TMEM12 Attivatori
I comuni attivatori del TMEM12 includono, ma non solo, il Benzamil-HCl CAS 161804-20-2, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, l'8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3 e la Ionomicina CAS 56092-82-1.
L'attività del TMEM12 viene potenziata attraverso la modulazione di varie vie di segnalazione cellulare e dinamiche ioniche. L'inibizione selettiva dei canali del sodio epiteliali da parte di alcuni composti provoca un accumulo intracellulare di ioni sodio, che modulano le vie sensibili al sodio direttamente collegate al TMEM12, con conseguente aumento della sua attività. Altre molecole stimolano l'adenilato ciclasi, determinando un aumento del cAMP all'interno delle cellule. Questo aumento di cAMP attiva la protein chinasi A, che può fosforilare diversi bersagli che interagiscono con TMEM12, potenziandone indirettamente la funzione. Inoltre, gli analoghi del diacilglicerolo attivano la protein chinasi C, che fosforila le proteine che regolano o interagiscono con il TMEM12, potenziandone il ruolo all'interno della cellula.
Un ulteriore coinvolgimento di TMEM12 nella regolazione dei processi cellulari si osserva quando si manipola la dinamica degli ioni. Gli ionofori di calcio aumentano i livelli di calcio intracellulare, attivando le proteine calcio-dipendenti che possono interagire con TMEM12, aumentandone così l'attività. Al contrario, i chelanti del calcio avviano un processo di adattamento cellulare che può comportare l'attivazione di TMEM12 per ripristinare l'omeostasi del calcio. Gli inibitori delle tirosin-chinasi e dei fattori di ADP-ribosilazione aumentano indirettamente l'attività di TMEM12 modulando le cascate di segnalazione a valle o compensando l'alterazione della struttura degli organelli e del traffico di vescicole. Inoltre, l'alterazione degli stati di fosforilazione, attraverso l'inibizione delle fosfatasi proteiche o il blocco di specifici canali ionici, determina un cambiamento nell'attività di varie proteine, comprese quelle che possono essere coinvolte nel traffico, nella localizzazione o nella regolazione di TMEM12. Per esempio, se viene inibita una fosfatasi che normalmente disfosforila una proteina che interagisce con TMEM12, la fosforilazione persistente di quella proteina potrebbe portare a una upregulation funzionale di TMEM12.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzamil•HCl | 161804-20-2 | sc-201070 | 50 mg | $195.00 | 1 | |
Un analogo dell'amiloride che inibisce selettivamente i canali epiteliali del sodio (ENaC). L'inibizione dell'ENaC porta ad un accumulo di ioni sodio all'interno della cellula, che a sua volta può modulare i percorsi sensibili al sodio in cui è coinvolto il TMEM12, potenziando la sua attività. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Un attivatore dell'adenilato ciclasi che aumenta i livelli di cAMP nelle cellule. Il cAMP elevato può attivare la protein chinasi A (PKA) e la PKA può fosforilare vari bersagli che potrebbero interagire con TMEM12, aumentando così l'attività di TMEM12. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Un analogo del diacilglicerolo (DAG) che attiva la protein chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC può portare alla fosforilazione di proteine che interagiscono con il TMEM12 o lo regolano, migliorando così la sua funzione. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la PKA. L'attivazione della PKA può portare alla fosforilazione e alla modulazione di varie proteine che possono interagire con il TMEM12, facilitandone l'attività. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionoforo del calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare. L'aumento del calcio può attivare le proteine calcio-dipendenti che possono interagire con TMEM12, determinando un aumento dell'attività di TMEM12. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Un chelante di calcio permeabile alla cellula che, una volta all'interno della cellula, lega il calcio e ne impedisce gli effetti. Il successivo adattamento della cellula per ripristinare i livelli di calcio può coinvolgere l'attivazione di TMEM12 per regolare l'omeostasi ionica. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Un inibitore della tirosin-chinasi che può aumentare indirettamente l'attività di TMEM12 modulando le cascate di segnalazione a valle che coinvolgono la fosforilazione della tirosina, potenzialmente influenzando le interazioni e l'attività di TMEM12. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Un inibitore del fattore di ADP-ribosilazione (ARF), che altera la struttura degli organelli e il traffico di vescicole. Intervenendo su questi processi, il macchinario cellulare può compensare la regolazione dell'attività di TMEM12 per mantenere la funzione cellulare. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Un inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, che porta ad un aumento dei livelli di fosforilazione all'interno della cellula. Questo stato di fosforilazione accentuata può potenziare l'attività di TMEM12 attraverso interazioni proteico-proteiche alterate. | ||||||
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $107.00 $157.00 $449.00 | 6 | |
Un bloccante dei canali del calcio di tipo L che, inibendo l'afflusso di calcio, può portare a risposte cellulari compensatorie che includono l'attivazione di proteine come il TMEM12 per mantenere l'omeostasi del calcio. | ||||||