UGT1A3 抑制因子
常见的 UGT1A3 抑制剂包括但不限于阿扎那韦 CAS 198904-31-3、吉非罗齐 CAS 25812-30-0、丙磺舒 CAS 57-66-9、酮洛芬 CAS 22071-15-4 和胡椒碱 CAS 94-62-2。
UGT1A3 抑制剂是一组种类繁多的化学物质，它们的共同特点是降低 UGT1A3（一种 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶）的葡萄糖醛酸化活性。这种酶在胆红素以及各种内源性和外源性化合物的代谢过程中起着至关重要的作用，它通过添加葡萄糖醛酸，使这些化合物更具水溶性，从而更容易排出体外。UGT1A3 的抑制剂有多种作用机制：竞争性抑制，即抑制剂与天然底物竞争结合到酶的活性位点；非竞争性抑制，即抑制剂结合到酶的异构位点，改变酶的构象，降低酶的活性；基因表达下调，导致酶合成减少。其中一些抑制剂，如阿扎那韦和吉非罗齐，可通过影响与葡萄糖醛酸化过程相互作用的其他代谢途径间接影响 UGT1A3 的活性，如阿扎那韦竞争胆红素结合或吉非罗齐调节基因表达。
UGT1A3 抑制剂的作用对于了解各种化合物在肝脏内的代谢过程非常重要。由于 UGT1A3 负责多种有害物质的解毒和溶解，因此抑制剂会严重影响这些物质的处理过程。例如，丙磺舒（probenecid）等抑制剂会阻止肝细胞吸收化合物，从而减少 UGT1A3 的底物供应，而 UGT1A3 正是在肝细胞中发挥其功能的。还有一些药物，如胡椒碱和姜黄素，会直接与这种酶发生作用，阻碍它对底物发挥作用。此外，酮洛芬和氟康唑可通过与酶的天然底物竞争来抑制 UGT1A3，从而改变药物和其他化合物在肝脏内的代谢。UGT1A3 的调节作用非常复杂，多种化学物质可通过不同的生化作用和途径抑制其活性。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Atazanavir | 198904-31-3 | sc-207305 | 5 mg | $286.00 | 7 | |
阿扎那韦是 HIV-1 蛋白酶的特异性抑制剂，可影响病毒多聚蛋白的加工，从而产生非感染性病毒颗粒。通过抑制这种酶，阿扎那韦会间接影响肝细胞内的代谢途径，导致胆红素水平升高，这是因为阿扎那韦与 UGT1A3 竞争胆红素底物，从而抑制了 UGT1A3 葡糖醛酸化胆红素的能力。 | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
吉非罗齐是一种过氧化物酶体增殖激活受体α（PPARα）激动剂，可通过影响 UGT1A3 基因的转录调控来下调 UGT1A3 的表达。这将导致 UGT1A3 的葡萄糖醛酸化活性降低，因为肝细胞中该酶的表达量减少。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
丙磺舒（Probenecid）可竞争性抑制多种有机阴离子转运体，通过这种作用，可减少UGT1A3的底物可用性。在UGT1A3表达的肝细胞中，随着底物摄取量的减少，UGT1A3的葡萄糖醛酸化活性也会降低。 | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
酮洛芬可调节肝脏药物代谢酶，包括 UGTs，导致 UGT1A3 活性因竞争性抑制而改变，因为它是这种酶的底物。在竞争同一活性位点时，酮洛芬会降低其他潜在 UGT1A3 底物的代谢。 | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | $36.00 $143.00 | 3 | |
胡椒碱通过与活性位点结合来调节 UGT1A3，阻止 UGT1A3 对其他底物进行葡萄糖醛酸化。这种非底物抑制剂通过直接结合改变 UGT1A3 的功能，导致 UGT1A3 介导的内源性和外源性化合物代谢减少。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素与酶直接相互作用，抑制UGT1A3介导的葡萄糖醛酸化。该化合物的抑制作用是由于它与酶的催化位点直接相互作用，阻止UGT1A3天然底物的结合。 | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
氟康唑是一种抗真菌剂，已知它能抑制细胞色素 P450 酶，并能调节 UGT 酶的活性。由于氟康唑和 UGT1A3 底物可能共享重叠的结合位点，因此推测这种抑制作用是通过竞争性抑制发生的。这导致 UGT1A3 活性降低。 | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
苯基丁氮酮已被证明可抑制UGT酶，包括UGT1A3。它与UGT1A3的活性位点相互作用，并可将其他底物从该区域置换，导致UGT1A3活性降低。这种直接相互作用会抑制UGT1A3的正常功能。 | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
磺胺吡酮可竞争性抑制UGT酶。它对UGT1A3的抑制作用源于对酶活性位点的竞争，从而减少UGT1A3对其他底物的葡萄糖醛酸化，进而降低酶的活性。 | ||||||
Ciprofibrate | 52214-84-3 | sc-204689 sc-204689A | 25 mg 100 mg | $57.00 $169.00 | ||
西普罗芬酯可激活PPARα，并通过这种激活作用调节UGT1A3的表达。它会导致UGT1A3的转录改变和表达减少，从而降低酶的活性，减少通常由UGT1A3代谢的底物的葡萄糖醛酸化。 | ||||||