TMEM179B アクチベーター
一般的なTMEM179B活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、ロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。
TMEM179Bは、多様な細胞内シグナル伝達経路を介して機能し、その活性を調節する。ジテルペンの一種であるフォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激し、その結果、細胞内のcAMPレベルが上昇する。増加したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAはTMEM179Bをリン酸化して活性化につながる。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPとcGMPの分解を防ぎ、細胞内のcAMPとcGMPのレベルを維持し、PKAやPKGの活性を高める。βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールとPGE2は、Gタンパク質共役型EPレセプターに作用することにより、アデニルシクラーゼの活性化を介してcAMP産生を増加させる。このcAMPの上昇は、さらにPKAを誘発し、TMEM179Bのリン酸化状態に影響を及ぼす可能性がある。ホスホジエステラーゼ-4を選択的に阻害するロリプラムと、cAMPの透過性アナログであるジブチリル-cAMPは、どちらもcAMPレベルを上昇させ、それによってPKAを活性化し、TMEM179Bをリン酸化する。
活性化カスケードを続けると、イオノマイシンとA23187はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウム濃度を上昇させる。カルシウムイオンの流入はカルシウム／カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化し、TMEM179Bをリン酸化する可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、TMEM179Bを含む様々な基質をリン酸化できるキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。アデノシン受容体作動薬であるBAY60-6583は、TMEM179Bのリン酸化につながるPKA活性化のシグナルであるcAMPを増加させる。ザプリナストはホスホジエステラーゼ5と6を阻害し、cGMPレベルを上昇させ、その結果、TMEM179Bをリン酸化する能力を持つもう一つのキナーゼであるPKGを活性化することができる。アニソマイシンは、cAMPやカルシウム経路には直接影響を与えないが、JNKなどのストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、リン酸化によってTMEM179Bを活性化の標的とすることができる。これらの化学物質は、その様々なメカニズムを通して、TMEM179Bのリン酸化と活性制御に収束する様々なキナーゼに関与する。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは直接アデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の cAMP レベルを増加させます。 cAMP の増加は PKA（プロテインキナーゼ A）を活性化し、下流のシグナル伝達の一部として TMEM179B をリン酸化し、活性化する可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPとcGMPを分解します。これらの酵素を阻害することで、IBMXは細胞内のcAMPとcGMPの濃度を高め、それぞれPKAまたはPKGを活性化し、リン酸化を介してTMEM179Bを活性化する可能性があります。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン受容体のアゴニストであり、受容体が活性化されると、アデニル酸シクラーゼの活性化を介してcAMPレベルが上昇します。その結果、PKAが活性化され、TMEM179Bを含むタンパク質のリン酸化が起こります。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は、Gタンパク質共役型受容体（EP受容体）に結合し、アデニル酸シクラーゼを刺激してcAMPレベルを増加させます。このcAMPの上昇は、PKAを活性化し、結果としてTMEM179Bの活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ-4阻害剤であり、cAMPの分解を防ぎ、細胞内のcAMPレベルを増加させ、それに続くPKAの活性化につながります。 PKAは次にTMEM179Bをリン酸化し、その活性化につながります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、JNKなどのストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することができます。JNKの活性化は下流の標的のリン酸化につながり、TMEM179Bもその可能性があり、結果としてTMEM179Bが活性化されます。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチルリル-cAMPは、細胞透過性cAMPアナログであり、PKAを含むcAMP依存性経路を直接活性化します。細胞内に入ると、PKAを活性化し、それがTMEM179Bをリン酸化して活性化する可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを増加させます。カルシウムの増加はカルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化し、その結果、TMEM179Bがリン酸化され活性化される可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、様々なタンパク質をリン酸化する。PKCの活性化はTMEM179Bのリン酸化と活性化につながる可能性がある。 | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
BAY 60-6583は選択的A2Bアデノシン受容体アゴニストであり、細胞内cAMPレベルを増加させることができます。このcAMPシグナル伝達の活性化は、PKAの活性化につながり、TMEM179Bをリン酸化し活性化する可能性があります。 | ||||||