TBX5 Attivatori
Gli attivatori TBX5 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4, il litio CAS 7439-93-2, l'inibitore dell'istone lisina metiltransferasi CAS 935693-62-2 (idrato) e l'acido valproico CAS 99-66-1.
TBX5, un fattore di trascrizione vitale coinvolto nello sviluppo cardiaco e nella regolazione genica, può essere influenzato da una serie di attivatori chimici che ne modulano indirettamente l'attività. Questi attivatori svolgono un ruolo cruciale nella regolazione fine dei processi mediati da TBX5, come la morfogenesi cardiaca e la trascrizione genica. Un esempio è la forskolina, che attiva l'adenilato ciclasi, determinando un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). Gli elevati livelli di cAMP, a loro volta, potenziano l'attività della protein chinasi A (PKA), che può fosforilare i fattori di trascrizione e i cofattori che interagiscono con TBX5. Questa fosforilazione facilita la localizzazione nucleare di TBX5 e aumenta la sua attività trascrizionale sui promotori dei geni cardiaci. Analogamente, l'acido retinoico può modulare i recettori dell'acido retinoico (RAR) che eterodimerizzano con TBX5. Questa interazione aumenta la capacità di TBX5 di legare il DNA, portando a una maggiore attivazione di geni critici per la settualizzazione del cuore e la formazione degli arti, dove TBX5 è essenziale.
Un altro gruppo di attivatori di TBX5 comprende i modificatori istonici come il VPA (acido valproico) e la tricostatina A. Questi composti sono inibitori dell'istone deacetilasi (HDAC) che promuovono l'iperacetilazione degli istoni, creando uno stato di cromatina più aperta. Questa conformazione aperta della cromatina facilita il legame di TBX5 ai suoi geni bersaglio, aumentandone la trascrizione nei tessuti cardiaci. Inoltre, i modificatori del DNA come RG108, un inibitore della DNA metiltransferasi, possono promuovere la demetilazione del promotore del gene TBX5, aumentandone l'espressione. Questo livello più elevato di TBX5 può quindi guidare l'espressione di geni coinvolti nella morfogenesi cardiaca. Nel complesso, questi attivatori chimici forniscono strumenti preziosi ai ricercatori per manipolare indirettamente l'attività di TBX5, offrendo approfondimenti sulle intricate reti di regolazione che regolano lo sviluppo cardiaco e l'espressione genica.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP, che può aumentare la fosforilazione mediata dalla PKA dei fattori di trascrizione e dei cofattori che interagiscono con TBX5, facilitando la sua localizzazione nucleare e l'attività trascrizionale sui promotori dei geni cardiaci. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico modula i recettori dell'acido retinoico (RAR) che possono eterodimerizzare con TBX5, potenziando il suo legame con il DNA e l'attivazione della trascrizione dei geni cardiaci, in particolare dei geni critici per il setto cardiaco e la formazione degli arti, dove TBX5 è essenziale. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio inibisce GSK-3β, portando alla stabilizzazione e all'accumulo di β-catenina, un co-fattore che può legarsi a TBX5 e potenziare la sua attività trascrizionale sui bersagli a valle coinvolti nello sviluppo e nella funzione cardiaca. | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor Inibitore | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
BIX-01294 è un inibitore dell'istone lisina metiltransferasi che può alterare la struttura della cromatina, portando potenzialmente a una conformazione accessibile per il legame di TBX5 e l'attivazione dell'espressione genica specifica del cuore. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Il VPA è un inibitore HDAC che porta all'iperacetilazione degli istoni, promuovendo uno stato cromatinico più aperto e potenzialmente facilitando il legame di TBX5 ai suoi geni bersaglio, aumentandone la trascrizione nei tessuti cardiaci. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108, un inibitore della DNA metiltransferasi, può promuovere la demetilazione del promotore del gene TBX5, aumentando la sua espressione. Livelli più elevati di TBX5 possono quindi guidare l'espressione di geni coinvolti nella morfogenesi cardiaca. | ||||||
SAG | 912545-86-9 | sc-212905 sc-212905A | 1 mg 5 mg | $163.00 $413.00 | 27 | |
SAG attiva la via di segnalazione Hedgehog, che si interseca con TBX5 nella regolazione dello sviluppo cardiaco e degli arti. L'attivazione di questo percorso può portare all'upregolazione dei geni target di TBX5 coinvolti in questi processi. | ||||||
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $60.00 $270.00 $350.00 | 48 | |
L'AICAR, un attivatore AMPK, può aumentare i livelli di energia cellulare, influenzando così il profilo di espressione genica cardiaca. Può promuovere indirettamente l'attivazione di TBX5 dei geni coinvolti nelle funzioni cardiache dipendenti dall'energia. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina può indurre la demetilazione del DNA ed è nota per attivare l'espressione genica attraverso questo meccanismo. Potrebbe quindi portare ad un aumento dell'espressione di TBX5 attraverso la demetilazione delle regioni regolatrici del gene TBX5, promuovendo la sua trascrizione. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A, un altro inibitore delle HDAC, può aumentare l'acetilazione degli istoni intorno al locus del gene TBX5, incrementando l'espressione di TBX5 e quindi l'attivazione genica TBX5-dipendente. | ||||||