Tas2r103 Inhibidores

Los Inhibidores comunes de Tas2r103 incluyen, entre otros, la Toxina Pertussis (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3, NF449 CAS 627034-85-9, BAPTA/AM CAS 126150-97-8, Gö 6983 CAS 133053-19-7 y Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.

Los inhibidores de Tas2r103 englobarían una serie de compuestos diferentes que pueden inhibir indirectamente la función del receptor TAS2R103. Estos inhibidores no se unen directamente al TAS2R103 como ligandos para provocar una respuesta, sino que actúan modulando las vías de señalización que se activan tras la unión de un agonista al receptor. Por ejemplo, la toxina pertussis puede inhibir la función de las proteínas Gi/o, a las que el TAS2R103 puede acoplarse para inhibir la adenilato ciclasa, reduciendo así indirectamente la capacidad del receptor para mediar en sus respuestas celulares típicas. Del mismo modo, NF449 puede inhibir la adenilato ciclasa a través de un mecanismo diferente, reduciendo potencialmente los niveles intracelulares de AMPc que son modulados por la actividad de TAS2R103.

Otros inhibidores actúan sobre diversas enzimas o mensajeros intracelulares implicados en la cascada de señalización. Compuestos como el U73122, el BAPTA-AM y el Go 6983 actúan en sentido descendente inhibiendo enzimas como la fosfolipasa C, secuestrando el calcio intracelular o inhibiendo la proteína quinasa C, respectivamente, todas ellas importantes para la propagación de la señal de TAS2R103. Además, inhibidores como LY294002, PD98059 y Wortmannin se dirigen a vías de señalización de quinasas que pueden ser activadas por TAS2R103, impidiendo así la cascada completa de acontecimientos que siguen a la activación del receptor. Es a través de estos mecanismos indirectos que la función normal de TAS2R103 como receptor del sabor amargo puede alterarse sin interacción directa con el propio receptor.