Tas2r103 Inibidores

Os inibidores comuns de Tas2r103 incluem, entre outros, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora de ilhotas) CAS 70323-44-3, NF449 CAS 627034-85-9, BAPTA/AM CAS 126150-97-8, Gö 6983 CAS 133053-19-7 e Y-27632, base livre CAS 146986-50-7.

Os inibidores do TAS2r103 abrangem uma gama de diferentes compostos que podem inibir indiretamente a função do recetor TAS2R103. Estes inibidores não se ligam diretamente ao TAS2R103 como ligandos para provocar uma resposta, mas funcionam modulando as vias de sinalização que são activadas após a ligação de um agonista ao recetor. Por exemplo, a toxina pertussis pode inibir a função das proteínas Gi/o, com as quais o TAS2R103 pode acoplar-se para inibir a adenilato ciclase, reduzindo assim indiretamente a capacidade do recetor para mediar as suas respostas celulares típicas. Do mesmo modo, o NF449 pode inibir a adenilato ciclase através de um mecanismo diferente, reduzindo potencialmente os níveis de AMPc intracelular que são modulados pela atividade do TAS2R103.

Outros inibidores actuam visando várias enzimas ou mensageiros intracelulares envolvidos na cascata de sinalização. Compostos como o U73122, o BAPTA-AM e o Go 6983 actuam mais a jusante, inibindo enzimas como a fosfolipase C, sequestrando o cálcio intracelular ou inibindo a proteína quinase C, respetivamente, todos eles importantes para a propagação do sinal do TAS2R103. Além disso, os inibidores como o LY294002, o PD98059 e a Wortmannin têm como alvo as vias de sinalização da quinase que podem ser activadas pelo TAS2R103, impedindo assim a cascata completa de eventos que se seguem à ativação do recetor. É através destes mecanismos indirectos que a função normal do TAS2R103 como recetor do gosto amargo pode ser alterada sem interação direta com o próprio recetor.