Date published: 2025-9-6

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THUMPD2 Attivatori

Gli attivatori THUMPD2 più comuni includono, ma non solo, il PMA CAS 16561-29-8, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, la calicolina A CAS 101932-71-2 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di THUMPD2 possono coinvolgere diverse vie di segnalazione intracellulare per portare alla sua attivazione. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC), che può fosforilare THUMPD2, consentendone l'attività funzionale. La forskolina, elevando i livelli intracellulari di cAMP, attiva la protein chinasi A (PKA), che può anche indirizzare la THUMPD2 per la fosforilazione. L'attivazione della PKA è un meccanismo comune a molte delle sostanze chimiche elencate, tra cui l'8-bromoadenosina 3',5'-monofosfato ciclico (8-Br-cAMP) e il dibutirril-cAMP, che fungono entrambi da analoghi del cAMP e possono penetrare le membrane cellulari per agire direttamente su questa chinasi, portando all'attivazione della THUMPD2 attraverso la fosforilazione. Analogamente, la sfingosina, una volta all'interno della cellula, viene metabolizzata in sfingosina-1-fosfato (S1P), che può attivare le chinasi che possono indirizzare la THUMPD2 per l'attivazione attraverso la fosforilazione.

Anche l'inibizione delle fosfatasi proteiche da parte della Calicolina A e dell'Acido Okadaico può determinare l'attivazione di THUMPD2, poiché la prevenzione della de-fosforilazione mantiene le proteine, compresa THUMPD2, in uno stato fosforilato e attivo. La ionomicina, aumentando il calcio intracellulare, può attivare le chinasi calcio-dipendenti che hanno il potenziale per fosforilare e attivare THUMPD2. La tapigargina agisce in modo simile inibendo l'ATPasi del Ca2+ del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), portando a un aumento dei livelli di calcio citosolico che può attivare le chinasi che fosforilano THUMPD2. L'anisomicina innesca l'attivazione delle vie JNK e p38 MAP chinasi, che includono chinasi in grado di fosforilare THUMPD2. Infine, la bryostatina 1 modula la PKC, che può avere effetti a valle sullo stato di fosforilazione di proteine come la THUMPD2, mentre la bisindolilmaleimide I, attraverso la sua azione inibitoria sulla PKC, può determinare l'attivazione compensatoria della PKA, che successivamente può fosforilare e attivare la THUMPD2.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC) che a sua volta può fosforilare e quindi attivare THUMPD2 come parte della cascata di segnalazione.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP intracellulare, che attiva la PKA. La PKA fosforila un'ampia gamma di substrati, tra cui proteine come THUMPD2.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

La ionomicina aumenta i livelli di calcio intracellulare, che a sua volta può attivare le chinasi calcio-dipendenti che potrebbero fosforilare e attivare THUMPD2.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

La calicolina A inibisce le fosfatasi proteiche 1 e 2A, determinando un aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine, compresi possibili bersagli come THUMPD2.

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$285.00
$520.00
$1300.00
78
(4)

L'acido okadaico è un potente inibitore delle fosfatasi proteiche 1 e 2A, che impedirebbe la de-fosforilazione delle proteine, mantenendo potenzialmente il THUMPD2 in uno stato attivato.

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
$224.00
30
(1)

L'8-Br-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la PKA, portando alla fosforilazione e all'attivazione di bersagli a valle come THUMPD2.

D-erythro-Sphingosine

123-78-4sc-3546
sc-3546A
sc-3546B
sc-3546C
sc-3546D
sc-3546E
10 mg
25 mg
100 mg
1 g
5 g
10 g
$88.00
$190.00
$500.00
$2400.00
$9200.00
$15000.00
2
(2)

La sfingosina può essere fosforilata per formare sfingosina-1-fosfato (S1P), che può attivare le chinasi che fosforilano e attivano THUMPD2.

Anisomycin

22862-76-6sc-3524
sc-3524A
5 mg
50 mg
$97.00
$254.00
36
(2)

L'anisomicina attiva le vie della JNK e della p38 MAP chinasi; queste chinasi possono fosforilare substrati che possono includere THUMPD2, portando alla sua attivazione.

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$94.00
$349.00
114
(2)

La tapigargina inibisce l'ATPasi del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), determinando un aumento dei livelli di calcio citosolico che attiva le chinasi calcio-dipendenti, che potrebbero attivare THUMPD2.

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$45.00
$130.00
$480.00
$4450.00
74
(7)

Il dibutirril-cAMP è un analogo del cAMP che attiva la PKA. La PKA attivata può fosforilare e quindi attivare THUMPD2.