TBX5激活剂

常见的TBX5激活剂包括但不限于毛喉素（CAS 66575-29-9）、全反式维甲酸（CAS 302-79-4）、锂（CAS 74 39-93-2、组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂CAS 935693-62-2（水合物）和丙戊酸CAS 99-66-1。

TBX5 是一种参与心脏发育和基因调控的重要转录因子，可受一系列化学激活剂的影响，间接调节其活性。这些激活剂在微调 TBX5 介导的过程（如心脏形态发生和基因转录）中发挥着至关重要的作用。其中一个例子是佛司可林，它能激活腺苷酸环化酶，导致环磷酸腺苷（cAMP）水平升高。cAMP 水平的升高反过来又会增强蛋白激酶 A（PKA）的活性，从而使转录因子和与 TBX5 相互作用的辅助因子磷酸化。这种磷酸化促进了 TBX5 的核定位，并增强了其在心脏基因启动子上的转录活性。同样，视黄酸可以调节与 TBX5 异源二聚体的视黄酸受体（RAR）。这种相互作用增强了 TBX5 的 DNA 结合能力，从而增加了对心脏隔膜和肢体形成至关重要的基因的激活，而 TBX5 在这些方面是必不可少的。

另一类 TBX5 激活剂包括组蛋白修饰剂，如 VPA（丙戊酸）和 Trichostatin A。这些化合物是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，可促进组蛋白的过度乙酰化，从而形成更开放的染色质状态。这种开放的染色质构象有利于 TBX5 与其目标基因结合，从而增加这些基因在心脏组织中的转录。此外，DNA 甲基转移酶抑制剂 RG108 等 DNA 修饰剂可促进 TBX5 基因启动子的去甲基化，最终增强其表达。这种较高水平的 TBX5 可驱动参与心脏形态发生的基因的表达。总之，这些化学激活剂为研究人员间接操纵 TBX5 的活性提供了宝贵的工具，使他们能够深入了解支配心脏发育和基因表达的错综复杂的调控网络。