UST1R阻害剤

一般的なUST1R阻害剤としては、ケルセチンCAS 117-39-5、ゲニステインCAS 446-72-0、ベラパミルCAS 52-53-9、プロベネシドCAS 57-66-9、インドメタシンCAS 53-86-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

UST1Rの化学的阻害剤には、異なるメカニズムでタンパク質の機能を阻害する様々な化合物が含まれる。ケルセチンは、細胞膜を安定化させ、トランスポーターの基質へのアクセスを阻害することによって、UST1Rを阻害することができる。チロシンキナーゼを阻害する能力を持つゲニステインは、UST1Rを制御するタンパク質のリン酸化状態を変化させ、タンパク質の輸送機能の阻害につながる。ベラパミルのカルシウムチャネル遮断薬としての役割は、UST1Rのようなトランスポーターの機能に影響を与える可能性のある細胞内カルシウムレベルの変化につながり、一方、プロベネシドはUST1R上の輸送部位を競合し、基質へのアクセスを阻害することによってタンパク質を阻害する可能性がある。インドメタシンは細胞内のcAMPレベルを低下させ、UST1Rの輸送活性の阻害につながる可能性があり、フロレチンは細胞膜を横切って基質を移動させるタンパク質の能力を阻害することによってUST1Rを阻害する可能性がある。

DIDSのような他の阻害剤は、UST1Rまたはその制御成分を共有結合で修飾することによって機能し、その活性を損なう。アミロリドは、多くのトランスポーターの機能にとって重要な電気化学的勾配に影響を与えることによって、UST1Rを阻害することができる。ニフルミン酸は、イオンフラックスと膜電位を変化させることにより、UST1Rの活性を阻害することができる。同様に、スルフィンピラゾンは、基質結合を競合させるか、トランスポーターの制御機構を妨害することにより、UST1Rを阻害することができる。タモキシフェンは、UST1Rのような膜トランスポーターの機能に必須である脂質ラフトの膜流動性と組織を破壊する可能性がある。最後に、フロセミドは、基質と競合したり、UST1Rの機能に必要なイオン勾配を変化させたりすることによって、UST1Rを阻害する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内でのUST1Rの役割の中心となるUST1Rの輸送活性を阻害するために、異なる作用様式を採用している。