TMEM72 抑制剂是一类专门针对跨膜蛋白 72(TMEM72)并与之相互作用的化学制剂。TMEM72 是一种由 TMEM72 基因编码的蛋白质,是细胞膜不可或缺的组成部分。众所周知,TMEM72 在各种细胞过程中发挥着关键作用,因为它们位于细胞膜内,而细胞膜是信号转导、细胞运输和细胞间通信的动态界面。这种蛋白质的抑制剂有可能通过调节 TMEM72 的活性来影响这些基本的细胞机制。顾名思义,TMEM72 抑制剂将与这种蛋白质结合,通过抑制其活性来改变其天然功能。这种抑制剂可以是小分子、肽、抗体或其他对 TMEM72 有亲和力并能调节其功能的生物活性化合物。
从化学角度看,TMEM72 抑制剂的特点是能够选择性地与 TMEM72 蛋白结合。设计和开发此类抑制剂需要深入了解蛋白质的结构、其活性位点的性质以及蛋白质在其功能周期中的构象动态。通常情况下,抑制剂是以一种类似于钥匙插入锁孔的方式插入目标蛋白质的特定区域。这种特异性对于减少脱靶效应和确保抑制剂尽可能精确地发挥作用至关重要。因此,TMEM72 抑制剂的开发需要进行广泛的结构-活性关系(SAR)研究,分析潜在抑制剂化学结构的变化对结合效力和选择性的影响。通常会采用 X 射线晶体学、核磁共振(NMR)光谱和计算建模等先进技术来阐明 TMEM72 与其抑制剂在分子水平上的相互作用。这些研究有助于完善 TMEM72 抑制剂的分子特性,为合成具有最佳特性的化合物铺平道路,以便与目标蛋白质结合。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K抑制剂,可阻断PI3K/Akt信号通路。由于TMEM72与可由PI3K信号调节的细胞过程有关,LY294002可通过减少下游Akt信号传导来降低TMEM72的活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK 抑制剂可干扰 MAPK/ERK 通路。TMEM72 与细胞膜过程有关,可能会间接受到 MAPK/ERK 途径的影响,PD98059 的抑制作用可能会导致 TMEM72 活性降低。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK抑制剂。p38 MAPK通路参与应激反应,可能与TMEM72等膜蛋白相互作用;因此,SB203580的抑制作用可能会降低TMEM72的功能活性。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
另一种与LY294002类似的PI3K抑制剂——wortmannin,可通过抑制PI3K/Akt信号通路来间接降低TMEM72的活性,而PI3K/Akt信号通路可能是TMEM72发挥全部功能所必需的。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
JNK抑制剂,可阻断JNK信号通路。由于TMEM72是一种跨膜蛋白,它可能参与JNK调节的通路,而SP600125对它的抑制会导致TMEM72活性降低。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR抑制剂,可抑制mTORC1信号通路。TMEM72可能因mTOR信号与膜蛋白周转之间的潜在相互作用而受到mTOR活性的间接影响,因此雷帕霉素可以抑制TMEM72的功能。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
V-ATP酶抑制剂,可破坏溶酶体酸化和自噬。由于TMEM72参与可能与自噬相关的细胞过程,因此巴法洛霉素A1抑制自噬可能会对TMEM72活性产生负面影响。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Src家族激酶抑制剂。由于Src激酶会影响跨膜信号传导,PP2的抑制作用可能会改变TMEM72可能发挥作用的信号传导通路,从而降低TMEM72的活性。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
另一种MEK抑制剂,可阻断MAPK/ERK信号传导。与PD98059类似,U0126可通过抑制MAPK/ERK通路间接抑制TMEM72活性,从而影响TMEM72的功能。 | ||||||
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
Gs alpha 亚基抑制剂。通过抑制 Gs alpha,NF449 可以减弱可能与 TMEM72 相互作用的 cAMP/PKA 信号通路,从而降低 TMEM72 的活性。 |