Smad2阻害剤は、複雑なSmad2シグナル伝達カスケードにおける極めて重要な構成要素であるTGF-βタイプI受容体ALK5を選択的に標的とするように綿密に設計された、洗練された小分子の配列である。このクラスの阻害剤は、TGF-βシグナル伝達経路の中でSmad2によって編成される細胞プロセスを支配する繊細な制御メカニズムを解明する上で重要な役割を果たしている。そのメカニズムの核心において、Smad2阻害剤は、TGF-βシグナル伝達カスケードにおける重要なステップであるSmad2のリン酸化とそれに続く活性化を阻害する。ALK5に特異的に作用することで、これらの阻害剤は、TGF-βシグナル伝達によって引き起こされるSmad2を介した反応の正常な進行を阻害する。ALK5とSmad2の間の複雑なダンスは、細胞のエネルギー恒常性にとって基本的なものであり、この相互作用の標的化阻害は、研究者に、細胞反応の根底にある分子の複雑さを解明するための貴重なツールを提供する。
直接的な阻害にとどまらず、Smad2阻害剤の優れた点は、間接的な調節能力にある。その効力の鍵は、TGF-βシグナルに応答してSmad2を活性化するのに不可欠な受容体を正確に標的とすることである。この間接的アプローチにより、研究者たちはSmad2が介在する細胞プロセスを細かく調整することができ、TGF-βシグナル伝達の複雑な制御機構を知る窓が開かれる。研究者たちは、Smad2の基本的な働きを理解するだけでなく、その活性に影響される細胞プロセスを操作するための強力な道具として、これらの阻害剤を用いている。この微妙な理解は、生理学的・病理学的状態の幅広い範囲に及び、様々な細胞状況における異常なTGF-βシグナリングの意味を解明している。細胞内シグナル伝達の迷宮において、Smad2阻害剤は、細胞がTGF-βシグナルに対する応答をナビゲートする経路を照らし出す、導き手の役割を果たす。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542は、TGF-β受容体の強力かつ選択的な阻害剤であり、特にALK4/5/7受容体を標的としています。SB-431542は、TGF-βシグナル伝達経路を阻害することで、間接的にSmad2活性を調節します。TGF-β受容体はSmad2をリン酸化しますが、この化合物は、その活性化ステップを妨害します。このメカニズムにより、SB-431542はSmad2媒介転写応答とTGF-β経路によって制御される下流の細胞効果を抑制することができます。 | ||||||
SIS3 hydrochloride | 521984-48-5 | sc-253565 | 5 mg | $334.00 | 2 | |
SIS3はTGF-βタイプI受容体であるALK4/5/7の選択的阻害剤です。Smad3のリン酸化を特異的に阻害することで、SIS3は間接的にSmad2のシグナル伝達に影響を与えます。Smad3とSmad2はTGF-βシグナル伝達カスケードにおいて共通の要素を共有しているためです。Smad3のリン酸化を阻害することで、Smad3-Smad4複合体の形成とそれに続く核移行が妨げられ、Smad2を介した転写応答とTGF-βシグナル伝達に影響を受ける細胞プロセスが調節されます。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A83-01は、TGF-βタイプI受容体ALK4/5/7の選択的阻害剤である。SB-431542と同様に、A83-01はTGF-βシグナル伝達経路を妨害し、Smad2の活性化を阻害する。この阻害は受容体レベルで起こり、Smad2のリン酸化とそれに続く核移行を防ぐ。したがって、A83-01はTGF-β経路によって制御されるSmad2媒介応答の、間接的な阻害剤として働く。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSoxは、TGF-β型I受容体ALK5の低分子阻害剤である。この受容体を標的とすることで、RepSoxはTGF-βシグナル伝達カスケードの下流にあるSmad2のリン酸化と活性化を阻害する。Smad2のリン酸化を阻害することで、RepSoxはSmad2の核移行と、それに続くTGF-β経路による転写応答を調節する。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
LY364947は、TGF-βタイプI受容体ALK5の選択的阻害剤です。TGF-βシグナル伝達に応答するSmad2のリン酸化と活性化を阻害します。Smad2のリン酸化を阻害することで、下流のシグナル伝達カスケードが中断され、Smad2の核移行と転写活性に影響を与えます。LY364947は、受容体レベルでTGF-β経路を標的にすることで、Smad2媒介の細胞プロセスを間接的に阻害する手段を提供します。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299は、TGF-βタイプI受容体であるALK5を標的とする低分子阻害剤である。ALK5を阻害することで、TGF-βシグナル伝達の主要な下流メディエーターであるSmad2のリン酸化と活性化を妨げる。この阻害により、Smad2を介した転写応答が妨げられ、TGF-β経路によって制御される細胞プロセスに影響が及ぶ。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208は、TGF-β I型受容体であるALK5の強力な阻害剤です。ALK5に作用することで、SD-208はSmad2のリン酸化と活性化を阻害します。この阻害により、Smad2によって制御される下流のシグナル伝達イベントが妨害され、核への移行と転写活性に影響が及びます。SD-208は、受容体レベルでTGF-β経路を標的にすることで、Smad2媒介性の細胞応答を間接的に阻害する手段を提供します。 | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
GW788388は、TGF-βタイプI受容体であるALK5の選択的阻害剤です。ALK5を阻害することで、GW788388はTGF-βシグナル伝達のダウンストリームメディエーターであるSmad2のリン酸化と活性化を阻害します。この阻害により、Smad2媒介転写応答が妨げられ、TGF-β経路によって制御される細胞プロセスに影響が及びます。GW788388は、TGF-βシグナル伝達に応答してSmad2の活性化に必要な受容体を特異的に標的とすることで、Smad2活性の調節因子として機能します。 | ||||||
ITD 1 | 1099644-42-4 | sc-507349 | 10 mg | $220.00 | ||
ITD-1は、TGF-βタイプI受容体であるALK5の選択的阻害剤です。ALK5を標的とすることで、ITD-1はTGF-βシグナル伝達に応答するSmad2のリン酸化と活性化を妨害します。この阻害により、Smad2を介した転写反応が妨げられ、TGF-β経路によって制御される細胞プロセスに影響が及びます。ITD-1は、TGF-βシグナル伝達に応答してSmad2の活性化に不可欠な受容体を特異的に標的とすることで、Smad2の活性を間接的に調節する手段を提供します。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197は、TGF-β I型受容体であるALK5を選択的に阻害する。ALK5を阻害することにより、EW-7197はTGF-βシグナル伝達経路の下流にあるSmad2のリン酸化と活性化を阻害する。 |