TMX3 Inhibitoren
Gängige TMX3 Inhibitors sind unter underem Tunicamycin CAS 11089-65-9, Brefeldin A CAS 20350-15-6, Eeyarestatin I CAS 412960-54-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 und E-64 CAS 66701-25-5.
Chemische Inhibitoren von TMX3 wirken über verschiedene Mechanismen und stören die Rolle des Proteins im endoplasmatischen Retikulum (ER). Tunicamycin hemmt die ersten Schritte der N-gebundenen Glykosylierung, ein Prozess, der für die ordnungsgemäße Faltung und Funktion vieler ER-Proteine, einschließlich TMX3, von wesentlicher Bedeutung ist, indem es die Bildung von dolichol-gebundenen Oligosacchariden blockiert. Folglich kann diese Hemmung die Fähigkeit von TMX3 beeinträchtigen, Glykoproteine ordnungsgemäß zu falten und zu reifen. Brefeldin A hemmt den ADP-Ribosylierungsfaktor, der für den Transport und die funktionelle Lokalisierung von ER-Proteinen wie TMX3 von entscheidender Bedeutung ist, und wirkt so auf den ER-Golgi-Traffic ein. Die Unterbrechung dieses Weges kann zu einer funktionellen Blockade von TMX3 führen, da es möglicherweise nicht mehr richtig lokalisiert wird oder nicht mehr reifen kann. Eeyarestatin I und DBeQ zielen beide auf Komponenten ab, die am ER-assoziierten Abbau (ERAD) beteiligt sind, wobei ersterer die p97-ATPase und damit verbundene Deubiquitinasen hemmt und letzterer ein selektiver Inhibitor von p97 ist. Diese Inhibitoren können zu einer Anhäufung fehlgefalteter Proteine führen, die wiederum die Faltungskapazität von TMX3 im ER überlasten können.
Chemikalien, die die Kalziumhomöostase des ER stören, beeinträchtigen die Chaperonaktivität von TMX3 zusätzlich. Cyclopiazonsäure und Thapsigargin hemmen beide die Ca2+-ATPase des sarkoplasmatischen/endoplasmatischen Retikulums (SERCA), was zu veränderten Kalziumspiegeln führt, die die Faltungsumgebung von TMX3 stark beeinträchtigen können. Rutheniumrot und BAPTA blockieren Kalziumkanäle bzw. chelatieren intrazelluläres Kalzium und stören damit die kalziumabhängigen Funktionen von TMX3. MG132 setzt das ER unter Stress, indem es die Proteasomen hemmt, was zu einer Proteinakkumulation führt und die Proteinfaltungsmaschinerie, einschließlich der Aktivität von TMX3, überfordern kann. Die Hemmung von Cysteinproteasen durch E-64 wirkt sich indirekt auf TMX3 aus, indem es zu ER-Stress beiträgt, der die Faltungsumgebung des Proteins beeinträchtigt. Ceapin-A7 und Exo1 schließlich hemmen TMX3 indirekt, indem sie sich auf vorgelagerte Prozesse auswirken; Ceapin-A7 hemmt die ATF6α-Signalgebung, einen wichtigen Regulator der ER-Stressreaktion, und Exo1 stört den ER-Export bestimmter Proteine, was möglicherweise zu einer Umgebung führt, die die Proteinfaltungsfähigkeit von TMX3 beeinträchtigt.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Tunicamycin hemmt die N-verknüpfte Glykosylierung, indem es die Bildung von Dolichol-verknüpften Oligosacchariden blockiert. TMX3 ist als Proteindisulfidisomerase an der Faltung und Reifung von Glykoproteinen beteiligt. Eine Hemmung der Glykosylierung kann daher die Funktionalität von TMX3 beeinträchtigen. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A stört den Transport vom Endoplasmatischen Retikulum zum Golgi-Apparat, indem es den ADP-Ribosylierungsfaktor hemmt. TMX3 befindet sich im Endoplasmatischen Retikulum und benötigt für seine Funktion einen ordnungsgemäßen Transport. Eine Störung dieses Transports kann zu einer Funktionshemmung von TMX3 führen, indem seine ordnungsgemäße Lokalisierung und Reifung verhindert wird. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
Eeyarestatin I stört den ER-assoziierten Abbau (ERAD), indem es die p97-ATPase und die damit verbundenen Deubiquitinasen hemmt. Da TMX3 an der Proteinfaltung im ER beteiligt ist, kann die Hemmung von ERAD zur Anhäufung von fehlgefalteten Proteinen führen, wodurch die Funktion von TMX3 beeinträchtigt wird. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 hemmt Proteasomen, was zur Anhäufung von fehlgefalteten oder ungefalteten Proteinen im ER führen kann, was wiederum ER-Stress verursacht. TMX3, das die Proteinfaltung im ER unterstützt, kann durch den erhöhten Bedarf und die erhöhte Belastung der ER-Faltungsmaschinerie funktionell gehemmt werden. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 hemmt Cysteinproteasen irreversibel. Die Thiol-Disulfid-Austauschaktivität von TMX3 kann indirekt gehemmt werden, wenn Cysteinproteasen, die auf eine ordnungsgemäße Proteinfaltung angewiesen sind, gehemmt werden, was zu ER-Stress und einer Störung der Proteinfaltungsumgebung von TMX3 führt. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
Cyclopiazonsäure hemmt die sarkoplasmatische/endoplasmatische Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA) und stört so die Calciumhomöostase. TMX3, das aufgrund seiner Rolle bei der Proteinfaltung im ER empfindlich auf Ca2+-Spiegel reagiert, kann durch veränderte Ca2+-Konzentrationen funktionell gehemmt werden. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein SERCA-Pumpenhemmer, der zu einem erhöhten zytosolischen Calciumspiegel führt. Ein erhöhter zytosolischer Calciumspiegel stört die ER-Funktionen und hemmt somit die Aktivität von TMX3, da es für seine Proteinfaltung und Chaperonaktivität auf eine streng regulierte Calciumumgebung angewiesen ist. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Rutheniumrot blockiert Kalziumkanäle, einschließlich derjenigen, die sich auf der ER-Membran befinden. Durch die Verhinderung des Kalziumeinstroms kann es die kalziumabhängige Chaperonaktivität von TMX3 im ER stören und dadurch dessen Funktion bei der Proteinfaltung hemmen. | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
BAPTA ist ein Calcium-Chelator, der intrazelluläres Calcium binden kann. Die Reduzierung des verfügbaren Calciums kann die Funktion von TMX3 hemmen, da es für seine Chaperon-Aktivität bei der Proteinfaltung im ER auf Calcium angewiesen ist. | ||||||
DBeQ | 177355-84-9 | sc-499943 | 10 mg | $330.00 | 1 | |
DBeQ ist ein selektiver p97-ATPase-Inhibitor. Durch die Hemmung von p97 beeinträchtigt es den ER-assoziierten Abbauweg, was zu ER-Stress führen und möglicherweise die Funktion von TMX3 bei der Unterstützung der Faltung von neu entstehenden Proteinen im ER hemmen kann. | ||||||