Date published: 2025-9-5

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IKK-2 Inhibitor IV (CAS 507475-17-4)

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Alternative Namen:
TPCA-1
Anwendungen:
IKK-2 Inhibitor IV ist ein starker Hemmstoff von IKKβ (IKK-2)
CAS Nummer:
507475-17-4
Reinheit:
>95%
Molekulargewicht:
279.30
Summenformel:
C12H10FN3O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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IKK-2 Inhibitor IV ist ein potenter Inhibitor von IKKbeta (IKK-2), der die DNA-Bindung von NF-KappaB stört und somit die Expression vieler entzündungsbedingter Gene beeinflusst. Er hemmt die lipopolysaccharidinduzierte Produktion von TNF-alpha bei menschlichen Monozyten und verringert die Schwere der murinen kollageninduzierten Arthritis. IKK-2 Inhibitor IV wurde gezeigt, dass er die Endothelin-1-stimulierte Monozytenchemotaktische Protein-1-Produktion in menschlichen Atemwegsmuskelzellen reduziert. Er hemmt auch die Up-Regulation von Bradykinin B1- und B2-Rezeptor-vermittelten Kontraktionen. IKK-2 Inhibitor IV ist ein Inhibitor von IKKalpha.


IKK-2 Inhibitor IV (CAS 507475-17-4) Literaturhinweise

  1. Die Abschwächung der kollageninduzierten Arthritis bei Mäusen durch einen neuartigen, potenten, selektiven niedermolekularen Inhibitor der IkappaB-Kinase 2, TPCA-1 (2-[(Aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorphenyl)-3-thiophenecarboxamid), erfolgt über eine Verringerung der proinflammatorischen Zytokine und der antigeninduzierten T-Zellproliferation.  |  Podolin, PL., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 373-81. PMID: 15316093
  2. Ikappa-B-Kinase-2-Inhibitor blockiert Entzündung in der glatten Muskulatur der menschlichen Atemwege und in einem Rattenmodell von Asthma.  |  Birrell, MA., et al. 2005. Am J Respir Crit Care Med. 172: 962-71. PMID: 16002568
  3. IkappaB-Kinase-2-unabhängige und -abhängige Entzündung in Modellen für Atemwegserkrankungen: Bedeutung der IKK-2-Hemmung für die Klinik.  |  Birrell, MA., et al. 2006. Mol Pharmacol. 69: 1791-800. PMID: 16517756
  4. Hemmung der Abeta-Produktion durch NF-kappaB-Inhibitoren.  |  Paris, D., et al. 2007. Neurosci Lett. 415: 11-6. PMID: 17223266
  5. IL-4-stimulierte NF-kappaB-Aktivität ist für die Stat6-DNA-Bindung erforderlich.  |  Thieu, VT., et al. 2007. J Leukoc Biol. 82: 370-9. PMID: 17513694
  6. Hemmung des Interleukin-1-induzierten Kollagenabbaus durch Hornhautfibroblasten in dreidimensionaler Kultur durch einen selektiven IkappaB-Kinase-2-Inhibitor.  |  Kondo, Y., et al. 2008. Invest Ophthalmol Vis Sci. 49: 4850-7. PMID: 18676628
  7. Die transkriptionelle Regulierung der Freisetzung von monozytenchemotaktischem Protein-1 durch Endothelin-1 in glatten Muskelzellen der menschlichen Atemwege beinhaltet NF-kappaB und AP-1.  |  Sutcliffe, AM., et al. 2009. Br J Pharmacol. 157: 436-50. PMID: 19371341
  8. Hochregulierung von Bradykinin-Rezeptoren in den Bronchien der Ratte über einen durch I-Kappa-B-Kinase vermittelten Entzündungssignalweg.  |  Lei, Y., et al. 2010. Eur J Pharmacol. 634: 149-61. PMID: 20184874
  9. Die autokrine TNF-α-vermittelte NF-κB-Aktivierung ist ein entscheidender Faktor für die Umgehung der CD40-induzierten Zytotoxizität in Krebszellen.  |  Li, D., et al. 2013. Biochem Biophys Res Commun. 436: 467-72. PMID: 23751348
  10. Die Anti-Melanom-Aktivität von Cynanchi atrati Radix wird durch die Regulierung der NF-kappa B-Aktivität und der pro-apoptotischen Proteine vermittelt.  |  Son, SW., et al. 2014. J Ethnopharmacol. 153: 250-7. PMID: 24583240
  11. Durchbrechung der Resistenz von Bauchspeicheldrüsenkrebszellen gegen ein abgeschwächtes vesikuläres Stomatitisvirus durch eine neue Aktivität des IKK-Inhibitors TPCA-1.  |  Cataldi, M., et al. 2015. Virology. 485: 340-54. PMID: 26331681
  12. Zytokin-induziertes organotypisches 3-D-Psoriasis-Hautmodell zeigt, dass die NF-κB- und JAK-Signalwege eine unterschiedliche Rolle in der Pathophysiologie der Krankheit spielen.  |  Todorović, V., et al. 2022. Exp Dermatol. 31: 1036-1047. PMID: 35213752
  13. Eine Rolle für die p65-Signalübertragung beim Überleben und der Differenzierung von Stammzellen aus Muskeln  |  Proto, J., Lu, A., Robbins, P., & Huard, J. 2010. The FASEB Journal. 24: lb406-lb406.

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IKK-2 Inhibitor IV, 500 µg

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