Date published: 2025-9-6

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BML-275 (CAS 866405-64-3)

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Nomi alternativi:
BML-275 is also known as Dorsomorphin.
Applicazione:
BML-275 è un derivato pirrazolopirimidinico permeabile alle cellule e un inibitore potente, selettivo e ATP-competitivo dell'AMPK nella biosintesi degli acidi grassi.
Numero CAS:
866405-64-3
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
399.49
Formula molecolare:
C24H25N5O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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BML-275 è un composto pirazolopirimidinico permeabile alle cellule che ha dimostrato di essere un inibitore della proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK) e della sintasi degli acidi grassi. La fosforilazione dell'AMPK avviene in vivo quando le fonti di energia sono scarse e, a sua volta, sopprime l'espressione di SREBP-1. SREBP-1 è un fattore di trascrizione lipogenico chiave e la sua soppressione consente la produzione di glucosio da parte degli epatociti. In studi sui topi è stato riportato che BML-275 riduce rapidamente il livello della subunità alfa fosforilata di AMPK nell'ipotalamo, in modo ATP-competitivo, alterando quindi la percezione dell'energia e influenzando il sensore energetico fisiologico dell'organismo. L'iperattivazione dell'AMPK è risultata deleteria anche in condizioni di ictus ischemico e l'inibizione dell'AMPK da parte di BML-275 potrebbe fornire un piccolo livello di neuroprotezione. Ulteriori ricerche sui pesci zebra hanno dimostrato che BML-275 inibisce anche i segnali della proteina morfogenetica ossea necessari per il metabolismo del ferro e l'embriogenesi. BML-275 è noto anche come dorsomorfina, composto C e 6-[4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-3-(4-pyridinyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine.


BML-275 (CAS 866405-64-3) Referenze

  1. Ruolo dell'AMP-activated protein kinase nel meccanismo d'azione della metformina.  |  Zhou, G., et al. 2001. J Clin Invest. 108: 1167-74. PMID: 11602624
  2. Il C75, un inibitore della sintasi degli acidi grassi, riduce l'assunzione di cibo attraverso l'AMP-activated protein kinase ipotalamica.  |  Kim, EK., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 19970-6. PMID: 15028725
  3. L'inibizione farmacologica dell'AMP-activated protein kinase fornisce neuroprotezione nell'ictus.  |  McCullough, LD., et al. 2005. J Biol Chem. 280: 20493-502. PMID: 15772080
  4. Sviluppare una testa per il rilevamento dell'energia: L'AMP-activated protein kinase come sensore metabolico multifunzionale nel cervello.  |  Ramamurthy, S. and Ronnett, GV. 2006. J Physiol. 574: 85-93. PMID: 16690704
  5. La dorsomorfina inibisce i segnali BMP necessari per l'embriogenesi e il metabolismo del ferro.  |  Yu, PB., et al. 2008. Nat Chem Biol. 4: 33-41. PMID: 18026094
  6. Effetti ambivalenti del composto C (dorsomorfina) sulla risposta infiammatoria in colture microgliali primarie di ratto stimolate da LPS.  |  Labuzek, K., et al. 2010. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 381: 41-57. PMID: 19940979
  7. La dorsomorfina stimola la crescita dei neuriti nelle cellule PC12 tramite l'attivazione di una via di segnalazione MEK-ERK1/2 dipendente dalla protein chinasi A.  |  Kudo, TA., et al. 2011. Genes Cells. 16: 1121-32. PMID: 21988724
  8. Sviluppo, validazione e quantificazione del metodo bioanalitico della dorsomorfina nel plasma di ratto mediante LC-MS/MS.  |  Karthikeyan, K., et al. 2013. Biomed Chromatogr. 27: 1018-26. PMID: 23526253
  9. Sintesi e relazioni struttura-attività di un nuovo e selettivo inibitore del recettore della proteina morfogenetica dell'osso (BMP) derivato dallo scaffold pirazolo[1,5-a]pirimidinico della dorsomorfina: la scoperta di ML347 come sonda MLPCN selettiva per ALK2 e ALK3.  |  Engers, DW., et al. 2013. Bioorg Med Chem Lett. 23: 3248-52. PMID: 23639540
  10. La dorsomorfina promuove la sopravvivenza e la competenza germinale delle cellule staminali spermatogoniali di zebrafish in coltura.  |  Wong, TT. and Collodi, P. 2013. PLoS One. 8: e71332. PMID: 23936500
  11. La dorsomorfina inverte il fenotipo mesenchimale delle cellule iniziali del cancro al seno mediante l'inibizione della segnalazione della proteina morfogenetica ossea.  |  Garulli, C., et al. 2014. Cell Signal. 26: 352-62. PMID: 24280125
  12. Le piccole molecole dorsomorfina e LDN-193189 inibiscono la segnalazione della miostatina/GDF8 e promuovono il differenziamento funzionale dei mioblasti.  |  Horbelt, D., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 3390-404. PMID: 25368322
  13. L'omologo 1 della dorsomorfina, un inibitore altamente selettivo della proteina morfogenetica ossea, sopprime la calcificazione dell'arteria mediale.  |  Lin, T., et al. 2017. J Vasc Surg. 66: 586-593. PMID: 27374065
  14. Errata corrige a: Effetti ambivalenti del composto C (dorsomorfina) sulla risposta infiammatoria in colture microgliali primarie di ratto stimolate da LPS.  |  Łabuzek, K., et al. 2017. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 390: 327-328. PMID: 28160017
  15. Differenziamento in vitro di cellule simil-neurali da cellule staminali embrionali umane mediante una combinazione di dorsomorfina, XAV939 e A8301.  |  Valizadeh-Arshad, Z., et al. 2018. Cell J. 19: 545-551. PMID: 29105388

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

BML-275, 5 mg

sc-200689
5 mg
$94.00

BML-275, 25 mg

sc-200689A
25 mg
$348.00