UST1R 抑制因子

常见的 UST1R 抑制剂包括但不限于槲皮素 CAS 117-39-5、染料木素 CAS 446-72-0、维拉帕米 CAS 52-53-9、丙磺舒 CAS 57-66-9 和吲哚美辛 CAS 53-86-1。

UST1R 的化学抑制剂包括多种通过不同机制干扰蛋白质功能的化合物。槲皮素可以通过稳定细胞膜和阻断转运体的底物获取来抑制 UST1R。染料木素具有抑制酪氨酸激酶的能力，可以改变调控 UST1R 的蛋白质的磷酸化状态，从而抑制该蛋白质的转运功能。维拉帕米是一种钙通道阻滞剂，可改变细胞内的钙水平，从而影响 UST1R 等转运体的功能，而丙磺舒则会竞争 UST1R 上的转运位点，有可能通过阻断底物的进入而抑制该蛋白质。吲哚美辛会降低细胞内的 cAMP 水平，进而抑制 UST1R 的转运活性，而 Phloretin 则会干扰 UST1R 蛋白在细胞膜上转运底物的能力，从而抑制 UST1R。

其他抑制剂（如 DIDS）通过共价修饰 UST1R 或其调控成分，从而削弱其活性。阿米洛利可通过影响对许多转运体的功能至关重要的电化学梯度来抑制 UST1R。硝氟酸通过改变离子通量和膜电位，可抑制 UST1R 的活性。同样，Sulfinpyrazone 可通过竞争底物结合或干扰转运体的调节机制来抑制 UST1R。他莫昔芬会破坏膜的流动性和脂质筏的组织，而这对于 UST1R 等膜转运体的功能至关重要。最后，呋塞米可通过与底物竞争或改变 UST1R 功能所必需的离子梯度来抑制 UST1R。上述每种化学物质都采用了不同的作用模式来抑制 UST1R 的转运活性，而这正是 UST1R 在细胞中发挥作用的核心所在。