TBX5 Inhibidores
Los inhibidores comunes de TBX5 incluyen, entre otros, BML-275 CAS 866405-64-3, 4-(6-(4-(Piperazin-1-il)fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-il)quinolina CAS 1062368-24-4, SB 431542 CAS 301836-41-9, tiazovivina CAS 1443246-62-5 e Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.
La clase química conocida como inhibidores de TBX5 comprende compuestos que no se dirigen directamente a TBX5, sino que influyen en las vías y procesos celulares de los que TBX5 forma parte o con los que interactúa. Estos compuestos suelen ser inhibidores de moléculas de señalización, receptores, quinasas y otras proteínas que intervienen en la regulación del desarrollo del corazón, un contexto biológico clave en el que TBX5 está implicada de forma crítica. Al dirigirse a estas vías de señalización, como BMP, TGF-β, Wnt y otras, estos inhibidores pueden alterar el medio celular o la expresión de genes que TBX5 controla, afectando así indirectamente a la función de TBX5. Por ejemplo, inhibidores como Dorsomorfina y LDN-193189 se dirigen a la vía de señalización BMP inhibiendo los receptores BMP tipo I. La señalización BMP es crucial para la función cardiaca. La señalización BMP es crucial para el desarrollo cardiaco e interactúa con TBX5 para regular la expresión génica. La interrupción de esta señalización por los inhibidores puede provocar cambios en la regulación transcripcional de los genes, afectando al papel de TBX5 en el desarrollo del corazón y las extremidades. Del mismo modo, los inhibidores de la vía del TGF-β, como el SB-431542, pueden modular la actividad de TBX5 influyendo en su actividad transcripcional mediante la alteración de la cascada de señalización del TGF-β.
Además, los inhibidores de moléculas pequeñas como el Y-27632 y la tiazovivina afectan a procesos celulares como la dinámica del citoesqueleto de actina y la adhesión celular, que son cruciales para la morfogénesis cardíaca. El papel fundamental de TBX5 durante este proceso significa que cualquier modulación de estos procesos celulares puede influir en los patrones de expresión y la función de TBX5. La inhibición de la señalización Wnt mediante compuestos como IWP-2, IWR-1 y XAV-939 afecta a los niveles de β-catenina, que son importantes para el desarrollo cardíaco y para la interacción con TBX5 en la regulación de la expresión génica. Además, BIO, un inhibidor de GSK-3, puede tener un efecto complejo sobre la actividad transcripcional de TBX5 al alterar la estabilidad de β-catenina. Estos inhibidores, aunque no se dirigen directamente a TBX5, proporcionan herramientas valiosas para modular la intrincada red de vías de señalización y procesos celulares de los que forma parte TBX5.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
El BML-275 (Dorsomorfina) inhibe la señalización BMP dirigiéndose a los receptores BMP de tipo I ALK2, ALK3 y ALK6, lo que afecta indirectamente a TBX5 al alterar la regulación transcripcional de genes implicados en el desarrollo y la función cardíacos. La señalización BMP está implicada en el desarrollo cardíaco, y se sabe que TBX5 interactúa con esta vía para regular la expresión génica. | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
Este compuesto, denominado LDN-193189, es un inhibidor selectivo de los receptores BMP de tipo I ALK2 y ALK3. Al inhibir estos receptores, el LDN-193189 interrumpe la señalización BMP, afectando en consecuencia al contexto celular en el que opera el TBX5, lo que conduce a una alteración de su expresión génica diana relacionada con el desarrollo del corazón y las extremidades. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
El SB-431542 inhibe selectivamente ALK4, ALK5 y ALK7, que son receptores de activina y TGF-β tipo I. Como el TBX5 interactúa funcionalmente con la señalización del TGF-β en los miocitos cardíacos, el SB-431542 puede alterar los efectos descendentes de esta vía, modulando así indirectamente la actividad del TBX5 al influir en su actividad transcripcional. | ||||||
Thiazovivin | 1226056-71-8 | sc-361380 sc-361380A | 10 mg 25 mg | $278.00 $622.00 | 15 | |
La tiazovivina es un inhibidor de ROCK que puede afectar indirectamente a TBX5 alterando la dinámica del citoesqueleto de actina y la adhesión celular, procesos que son cruciales para una morfogénesis cardiaca adecuada, una etapa del desarrollo en la que TBX5 desempeña un papel fundamental. La modulación de estos procesos celulares puede influir en los patrones de expresión y la función de TBX5. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
El Y-27632 es otro potente inhibidor de ROCK. Al modificar el citoesqueleto de actina, la contractilidad celular y la adhesión, el Y-27632 tiene el potencial de afectar a procesos celulares esenciales para el desarrollo cardiaco y, por tanto, podría alterar indirectamente el papel de TBX5 en la especificación y función del linaje celular cardiaco. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
El IWP-2 inhibe la producción de Wnt al inhibir la Porcupina, una O-aciltransferasa unida a la membrana. Aunque la TBX5 no está directamente influida por la señalización Wnt, la señalización Wnt/β-catenina es importante en el desarrollo cardiaco, y se ha demostrado que la TBX5 actúa sinérgicamente con la señalización Wnt para regular la expresión génica. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
El IWR-1 es un inhibidor de la respuesta Wnt al estabilizar el complejo de destrucción de la axina, reduciendo los niveles de β-catenina. Como la señalización Wnt puede interactuar con la actividad de TBX5 durante la cardiogénesis, la acción de IWR-1 puede modificar el medio celular que influye en la función de TBX5 y su cascada reguladora en la formación del corazón. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
El XAV-939 inhibe la señalización Wnt promoviendo la degradación de la β-catenina. La TBX5 interactúa con la β-catenina en la regulación de la expresión génica cardiaca, por lo que la acción del XAV-939 puede conducir a una modulación indirecta de la actividad de la TBX5 en el corazón al perturbar la disponibilidad de la β-catenina y su interacción con la TBX5. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIO (Inhibidor IX de GSK-3), que puede provocar una acumulación de β-catenina al impedir su degradación. Aunque suele asociarse a la activación de la vía Wnt, en el contexto de la TBX5, que puede interactuar con la β-catenina, el aumento de los niveles de β-catenina puede tener un efecto modulador complejo sobre los resultados transcripcionales dependientes de la TBX5. | ||||||
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | $118.00 $287.00 | 36 | |
La pifitrina-α(HBr) es conocida como inhibidor de p53, que interactúa con varias vías de desarrollo, incluidas las que implican a TBX5. Al inhibir p53, la Pifitrina-α puede influir indirectamente en el papel de TBX5 en la regulación de la expresión génica cardiaca y los procesos de desarrollo, modificando los mecanismos de control dependientes de p53 en estas vías. | ||||||