UGT1A3 억제제
일반적인 UGT1A3 억제제에는 아타자나비르 CAS 198904-31-3, 젬피브로질 CAS 25812-30-0, 프로베네시드 CAS 57-66-9, 케토프로펜 CAS 22071-15-4 및 피페린 CAS 94-62-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
UGT1A3 억제제는 UDP-글루쿠로노실전달효소인 UGT1A3의 글루쿠로니화 활성을 감소시킨다는 공통된 특징을 가진 다양한 화학물질 그룹입니다. 이 효소는 빌리루빈과 다양한 내인성 및 외인성 화합물의 대사에 중요한 역할을 하며, 글루쿠론산을 첨가하여 이러한 화합물을 더 수용성으로 만들어 배설하기 쉽게 만듭니다. UGT1A3의 억제제는 다양한 메커니즘에 의해 작용합니다: 억제제가 효소의 활성 부위에 결합하기 위해 천연 기질과 경쟁하는 경쟁 억제, 억제제가 효소의 알로스테릭 부위에 결합하여 형태를 변화시키고 활성을 감소시키는 비경쟁 억제, 효소 합성을 감소시키는 유전자 발현의 하향 조절 등. 억제제는 효소의 활성 부위에 결합하는 경쟁 억제와 비경쟁 억제, 그리고 효소의 활성을 감소시키는 하향 조절로 작용합니다. 아타자나비르 및 젬피브로질과 같은 일부 억제제는 글루쿠로니화 과정과 상호작용하는 다른 대사 경로에 미치는 영향을 통해 간접적으로 UGT1A3 활성에 영향을 미칠 수 있는데, 아타자나비르의 경우 빌리루빈 결합 경쟁이나 젬피브로질의 유전자 발현 조절이 이에 해당합니다.
UGT1A3 억제제의 작용은 간 내 다양한 화합물의 대사를 이해하는 맥락에서 중요합니다. UGT1A3는 여러 유해 물질의 해독 및 가용화를 담당하기 때문에 억제제는 이러한 물질의 처리에 상당한 영향을 미칠 수 있습니다. 예를 들어, 프로베네시드와 같은 억제제는 UGT1A3가 기능을 수행하는 간세포로의 화합물 흡수를 차단하여 UGT1A3의 기질 가용성을 감소시킵니다. 피페린과 커큐민과 같은 다른 성분은 효소와 직접 상호작용하여 효소가 기질에 작용하지 못하도록 방해합니다. 또한 케토프로펜과 플루코나졸은 효소의 천연 기질과 경쟁하여 간 내 약물 및 기타 화합물의 대사를 변화시킴으로써 UGT1A3을 억제할 수 있습니다. UGT1A3의 조절은 복잡하며, 다양한 생화학적 상호 작용과 경로를 통해 여러 화학 물질이 이 효소의 활동을 억제할 수 있습니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Atazanavir | 198904-31-3 | sc-207305 | 5 mg | $286.00 | 7 | |
아타자나비르는 바이러스 다단백질 처리에 영향을 미치는 HIV-1 프로테아제의 특정 억제제로, 비감염성 바이러스 입자로 이어집니다. 이 효소를 억제함으로써 아타자나비르는 간세포 내의 대사 경로에 간접적으로 영향을 미쳐 빌리루빈 기질에 대한 UGT1A3와의 경쟁으로 인해 빌리루빈 수치가 상승하여 빌리루빈을 글루쿠로니데이팅하는 UGT1A3의 능력을 억제합니다. | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
젬피브로질은 퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체 알파(PPARα) 작용제로, UGT1A3 유전자의 전사 조절에 영향을 미쳐 UGT1A3 발현을 하향 조절할 수 있습니다. 이로 인해 간세포에서 효소의 발현이 감소하여 UGT1A3의 글루쿠로니데이션 활성이 감소합니다. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
프로베네시드는 다양한 유기 음이온 수송체를 경쟁적으로 억제하며, 이러한 작용으로 UGT1A3에 대한 기질 가용성을 감소시킬 수 있습니다. UGT1A3가 발현되는 간세포로의 기질 흡수가 감소하면 UGT1A3의 글루쿠로니데이션 활성이 감소합니다. | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
케토프로펜은 UGT를 포함한 간 약물 대사 효소를 조절할 수 있으며, 이 효소의 기질이기 때문에 경쟁적 억제로 인해 UGT1A3 활성이 변경될 수 있습니다. 케토프로펜은 동일한 활성 부위를 놓고 경쟁할 때 다른 잠재적 UGT1A3 기질의 대사를 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | $36.00 $143.00 | 3 | |
피페린은 활성 부위에 결합하여 UGT1A3를 조절하여 UGT1A3에 의한 다른 기질의 글루쿠로니화 작용을 방지합니다. 이 비기질 억제제는 직접 결합을 통해 UGT1A3의 기능을 변경하여 내인성 및 외인성 화합물의 UGT1A3 매개 대사를 감소시킵니다. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
커큐민은 효소와 직접 상호 작용하여 UGT1A3 매개 글루쿠로니데이션을 억제합니다. 이 화합물의 억제 효과는 효소의 촉매 부위와 직접 상호 작용하여 UGT1A3의 천연 기질과 결합하지 못하도록 하기 때문입니다. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
항진균제인 플루코나졸은 시토크롬 P450 효소를 억제하는 것으로 알려져 있으며 UGT 효소의 활성을 조절할 수 있습니다. 이러한 저해는 플루코나졸과 UGT1A3 기질이 겹치는 결합 부위를 공유할 수 있기 때문에 경쟁적 저해를 통해 발생하는 것으로 추정됩니다. 이는 UGT1A3 활성의 감소로 이어집니다. | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
페닐부타존은 UGT1A3을 포함한 UGT 효소를 억제하는 것으로 나타났습니다. 페닐부타존은 UGT1A3의 활성 부위와 상호작용하여 이 부위에서 다른 기질을 대체하여 UGT1A3의 활성을 감소시킬 수 있습니다. 이러한 직접적인 상호 작용은 UGT1A3의 정상적인 기능을 억제합니다. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
설핀피라존은 UGT 효소를 경쟁적으로 억제합니다. UGT1A3에 대한 억제 효과는 효소의 활성 부위에 대한 경쟁으로 인해 발생하며, UGT1A3에 의한 다른 기질의 글루쿠로니화 작용을 감소시켜 효소의 활성을 감소시킵니다. | ||||||
Ciprofibrate | 52214-84-3 | sc-204689 sc-204689A | 25 mg 100 mg | $57.00 $169.00 | ||
시프로피브레이트는 PPARα를 활성화하고 이 활성화를 통해 UGT1A3의 발현을 조절할 수 있습니다. 이는 UGT1A3의 전사를 변화시키고 발현을 감소시켜 효소 활성을 감소시키고 UGT1A3에 의해 정상적으로 대사되는 기질의 글루쿠로니데이션을 감소시키는 결과를 초래합니다. | ||||||