Atazanavir の分子構造、CAS番号: 198904-31-3
Atazanavir (CAS 198904-31-3)
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別名:
BMS-232632; CGP-73547
アプリケーション:
Atazanavirは強力なHIV-1プロテアーゼ阻害剤です
CAS 番号:
198904-31-3
純度:
≥99%
分子量:
704.86
分子式:
C38H52N6O7
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アタザナビルはHIV-1プロテアーゼの強力な阻害剤であり、現在承認されている阻害剤の有効性を凌ぐ。アタザナビルは、ウイルスgag前駆体p55ポリタンパク質のタンパク質分解切断を用量依存的に阻害し、そのEC50は約47nMである。注目すべきことに、アタザナビルはHIV-1プロテアーゼに対して高い選択性を示し、抗HIV活性に必要な濃度よりもかなり高い濃度でのみ細胞毒性を示す。アタザナビルは、その有望なプロフィールから、効果的なHIV-1阻害剤として様々な薬剤との併用が可能である。アタザナビルの作用機序は、HIV-1プロテアーゼ酵素を阻害することであり、この酵素はウイルス複製に必要な重要なタンパク質の切断を担っている。このプロテアーゼ酵素を阻害することにより、アタザナビルはウイルスの複製を効果的に阻害し、ウイルス量を減少させる。広範な研究により、アタザナビルが細胞培養系でHIV-1とHIV-2の両方の複製を阻害する能力があることが実証されている。さらに、アタザナビルはウイルス量を減少させ、CD4+ T細胞数を増加させる効果を示している。注目すべきことに、アタザナビルは腫瘍壊死因子αやインターロイキン-6を含む特定の炎症性サイトカインのレベルを低下させる能力も示している。
Atazanavir (CAS 198904-31-3) 参考文献
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- アタザナビル：新規1日1回投与のプロテアーゼ阻害剤。 | Piliero, PJ. 2004. Drugs Today (Barc). 40: 901-12. PMID: 15645003
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- アタザナビルおよびアタザナビル／リトナビル投与を受けているHIV感染成人の脂質プロファイル：ランダム化比較試験の系統的レビューおよびメタ解析。 | Carey, D., et al. 2010. J Antimicrob Chemother. 65: 1878-88. PMID: 20554568
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- アタザナビル関連結晶性腎症。 | Santoriello, D., et al. 2017. Am J Kidney Dis. 70: 576-580. PMID: 28579422
- HIV感染者の妊娠中もアタザナビルの細胞内濃度は安定している。 | Focà, E., et al. 2017. J Antimicrob Chemother. 72: 3163-3166. PMID: 28961777
- PharmGKB要約: アタザナビル経路, 薬物動態/薬力学 | Alvarellos, M., et al. 2018. Pharmacogenet Genomics. 28: 127-137. PMID: 29517518
- HIV感染患者におけるアタザナビル誘発高ビリルビン血症と心血管疾患との関連性。 | Li, M., et al. 2020. J Am Heart Assoc. 9: e016310. PMID: 32930032
- 妊娠中および産後のHIV感染女性におけるコビシスタットで増量したアタザナビルの薬物動態。 | Momper, JD., et al. 2022. J Acquir Immune Defic Syndr. 89: 303-309. PMID: 34732682
の阻害剤である：
APOBEC3A, CHCHD2, CMTM7, HIV-1 p17, HIV-1 p55, HIV-1 Protease, LSm10, NANP, OATP-A, OATP-B, OATP-I, PRX I, S3-12, TAAR5, UGT1A1, UGT1A10, UGT1A2, UGT1A3, UGT1A4, UGT1A5, UGT1A6, UGT1A6A, UGT2A3, UGT2B, UGT2B1, UGT2B15, UGT2B17, UGT3A2, UGT8, vCCI.のアクティベーター：
HIV-1 Nef.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Atazanavir, 5 mg | sc-207305 | 5 mg | $286.00 |