STG Ativadores

Os activadores STG comuns incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Calyculin A CAS 101932-71-2 e Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Os activadores químicos da STG podem iniciar uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à ativação da proteína através de várias vias bioquímicas. O forbol 12-miristato 13-acetato, por exemplo, ativa diretamente a proteína quinase C (PKC), que é conhecida por fosforilar a STG, aumentando assim a sua atividade. Esta fosforilação altera a conformação da STG, aumentando a sua atividade funcional na célula. A forskolina desempenha um papel ao aumentar os níveis intracelulares de cAMP, que, por sua vez, ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA pode então fosforilar a STG, levando à sua ativação. Do mesmo modo, a ionomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que pode ativar as cinases dependentes do cálcio que fosforilam a STG, activando assim a proteína.

Outros métodos de ativação incluem a utilização de inibidores como a calicilina A e o ácido ocadaico, que impedem a desfosforilação da STG através da inibição das proteínas fosfatases. Esta inibição assegura que a STG permanece num estado fosforilado e, por conseguinte, ativo. A 5-Iodotubercidina e o galato de epigalocatequina também influenciam o estado de fosforilação da STG. Enquanto a 5-Iodotubercidina inibe a adenosina quinase, levando a uma cascata de fosforilação que inclui a ativação da STG, o galato de epigalocatequina modifica as actividades da quinase e da fosfatase, o que pode manter a STG num estado de fosforilação ativa. A esfingosina 1-fosfato ativa a esfingosina quinase, iniciando cascatas de sinalização que culminam na ativação da STG. A anisomicina, ao ativar as proteínas quinases activadas pelo stress, pode levar à fosforilação e ativação da STG. O dibutiril-AMP funciona de forma semelhante à forskolina, activando a PKA e promovendo a fosforilação e a ativação da STG. O NONOato de Espermina, que liberta óxido nítrico, pode aumentar os níveis de GMPc e ativar indiretamente as cinases responsáveis pela fosforilação da STG. Por último, a briostatina 1 ativa a PKC, que demonstrou fosforilar e ativar a STG. Todos estes produtos químicos, através dos seus mecanismos distintos, asseguram que a STG é activada através da fosforilação, uma modificação pós-tradução crítica para a sua função.