Date published: 2025-9-7

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NF449 (CAS 627034-85-9)

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대체 이름:
4,4′,4′′,4′′′-[Carbonylbis(imino-5,1,3-benzenetriyl-bis(carbonylimino))]tetrakis-1,3-benzenedisulfonic acid, octasodium salt
CAS 등록번호:
627034-85-9
분자량:
1505.06
분자식:
C41H24N6Na8O29S8
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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NF449는 세포 외 ATP에 의해 활성화되는 리간드-게이티드 이온 채널인 P2X1 수용체의 강력하고 선택적인 길항제입니다. NF449가 P2X1 수용체에 결합하면 칼슘과 나트륨과 같은 양이온이 세포로 유입되는 것을 차단하여 P2X1 수용체 활성화에 의해 일반적으로 시작되는 다운스트림 신호 캐스케이드를 억제합니다. 세포 신호 경로에 대한 이러한 간섭은 특정 세포 유형과 상황에 따라 다양한 영향을 미칠 수 있습니다. 예를 들어 혈소판의 경우 P2X1 수용체 활성화는 혈관 손상에 대한 응집 반응에 관여하므로 NF449는 이 과정을 억제할 수 있습니다. 평활근 세포에서 P2X1 수용체 활성화는 혈관 수축으로 이어지므로 NF449는 혈관을 이완시킬 수 있습니다. 뉴런에서 P2X1 수용체 활성화는 신경전달물질의 방출로 이어질 수 있으므로 NF449는 시냅스 전달을 조절할 수 있습니다. P2X1 수용체 기능을 선택적으로 차단하는 NF449의 능력은 다양한 세포 과정에서 이 수용체의 생리적 및 병태생리학적 역할을 연구하는 데 유용합니다.


NF449 (CAS 627034-85-9) 참고자료

  1. NF449: 재조합 쥐 P2X1 수용체에 대한 서브나노몰 효능 길항제.  |  Braun, K., et al. 2001. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 364: 285-90. PMID: 11521173
  2. 인간 P2X1 수용체에 대한 새로운 피코몰 효능 길항제, NF449.  |  Hülsmann, M., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 470: 1-7. PMID: 12787824
  3. 재조합 동형 및 이종 쥐 P2X 수용체에 대한 프로파일링을 통해 수라민 유사체 NF449가 매우 강력한 P2X1 수용체 길항제임을 확인했습니다.  |  Rettinger, J., et al. 2005. Neuropharmacology. 48: 461-8. PMID: 15721178
  4. NF449 [4,4',4'',4''-(카르보닐비스(이미노-5,1,3-벤제네트리일비스-(카르보닐이미노)))테트라키스-벤젠-1,3-디설폰산옥타나트륨염]의 용량을 증가시켜 혈소판 P2 수용체의 선택적 또는 비선택적 억제를 통한 혈소판 기능 및 혈전증 억제.  |  Hechler, B., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 314: 232-43. PMID: 15792995
  5. NF449는 연골세포와 다발성 골수종 세포에서 활성화되는 섬유아세포 성장인자 수용체 3(FGFR3) 신호 전달을 억제하는 새로운 억제제입니다.  |  Krejci, P., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 20644-53. PMID: 20439987
  6. d-투보카린에 의해 유도된 신경근 차단에 대한 NF449의 역전 효과에 대한 연구.  |  Su, TR., et al. 2011. Life Sci. 88: 1039-46. PMID: 21453711
  7. NF449와 수라민에 의한 ATP에 대한 P2X1 수용체의 선택적 길항 작용의 분자적 기초: 시스테인이 풍부한 루프에서 염기성 아미노산의 기여.  |  El-Ajouz, S., et al. 2012. Br J Pharmacol. 165: 390-400. PMID: 21671897
  8. 키메라, 점 돌연변이체 및 분자 모델링을 사용하여 ATP의 P2X1 수용체에서 4,4',4″,4‴-(카르보닐비스-(이미노-5,1,3-벤제네트리일비스(카르보닐이미노)))테트라키스벤젠-1,3-디설폰산(NF449)의 길항제 결합 부위를 지도화합니다.  |  Farmer, LK., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 1559-69. PMID: 25425641
  9. 수라민 유도체 NF449는 엔테로바이러스 A71 캡시드의 5중 버텍스와 상호작용하여 PSGL-1 및 헤파란 황산염에 바이러스가 부착되는 것을 방지합니다.  |  Nishimura, Y., et al. 2015. PLoS Pathog. 11: e1005184. PMID: 26430888
  10. 저분자 스크리닝을 통해 항트리파노솜제 수라민과 유사체 NF023 및 NF449가 STAT5a/b를 억제하는 것으로 확인되었습니다.  |  Berg, A. and Berg, T. 2017. Bioorg Med Chem Lett. 27: 3349-3352. PMID: 28624143
  11. ATP 게이트 P2X1 이온 채널은 생쥐에서 항체 매개 수혈 관련 급성 폐 손상의 심각성에 기여합니다.  |  El Mdawar, MB., et al. 2019. Sci Rep. 9: 5159. PMID: 30914724
  12. 시가 독소는 ATP를 통해 신호를 보내고 그 효과는 퓨린성 수용체 길항 작용에 의해 차단됩니다.  |  Johansson, KE., et al. 2019. Sci Rep. 9: 14362. PMID: 31591425
  13. 수라민과 NF449는 이노시톨 헥사키스인산염을 매개로 하는 컬린-RING 리가제 조절을 방해하고 암세포를 MLN4924/페보네디스탯에 민감하게 만드는 IP5K 억제제입니다.  |  Zhang, X., et al. 2020. J Biol Chem. 295: 10281-10292. PMID: 32493769

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