THUMPD2 활성제

일반적인 THUMPD2 활성화제에는 PMA CAS 16561-29-8, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2 및 오카다산 CAS 78111-17-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

THUMPD2의 화학적 활성화제는 다양한 세포 내 신호 전달 경로에 관여하여 활성화를 유도할 수 있습니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 THUMPD2를 인산화하여 그 기능을 활성화할 수 있습니다. 포스콜린은 세포 내 cAMP 수준을 높임으로써 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하고, 이 단백질 키나아제는 인산화를 위해 THUMPD2를 표적으로 삼을 수 있습니다. PKA의 활성화는 8-브로모아데노신 3',5'-사이클릭 모노인산염(8-Br-cAMP)과 디부티릴-cAMP를 포함한 많은 화학 물질의 공통 메커니즘으로, 이 둘은 모두 cAMP의 유사체이며 세포막을 투과하여 이 키나제에 직접 작용하여 인산화를 통해 THUMPD2의 활성화를 유도할 수 있습니다. 마찬가지로 스핑고신은 세포 내부에서 스핑고신-1-포스페이트(S1P)로 대사되어 인산화를 통해 활성화될 수 있는 키나아제를 표적으로 삼아 THUMPD2를 활성화할 수 있습니다.

칼리쿨린 A와 오카다산에 의한 단백질 인산화효소의 억제는 탈인산화를 방지하여 THUMPD2를 포함한 단백질이 인산화되고 활성 상태로 유지되므로 THUMPD2의 활성화를 초래할 수도 있습니다. 이오노마이신은 세포 내 칼슘을 증가시킴으로써 칼슘 의존성 키나아제를 활성화하여 THUMPD2를 인산화하고 활성화할 수 있습니다. 탭시가르긴은 유사하게 세포질/소포체 Ca2+ ATPase(SERCA)를 억제하여 세포질 칼슘 수치를 증가시켜 THUMPD2를 인산화하는 키나아제를 활성화할 수 있도록 유도하는 작용을 합니다. 아니소마이신은 THUMPD2를 인산화할 수 있는 키나아제를 포함하는 JNK 및 p38 MAP 키나아제 경로의 활성화를 유발합니다. 마지막으로, 브라이오스타틴 1은 PKC를 조절하여 THUMPD2와 같은 단백질의 인산화 상태에 영향을 미칠 수 있는 반면, 비신돌릴말레이미드 I은 PKC에 대한 억제 작용을 통해 PKA의 보상적 활성화를 초래하여 결과적으로 THUMPD2를 인산화 및 활성화할 수 있습니다.