V1RI4 Inibidores
Os inibidores comuns do V1RI4 incluem, entre outros, o gefitinib CAS 184475-35-2, o dasatinib CAS 302962-49-8, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o Gö 6983 CAS 133053-19-7 e o Y-27632, base livre CAS 146986-50-7.
Os inibidores do V1RI4 são uma classe de compostos químicos concebidos para se ligarem seletivamente e inibirem a função de um tipo específico de recetor conhecido como V1RI4. O recetor V1RI4 faz parte de uma família maior de receptores que desempenham um papel crítico na regulação de vários processos fisiológicos no organismo. Estes inibidores são tipicamente caracterizados pela sua elevada especificidade, uma vez que são concebidos para interagir com as características estruturais únicas do recetor V1RI4. Ao fazê-lo, bloqueiam eficazmente a capacidade do recetor para se ligar aos seus ligandos naturais, que são as moléculas que normalmente activam o recetor. A conceção e o desenvolvimento de inibidores do V1RI4 implicam uma compreensão profunda da arquitetura molecular do recetor, o que inclui o conhecimento do local ativo, a afinidade de ligação e as alterações conformacionais que ocorrem na interação com o ligando.
O desenvolvimento de inibidores do V1RI4 baseia-se frequentemente em técnicas avançadas de química medicinal, modelação computacional e bioquímica. Os cientistas utilizam estudos de relação estrutura-atividade (SAR) para aperfeiçoar a eficácia e a seletividade destes inibidores. Ao fazer modificações sistemáticas na estrutura química destes compostos, os investigadores podem determinar o impacto na interação com o recetor V1RI4 e fazer melhorias iterativas. Além disso, a utilização de métodos computacionais permite o rastreio virtual de bibliotecas de compostos para identificar potenciais inibidores, que podem depois ser sintetizados e testados em ambientes experimentais. Os inibidores podem variar na sua estrutura, desde pequenas moléculas a compostos orgânicos mais complexos, e são frequentemente o produto de extensos esforços de química sintética destinados a criar inibidores estáveis e de elevada afinidade que possam interagir eficazmente com o recetor V1RI4. A natureza exacta destas interacções químicas é crucial, uma vez que dita a eficiência com que estes inibidores se podem ligar ao recetor e produzir o efeito inibitório desejado.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
O gefitinib é um inibidor da tirosina quinase do EGFR. Uma vez que o V1RI4 é um recetor acoplado à proteína G envolvido na transdução de sinais olfactivos, a inibição do EGFR pode desregular as vias que podem cruzar com a sinalização GPCR, levando a uma redução da atividade funcional do V1RI4. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da cinase da família Src. As quinases da família Src podem fosforilar os receptores GPCR; a inibição destas quinases pode impedir a fosforilação e a subsequente internalização do V1RI4, diminuindo assim a sua eficácia de sinalização. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K. A PI3K pode ser activada a jusante de GPCRs, incluindo o V1RI4. A inibição da PI3K diminuiria provavelmente as actividades de sinalização a jusante do V1RI4. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Go 6983 é um inibidor da proteína quinase C (PKC). A PKC está a jusante da ativação do GPCR, e a sinalização do V1RI4 envolve a PKC. Assim, a inibição da PKC pode diminuir as respostas mediadas pelo V1RI4. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
O Y-27632 é um inibidor da ROCK. As cinases associadas a Rho podem estar envolvidas na sinalização de GPCR; assim, a inibição de ROCK pode atenuar os efeitos a jusante da ativação de V1RI4. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
O SB 202190 é um inibidor da p38 MAPK. A p38 MAPK pode estar envolvida na sinalização dos GPCR, e a inibição da p38 MAPK pode levar a uma diminuição da sinalização através do V1RI4. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
O L-NAME é um inibidor da óxido nítrico sintase. O óxido nítrico pode modular a sinalização dos GPCR, e a sua inibição pode reduzir a sinalização do V1RI4 através da diminuição da sensibilidade do recetor. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
O ML-7 é um inibidor da cinase da cadeia leve da miosina. A inibição da cinase da cadeia leve da miosina pode levar à redução da contratilidade e das respostas celulares que estão por vezes ligadas à sinalização GPCR, afectando potencialmente a atividade do V1RI4. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
O cetoconazol é um inibidor do CYP3A4. As enzimas do citocromo P450 podem metabolizar moléculas de sinalização que interagem com GPCRs, e a inibição do CYP3A4 pode alterar o cenário de sinalização no qual o V1RI4 opera. | ||||||