Date published: 2025-9-7

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Gö 6983 (CAS 133053-19-7)

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대체 이름:
3-[1-[3-(Dimethylamino)propyl]-5-methoxy-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
적용:
Gö 6983 는 PKC 이소효소를 선택적으로 억제하는 PKC 억제제입니다.
CAS 등록번호:
133053-19-7
순도:
≥98%
분자량:
442.51
분자식:
C26H26N4O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

Gö 6983은 PKC 억제제이다. Gö 6983은 여러 PKC 동종효소(PKCalpha의 경우 IC50 = 7nM, PKCgamma의 경우 PKCdelta 10nM, PKCzeta의 경우 PKCbeta 6nM)를 선택적으로 억제하는 것으로 나타났다. 상기 화합물은 PKCMU를 효과적으로 억제하지 않으므로(IC50 = 20μM), PKCMU를 다른 이소형과 구별하는 데 사용할 수 있다. Gö 6983은 단백질 키나제의 ATP 결합 부위를 표적으로 하는 강력한 억제제로, 신호 전달 경로를 효과적으로 차단한다. 연구는 만능 세포의 증식을 방해하여 신경 세포를 사멸시키는 능력을 입증했다. 또한, Gö 6983은 세포 내 칼슘 수준과 암 조직 내 효소 활성을 효과적으로 억제한다. 또한, 이 화합물은 수용체 길항제 역할을 하여 에너지 대사 및 세포질 칼슘 수준을 억제한다.


Gö 6983 (CAS 133053-19-7) 참고자료

  1. Gö 6983은 심근 허혈/재관류에서 심장 보호 효과를 발휘합니다.  |  Peterman, EE., et al. 2004. J Cardiovasc Pharmacol. 43: 645-56. PMID: 15071351
  2. Gö 6983: 심근 허혈/재관류 손상을 약화시키는 속효성 단백질 키나아제 C 억제제입니다.  |  Young, LH., et al. 2005. Cardiovasc Drug Rev. 23: 255-72. PMID: 16252018
  3. PKC 억제제 RO 31-8220 및 Gö 6983은 카테콜아민 저반응성 혈소판에서 Akt 인산화를 강화하여 에피네프린에 의한 혈소판 응집을 향상시킵니다.  |  Kim, SY., et al. 2011. BMB Rep. 44: 140-5. PMID: 21345315
  4. 아미트리프틸린은 마우스 삼차신경절 뉴런의 칼슘 전류와 세포 내 칼슘 농도를 조절합니다.  |  Wu, W., et al. 2012. Neurosci Lett. 506: 307-11. PMID: 22155182
  5. 단백질 키나아제 C-η의 새로운 조절.  |  Pal, D., et al. 2012. Biochem Biophys Res Commun. 425: 836-41. PMID: 22892130
  6. 호중구 엘라스타제로 자극된 단핵구에 의한 조직 인자 생성 메커니즘.  |  Kawata, J., et al. 2015. Blood Cells Mol Dis. 54: 206-9. PMID: 25465717
  7. 인간 내피 세포에서 PKC 및 TNF-α에 의한 BDNF 발현의 하향 조절.  |  Xu, H., et al. 2015. Pharmacology. 96: 1-10. PMID: 26021525
  8. CK1δ 키나아제 활성은 단백질 키나아제 C α(PKCα)-매개 부위 특이적 인산화에 의해 조절됩니다.  |  Meng, Z., et al. 2016. Amino Acids. 48: 1185-97. PMID: 26803658
  9. 산화 스트레스 유발 후탈분극과 단백질 키나아제 C 신호.  |  Fei, YD., et al. 2017. Int J Mol Sci. 18: PMID: 28358314
  10. MCF-7 및 RAW 264.7 세포에 대해 PI-103, 로틀레린 및 G0 6983과 함께 케르세틴의 시너지 항암 효능을 개선했습니다.  |  Maurya, AK. and Vinayak, M. 2019. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 55: 36-44. PMID: 30413935
  11. 12-O-테트라데카노일 포볼-13-아세테이트(TPA) 및 PKC 유도 유전자로서 인간 PEIG-1/GPRC5A의 확인 및 특성 분석.  |  Mori, C., et al. 2020. Arch Biochem Biophys. 687: 108375. PMID: 32339486
  12. WNT/Ca2+ 경로는 분리된 박동 쥐 심방에서 단백질 키나아제 C/형질 전환 성장 인자-β 활성화 키나아제 1/활성 전사인자 2 신호를 활성화하여 심방 나트륨 이뇨 펩타이드 분비를 촉진합니다.  |  Li, ZY., et al. 2022. Korean J Physiol Pharmacol. 26: 469-478. PMID: 36302622
  13. 12-O-테트라데카노일포볼-13-아세테이트는 히포 경로 전사 활성 인자인 YAP를 억제하여 간 성상 세포의 활성화를 감소시킵니다.  |  Kim, CW., et al. 2022. Cells. 12: PMID: 36611885

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