Tas2r103 Inhibitoren

Gängige Tas2r103 Inhibitors sind unter underem Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3, NF449 CAS 627034-85-9, BAPTA/AM CAS 126150-97-8, Gö 6983 CAS 133053-19-7 und Y-27632, free base CAS 146986-50-7.

Die chemische Klasse der Tas2r103-Inhibitoren würde eine Reihe verschiedener Verbindungen umfassen, die die Funktion des TAS2R103-Rezeptors indirekt hemmen können. Diese Inhibitoren binden nicht direkt an TAS2R103 als Liganden, um eine Reaktion auszulösen, sondern wirken vielmehr durch Modulation der Signalwege, die nach der Bindung eines Agonisten an den Rezeptor aktiviert werden. So kann z. B. Pertussis-Toxin die Funktion von Gi/o-Proteinen hemmen, an die sich TAS2R103 koppeln kann, um die Adenylatzyklase zu hemmen und so indirekt die Fähigkeit des Rezeptors zu verringern, seine typischen zellulären Reaktionen zu vermitteln. In ähnlicher Weise kann NF449 die Adenylatzyklase über einen anderen Mechanismus hemmen und so möglicherweise die intrazellulären cAMP-Spiegel, die durch die Aktivität von TAS2R103 moduliert werden, reduzieren.

Andere Inhibitoren wirken auf verschiedene Enzyme oder intrazelluläre Botenstoffe, die an der Signalkaskade beteiligt sind. Verbindungen wie U73122, BAPTA-AM und Go 6983 wirken weiter stromabwärts, indem sie Enzyme wie die Phospholipase C, die Sequestrierung von intrazellulärem Kalzium bzw. die Hemmung der Proteinkinase C hemmen, die alle für die Ausbreitung des TAS2R103-Signals wichtig sind. Darüber hinaus greifen Inhibitoren wie LY294002, PD98059 und Wortmannin in Kinase-Signalwege ein, die durch TAS2R103 aktiviert werden können, und verhindern so die gesamte Kaskade von Ereignissen, die auf die Rezeptoraktivierung folgen. Durch diese indirekten Mechanismen kann die normale Funktion von TAS2R103 als Bittergeschmacksrezeptor ohne direkte Interaktion mit dem Rezeptor selbst verändert werden.