TBX5 アクチベーター
一般的な TBX5 活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、リチウム CAS 74 39-93-2、ヒストン・リジン・メチルトランスフェラーゼ阻害剤 CAS 935693-62-2（水和物）、およびバルプロ酸 CAS 99-66-1 などがある。
TBX5は心臓の発生と遺伝子制御に関わる重要な転写因子であるが、その活性を間接的に調節する様々な化学的活性化因子の影響を受ける。これらの活性化因子は、心臓の形態形成や遺伝子の転写など、TBX5が介在するプロセスの微調整に重要な役割を果たしている。その一例がフォルスコリンで、アデニル酸シクラーゼを活性化し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルは、プロテインキナーゼA（PKA）の活性を高め、TBX5と相互作用する転写因子やコファクターをリン酸化する。このリン酸化はTBX5の核局在を促進し、心筋遺伝子プロモーターでの転写活性を増強する。同様に、レチノイン酸はTBX5とヘテロ二量体化するレチノイン酸受容体（RAR）を調節することができる。この相互作用はTBX5のDNA結合能力を高め、TBX5が必須である心臓の隔壁形成と四肢形成に重要な遺伝子の活性化を増加させる。
TBX5活性化因子の別のグループには、VPA（バルプロ酸）やトリコスタチンAのようなヒストン修飾剤がある。これらの化合物はヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤で、ヒストンの過剰アセチル化を促進し、より開いたクロマチン状態を作り出す。この開いたクロマチン構造は、TBX5の標的遺伝子への結合を促進し、心臓組織における転写を増加させる。さらに、DNAメチル化酵素阻害剤であるRG108のようなDNA修飾剤は、TBX5遺伝子プロモーターの脱メチル化を促進し、最終的にその発現を高める。このようにTBX5が高まると、心臓の形態形成に関与する遺伝子の発現が促進される。これらの化学的活性化剤を総合すると、研究者がTBX5活性を間接的に操作するための貴重なツールになり、心臓の発生と遺伝子発現を支配する複雑な制御ネットワークに関する洞察を提供することになる。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。これにより、PKAを介した転写因子およびTBX5と相互作用する共因子のリン酸化が促進され、核局在と心臓遺伝子プロモーターにおける転写活性が促進されます。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸はレチノイン酸受容体（RAR）を調節し、RARはTBX5とヘテロ二量体を形成して、TBX5が不可欠な心室中隔形成や四肢形成に特に重要な遺伝子、心臓遺伝子の転写のDNA結合と活性化を促進します。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムはGSK-3βを阻害し、βカテニンの安定化と蓄積をもたらします。βカテニンはTBX5と結合し、心臓の発生と機能に関与する下流標的遺伝子の転写活性を高めることができる共因子です。 | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor 抑制剤 | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294はヒストン・リジン・メチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、クロマチン構造を変化させ、TBX5の結合と心臓特異的遺伝子発現の活性化を可能にする構造に導く可能性があります。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
VPAはHDAC阻害剤であり、ヒストンの過剰アセチル化を導き、クロマチン構造をより開いた状態にすることで、TBX5が標的遺伝子に結合しやすくなり、心臓組織における転写が増加する可能性があります。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤であるRG108は、TBX5遺伝子プロモーターの脱メチル化を促進し、その発現を増強する可能性があります。 TBX5の発現レベルが高まると、心臓の形態形成に関与する遺伝子の発現が促進されます。 | ||||||
SAG | 912545-86-9 | sc-212905 sc-212905A | 1 mg 5 mg | $163.00 $413.00 | 27 | |
SAGは、心臓および四肢の発生の制御においてTBX5と交差するヘッジホッグシグナル伝達経路を活性化します。この経路の活性化は、これらのプロセスに関与するTBX5標的遺伝子の発現増加につながる可能性があります。 | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
AMPK 活性化剤である AICAR は細胞のエネルギーレベルを高めることができ、それによって心臓の遺伝子発現プロファイルに影響を与えることができます。 また、TBX5 がエネルギー依存性の心臓機能に関与する遺伝子を活性化するのを間接的に促進することができます。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンはDNAの脱メチル化を誘導し、このメカニズムによって遺伝子発現を活性化することが知られています。そのため、TBX5遺伝子の調節領域の脱メチル化によりTBX5の発現が増加し、その転写が促進される可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
もう一つのHDAC阻害剤であるトリコスタチンAは、TBX5遺伝子座周辺のヒストンのアセチル化を促進し、TBX5の発現を増加させ、それによってTBX5依存性の遺伝子活性化をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||