Date published: 2025-9-27

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XAV939 (CAS 284028-89-3)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
3,5,7,8-Tetrahydro-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-one
Applicazione:
XAV939 è un potente inibitore di beta-catenina, TNKS1 e TNKS2.
Numero CAS:
284028-89-3
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
312.31
Formula molecolare:
C14H11F3N2OS
Informazioni supplementari:
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XAV939 è un potente inibitore a piccola molecola della tankyrase 1 (TNKS) (IC50 = 11 nM) e della tankyrase 2 (IC50 = 4 nM). Inibendo l'attività della TNKS, XAV939 aumenta i livelli proteici del complesso axina-GSK3β e promuove la degradazione della beta-catenina nelle cellule SW480. A concentrazioni di 0,3 muM, XAV939 inibisce la formazione di colonie di cellule di cancro colorettale APC-deficienti.


XAV939 (CAS 284028-89-3) Referenze

  1. L'inibizione della tankyrase stabilizza l'axina e antagonizza la segnalazione Wnt.  |  Huang, SM., et al. 2009. Nature. 461: 614-20. PMID: 19759537
  2. XAV939, un piccolo inibitore molecolare, fornisce effetti neuroprotettivi sugli oligodentrociti.  |  Chen, J., et al. 2014. J Neurosci Res. 92: 1252-8. PMID: 24861203
  3. XAV939 promuove l'apoptosi in una linea cellulare di neuroblastoma attraverso l'accorciamento dei telomeri.  |  Tian, X., et al. 2014. Oncol Rep. 32: 1999-2006. PMID: 25190315
  4. Inibizione dell'attività ARTD mediata da XAV939 in linee cellulari MB umane.  |  Renna, C., et al. 2015. PLoS One. 10: e0124149. PMID: 25835728
  5. XAV939 inibisce la formazione dell'intima riducendo la proliferazione e la migrazione delle cellule muscolari lisce vascolari attraverso il blocco del segnale Wnt.  |  Chen, L., et al. 2016. J Cardiovasc Pharmacol. 68: 414-424. PMID: 27525574
  6. Prevenzione e trattamento a più livelli dell'infiammazione cronica, della fibrosi degli organi e del cancro associati all'attivazione del segnale canonico WNT/β-catenina (revisione).  |  Katoh, M. 2018. Int J Mol Med. 42: 713-725. PMID: 29786110
  7. XAV939 inibisce la proliferazione e la migrazione delle cellule di adenocarcinoma polmonare A549 attraverso la via WNT.  |  Li, C., et al. 2018. Oncol Lett. 15: 8973-8982. PMID: 29805633
  8. XAV939, un modulatore della via Wnt/β-catenina, ha effetti inibitori sulla risposta infiammatoria indotta da LPS.  |  Jang, J., et al. 2019. Immunopharmacol Immunotoxicol. 41: 394-402. PMID: 30466341
  9. Una bassa dose di paclitaxel combinata con XAV939 attenua la metastasi, l'angiogenesi e la crescita nel cancro al seno sopprimendo il segnale Wnt.  |  Shetti, D., et al. 2019. Cells. 8: PMID: 31416135
  10. L'attivazione del segnale endoteliale Wnt/β-catenina da parte degli astrociti protettivi ripara il danno alla BBB nell'ictus ischemico.  |  Song, S., et al. 2021. Prog Neurobiol. 199: 101963. PMID: 33249091
  11. Studi di bioattività di esperidina e XAV939.  |  Fazary, AE., et al. 2021. ACS Omega. 6: 20042-20052. PMID: 34368589
  12. Liposomi caricati con l'inibitore della via Wnt/β-catenina oculare XAV939 per il trattamento delle ferite corneali e della neovascolarizzazione causate da ustioni da alcali.  |  Zhong, Y., et al. 2021. Front Bioeng Biotechnol. 9: 753879. PMID: 34765592
  13. Tankyrase, una polimerasi del poli(ADP-ribosio) nei telomeri umani.  |  Smith, S., et al. 1998. Science. 282: 1484-7. PMID: 9822378

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

XAV939, 1 mg

sc-296704
1 mg
$35.00

XAV939, 5 mg

sc-296704A
5 mg
$115.00

XAV939, 50 mg

sc-296704B
50 mg
$515.00