para la transición de la ARN polimerasa II a la elongación productiva, formando parte del complejo Paf1C. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $286.00 | 1 | |
El MLN4924 es un inhibidor de la enzima activadora de NEDD8, que conduce a la supresión de las ligasas de ubiquitina E3 cullin-RING. Esta inhibición puede estabilizar los factores relacionados con la transcripción y, por tanto, mejorar potencialmente la actividad de WDR61 como parte del Paf1C, que es crítico para la elongación transcripcional. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
La tricostatina A es un inhibidor HDAC que altera la estructura de la cromatina, potenciando la elongación de la transcripción. WDR61, como componente del complejo Paf1C, participa en la transición a la elongación productiva, y su función puede verse potenciada por el estado más accesible de la cromatina inducido por la tricostatina A. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $259.00 | 41 | |
El flavopiridol es un inhibidor de la CDK9 que provoca la supresión de la elongación de la transcripción. Paradójicamente, esto puede potenciar la actividad de WDR61 al aumentar la necesidad de componentes del complejo Paf1C para regular la ARN polimerasa II en pausa, que es crucial durante la regulación de la transcripción. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $231.00 $863.00 | 1 | |
JQ1 es un inhibidor del bromodominio BET que interfiere en la remodelación de la cromatina. Al hacerlo, JQ1 puede potenciar la función de WDR61 de forma indirecta al necesitar una mayor implicación del complejo Paf1C en la elongación de la transcripción, donde actúa WDR61. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $90.00 $204.00 | 13 | |
La triptolida es un inhibidor de la transcripción que se dirige a la subunidad XPB de TFIIH y puede potenciar la actividad de WDR61. La inhibición de XPB conduce a una mayor demanda de actividad del complejo Paf1C, en el que WDR61 es esencial, para ayudar a la ARN polimerasa II estancada. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $43.00 $189.00 $316.00 $663.00 | 6 | |
El DRB es un inhibidor de la CDK9 que impide la fosforilación de la ARN polimerasa II, provocando una pausa en la elongación de la transcripción. Esta pausa requiere la actividad funcional de la Paf1C, potenciando así la actividad de la WDR61, que es crucial para reanudar la transcripción. | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $133.00 | 12 | |
El TPCA-1 es un inhibidor de IKK-2 que impide la vía de señalización NF-κB. Al inhibir esta vía, el TPCA-1 puede potenciar la actividad de WDR61 al reducir la competencia por la maquinaria transcripcional, en la que WDR61 desempeña un papel fundamental como parte del Paf1C. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
El ribociclib es un inhibidor de la CDK4/6 que afecta indirectamente al ciclo celular y puede potenciar la actividad de la WDR61 alterando la disponibilidad de la maquinaria transcripcional, ya que los miembros del complejo Paf1C como la WDR61 son críticos para la función de la ARN polimerasa II. | ||||||