STG アクチベーター

一般的なSTG活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

STGの化学的活性化因子は、様々な生化学的経路を通じてタンパク質の活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、STGをリン酸化することで知られるプロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、その活性を高める。このリン酸化はSTGの立体構造を変化させ、細胞内での機能的活性を高める。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する役割を果たす。PKAは次にSTGをリン酸化し、その活性化につながる。同様に、イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、STGをリン酸化し、タンパク質を活性化する。

さらなる活性化法としては、カリンクリンAやオカダ酸のような阻害剤の使用があり、これらはプロテインホスファターゼを阻害することによってSTGの脱リン酸化を防ぐ。この阻害により、STGはリン酸化された、つまり活性化された状態を保つことができる。5-ヨードツベルシジンとエピガロカテキンガレートも、STGのリン酸化状態に影響を与える。5-ヨードツベルシジンはアデノシンキナーゼを阻害し、STGの活性化を含むリン酸化カスケードを引き起こすが、エピガロカテキンガレートはキナーゼ活性とホスファターゼ活性を調節し、STGを活性なリン酸化状態に維持することができる。スフィンゴシン1リン酸はスフィンゴシンキナーゼを活性化し、STGの活性化を頂点とするシグナル伝達カスケードを開始する。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することにより、STGのリン酸化と活性化を引き起こす。ジブチリル-cAMPはフォルスコリンと同様に機能し、PKAを活性化し、STGのリン酸化と活性化を促進する。一酸化窒素を放出するノノ酸スペルミンは、cGMPレベルを上昇させ、STGのリン酸化に関与するキナーゼを間接的に活性化することができる。最後に、ブリオスタチン1は、STGをリン酸化し活性化することが示されているPKCを活性化する。これらの化学物質はすべて、それぞれ異なるメカニズムにより、STGの機能にとって重要な翻訳後修飾であるリン酸化を介して、STGを確実に活性化する。