Set1激活剂

常见的Set1激活剂包括但不限于丁酸钠CAS 156-54-7、5-氮杂胞苷CAS 320-67-2、曲古抑菌素A CAS 58880-19-6、烟酰胺 CAS 98-92-0和琥珀酰苯胺羟肟酸 CAS 149647-78-9。

作为一类化学物质，Set1 激活剂是能够影响细胞表观遗传结构的化合物，特别是能够促进 Set1 蛋白的活性。这些分子并不直接与 Set1 结合或激活 Set1，而是主要通过影响染色质结构和可及性，调节 Set1 运行的细胞环境。例如，许多 Set1 激活剂都是组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs）。HDACIs，如曲司他丁 A、伏立诺他、丙戊酸和苯丁酸钠，能增加组蛋白乙酰化，这种修饰通常能使染色质更开放，更容易被转录机制（包括Set1所组成的COMPASS复合体）所利用。通过提高染色质的可及性，这些 HDACIs 可以增强 Set1 向组蛋白 H3 赖氨酸 4（H3K4）添加甲基的能力，从而促进转录激活。

Set1 激活剂还能影响细胞代谢和表观遗传调控的其他方面，从而间接增强 Set1 的活性。例如，胞嘧啶类似物 5-Azacytidine 可抑制 DNA 甲基转移酶，导致 DNA 甲基化减少，这种变化可能会增加组蛋白乙酰化，从而提高 Set1 甲基化组蛋白 H3 的能力。同样，2-脱氧-D-葡萄糖、二甲双胍和姜黄素也会影响细胞代谢，进而影响组蛋白的修饰，进而影响 Set1 的活性。最后，已知白藜芦醇和 EGCG 可抑制 sirtuins（一类去乙酰化酶），这可能会导致组蛋白乙酰化增加和 Set1 活性增强。总之，这些化合物凸显了通过改变细胞环境，特别是改变染色质结构和可及性，间接增强 Set1 活性的多种方式。